Pyridazinone analogs possess diverse types of pharmacological activities, such as anticancer, antimicrobial, anticonvulsant, analgesic, anti-inflammatory, antioxidant, antihypertensive, antisecretory, antiulcer, and other useful pharmacological activities. They also possess cyclooxygenase (COX) inhibitors, dipeptidyl peptidase inhibitors, phosphodiesterase inhibitors, glutamate transporter activators, adenosine receptor antagonists, serotonin receptors antagonists, lipooxygenase, cholinesterase, vasodilator, and anesthetics. Pyridazine rings are the essential structure for some marketed drugs,
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Tyrosinase is a versatile, glycosylated copper-containing oxidase enzyme that mainly catalyzes the biosynthesis of melanin in mammals. Its overexpression leads to the formation of excess melanin, resulting in hyperpigmentary skin disorders, such as dark spots, melasma, freckles, etc. Therefore, inhibition of tyrosinase is a therapeutic approach for the treatment of hyperpigmentation.
METHODS: The current study focused on evaluating tyrosinase inhibitory activities of triazole derivatives 1-20, bearing different substituents on the phenyl ring. 17 derivatives have shown a potent
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Viral infections are rising around the globe and with evolving virus types and increasing varieties of viral invasions; the human body is developing antimicrobial resistance continuously. This is making the fight of mankind against viruses weak and unsecured. On the other hand, changing lifestyle, globalization and human activities adversely affecting the environment are opening up risks for new viral predominance on human race. In this context the world has witnessed the pandemic of the human Coronavirus disease (COVID-19) recently. The disease is caused by the Coronavirus namely
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Hepatitis C is an inflammatory condition of the liver caused by the hepatitis C virus, exhibiting acute and chronic manifestations with severity ranging from mild to severe and lifelong illnesses leading to liver cirrhosis and cancer. According to the World Health Organization's global estimates, a population of about 58 million have chronic hepatitis C virus infection, with around 1.5 million new infections occurring every year.
OBJECTIVE: The present study aimed to identify novel molecules targeting the Hepatitis C viral RNA Dependent RNA polymerases, which play a crucial role i
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: A series of novel, substituted tetracyclic benzothiazepines were designed and prepared in an effort to optimize the potency of this chemical class against drug-resistant strains of the malaria parasite.
METHODS: Tetracyclic benzothiazepines bearing structural modification at seven distinct positions within the structure were synthesized in Knoevenagel condensation reactions followed by sequential intermolecular thio-Michael and then intramolecular imine formation reactions. Following purification and chemical characterization, the novel compounds were tested for in vitro efficacy a
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dementia with Lewy Bodies is a neurodegenerative disorder characterised by abnormal α-Synuclein aggregate accumulation in Lewy Bodies and Lewy Neurites and the most common form of dementia after Alzheimer's disease. The presynaptic protein alpha-synuclein (α-Syn) regulates synaptic vesicle trafficking and the subsequent release of neurotransmitters in the brain. These aggregates go through a number of crucial stages, such as aggregation, oligomerization, and fibrillation. Treatment of this disorder is generally symptomatic. This necessitates the development of cutting-edge therapeutic approach
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tempol (TP) was introduced in 1960 by Lebedev and Kazarnovskii and is an excellent catalyst extensively used in the synthesis and oxidation of various reagents. 4-Hydroxy-2,2,6,6- tetramethylpiperidin-1-oxyl (TP) has also been explored against various disorders like inflammation, superoxide anion-influenced molecular linked behavioural modifications, radical capturing, cardioprotective, protective ocular damage, against skin burns, fibrocystic diseases, breast cancer prevention, respiratory infections, alopecia, and cerebral malaria, etc. This review article comprises five major aspects of TP
ОбзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Breast cancer is the most common cancer affecting women worldwide, including Pakistan. More than half of breast cancer patients have hormone-dependent breast cancer, which is developed due to the over-production of estrogen (the main hormone in breast cancer).
METHOD: The biosynthesis of estrogen is catalyzed by the aromatase enzyme, which thus serves as a target for the treatment of breast cancer. During the current study, biochemical, computational, and STD-NMR methods were employed to identify new aromatase inhibitors. A series of phenyl-3- butene-2-one derivatives 1-9 were s
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cardiovascular disease is one of the leading causes of death. Atherosclerosis causes arterial constriction or obstruction, resulting in acute cardiovascular illness. Cholesteryl ester transfer protein (CETP) facilitates reverse cholesterol transport. It supports the transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and VLDL. Inhibition of CETP by drugs limits cardiovascular disease by decreasing LDL and increasing HDL.
OBJECTIVES: In this study, fourteen trifluoromethyl substituted benzene sulfonamides 6a-6g and 7a-7g were prepared.
METHODS: The synthesized molecules were characteriz
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: To synthesize novel sulfonamide inhibitors of carbonic anhydrase and develop in vitro prioritization workflow to select compounds for in vivo evaluation.
BACKGROUND: Carbonic anhydrase (CA) inhibitors gain significant attention in the context of drug discovery research for glaucoma, hypoxic malignancies, and bacterial infections. In previous works, we have successfully used direct sulfochlorination approach to develop diverse heterocyclic primary sulfonamides with remarkable activity and selectivity against therapeutically relevant CA isoforms.
OBJECTIVE: Synthesis and investigation of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Understanding the cognitive and behavioral aspects of Alzheimer's disease- related dementia is surely a sturdy task to deal with. In recent years, a broad search for novel anti-Alzheimer agents has been continuously conducted. The malfunctioning of various neurotransmitter systems and the accumulation of abnormal proteins in the brain are the two key characteristics of this disorder. This is supported by a growing amount of evidence. Some Pharmacophoric groups/combinations exhibit potential neuroprotective activity.
METHODS: This study aims to compile the most recent and interesti
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Several chromene derivatives have a wide variety of biological and pharmacological activity. They had anticancer activity, antimicrobial activity, antituberculosis activity, anticonvulsant activity, antidiabetic activity, antichlolinesterase activity, and inhibitor of monoamine oxidase activity. The above-mentioned activities directed us to synthesize novel chromene derivatives, chromeno[2,3-d][1,3]oxazines, and chromeno[2,3-d]pyrimidines. The starting material was 2- amino-8-(2-chlorobenzylidene)-4-(2-chlorophenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-4H-chromene-3-carbonitrile.
METHODS: Several n
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the recent era, developments in the field of bio-inorganic chemistry have improved interest in Schiff base complexes (imine scaffolds) for their pharmacological excellence in different areas. Schiff bases are a kind of synthetic molecule that is synthesized by the condensation reaction between a 1o amine and a carbonyl compound. Imine derivatives are also acknowledged for their ability to form complexes with several metals. Due to their wide range of biological activities, they have acquired prominence in the therapeutic and pharmaceutical industries. Inorganic chemists have continued to be
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Quinoline is a well-established nucleus displaying various biological activities. Quinolin-8-ol-containing compounds are reported for antimicrobial as well as antimalarial activity. Hydrazone- and pyrazole-containing compounds are also reported for antimicrobial activity. In this work, we have synthesized hydrazonomethyl-quinolin-8-ol and pyrazol-3-yl-quinolin-8-ol derivatives retaining quinolin-8-ol along with hydrazone/pyrazole pharmacophores.
OBJECTIVE: The objective of this work was to synthesise and evaluate in vitro hydrazonomethylquinolin- 8-ol and pyrazol-3-yl-quinolin-8-o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's disease (AD) and Parkinson's (PD) disease are common neurodegenerative conditions of the Central Nervous System (CNS). Thus, these diseases have only been treated symptomatically since no approved drug is available that provides a complete cure.
OBJECTIVES: Through reading relevant literatures published at home and abroad, the method and significance of prodrug strategy to increase the efficacy of ad and pd drugs were discussed.
METHODS: The biological mechanisms and currently approved drugs for both diseases have been discussed, revealing that most of these treatment
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: It is known that pyrrolidinone derivates belong to a class of biologically active compounds with a broad spectrum of biological actions. Nowadays, many scientists are making an effort in the discovery of more effective ways to eliminate reactive oxygen species (ROS) that cause oxidative stress or to eliminate the harmful microorganisms from the organism in humans. Therefore, pyrrolidinones seem to be great candidates for the research of this field.
METHODS: The antimicrobial activity of tested compounds was estimated by the determination of the minimal inhibitory concentration by
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: This study aims are the synthesis of 3-(2-amino-6-arylpyrimidin-4-yl)-4-hydroxy-1- methylquinolin-2(1H)-ones and estimation their anticancer activities on HepG2 and KB cancer lines.
BACKGROUND: Many derivatives of quinoline-2-on have been interested to synthesize and evaluate their biological properties by organic chemists due to their various biological effects, including antibacterial, antioxidant, anti-inflammatory, anticancer activities. Quinoline-pyrimidine hybrid compounds exhibited various biological activities, such as antituberculosis, antibacterial, anticancer, antifungal, etc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: In recent years, the anticancer effects of biguanide drugs have received considerable attention. However, the effective concentration of biguanide drugs to kill cancer cells is relatively high. Thus, we focus on structural modification of biguanides to obtain better antitumor candidates. A previous study in our laboratory has found that a biguanide compound containing the n-heptyl group has potent anticancer activity. However, the effect of different substituents on the benzene ringside of the biguanides on the anti-proliferative activity is unknown.
OBJECTIVE: A series of n-hepty
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The incidence of cancer has been increasing worldwide. Unfortunately, the drugs used in cancer chemotherapy are toxic to both neoplasms and normal tissues, while many available medications have low potencies. Conjugated α,β-unsaturated ketones differ structurally from contemporary anticancer medications , some of which have noteworthy antineoplastic properties.
OBJECTIVES: This study aimed to design and synthesize highly potent cytotoxins with far greater toxicity to neoplasms than to non-malignant cells.
METHODS: A series of N-acyl-3,5-bis(benzylidene)-4-piperidone hydrochloride
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Translocator protein 18 kDa (TSPO) is a promising target for the creation of effective and safe neuropsychotropic drugs. The ligands of TSPO exhibit anxiolytic, antidepressant, neuroprotective and other activities without the side effects of benzodiazepines.
METHODS: New TSPO ligands in the series of N,1-diphenylpyrrolo[1,2-a]pyrazine-3-carboxamides derivatives were designed using calculated pharmacophore model and molecular docking analysis. The synthesis of new compounds was carried out by two schemes using [3+3]-cycloaddition reaction of 2-azidoacrylic acid derivatives with pyr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования