INTRODUCTION: Multidrug-resistant bacteria are rapidly increasing worldwide, increasing antibiotic resistance. The exploitation, misuse, overuse, and decrease of the therapeutic potential of currently available antibiotics have resulted in the development of resistance against bacteria. As the most common bacterial pathogen in humans, Staphylococcus aureus can cause many adverse health effects. In fighting multidrug-resistant Staphylococcus aureus, scientists have identified an extremely relevant target - SaTMPK. SaTMPK is essential for DNA synthesis, which, in turn, is necessary for the repli
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Leishmaniasis is a worldwide health problem, highly endemic in developing countries. Among the four main clinical forms of the disease, visceral leishmaniasis is the most severe, fatal in 95% of cases. The undesired side-effects from first-line chemotherapy and the reported drug resistance search for effective drugs that can replace or supplement those currently used in an urgent need. Aminoguanidine hydrazones (AGH's) have been explored for exhibiting a diverse spectrum of biological activities, in particular the antileishmanial activity of MGBG. The bioisosteres thiosemicarbazone
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Over the past twenty years, the prevalence of diabetes as one of the most common metabolic diseases has become a public health problem worldwide. Blood glucose control is important in delaying the onset and progression of diabetes-related complications. α-Glycosidase (α- Glu) and α-amylase (α-Amy) are important enzymes in glucose metabolism. Diabetic control through the inhibition of carbohydrate hydrolyzing enzymes is established as an effective strategy.
METHODS: In this study, curcumin-based benzaldehyde derivatives with high stability, bioavailability, and favorable efficiency
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Malaria is a disease causing millions of victims every year and requires new drugs, often due to parasitic strain mutations. Thus, the search for new molecules that possess antimalarial activity is constant and extremely important. However, the potential that an antimalarial drug possesses cannot be ignored, and molecular hybridization is a good strategy to design new chemical entities.
OBJECTIVE: This review article aims to emphasize recent advances in the biological activities of new 1,2,3-triazole- and quinoline-based hybrids and their place in the development of new biological
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The present study aimed at characterizing the impact of the presence or absence of fluorine atoms on the phenyl and benzopyran rings of 4-phenyl(thio)ureido-substituted 2,2- dimethylchromans on their ability to inhibit insulin release from pancreatic β-cells or to relax vascular smooth muscle cells.
METHODS: Most compounds were found to inhibit insulin secretion and to provoke a marked myorelaxant activity.
RESULTS: The lack of a fluorine or chlorine atom at the 6-position of the 2,2-dimethylchroman core structure reduced the inhibitory activity on the pancreatic endocrine tissue. One
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The aim of the study was to search for new anticancer agents as TRKA inhibitors.
BACKGROUND: A series of new salicylic acid hydrazide hydrazones were synthesized and evaluated for their in vitro anticancer activities against lung (A549), ovarian (SK-OV-3), skin (SK-MEL-2), and colon (HCT15) cancer cell lines, and tropomyosin receptor kinase A (TRKA) inhibitory activities.
OBJECTIVE: In this study, we focused on the synthesis and anticancer properties evaluation of salicylic acid hydrazide hydrazones as TRKA inhibitors. The in vitro anticancer activities of hydrazone analogs were measure
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioisosterism is a unique approach used by medicinal chemists for the reasonable modification of lead compounds into safer, more clinically effective, economical, and therapeutically attractive drugs. It is one of the most crucial lead modification tools, widely applied in the field of rational drug design to amplify the desired activity and eliminate undesirable properties, thus facilitating the optimization of pharmacokinetic profile and achievement of target selectivity. This review demonstrates the importance of bioisosterism in the process of drug discovery and development and highlights
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The Covid-19 virus emerged a few months ago in China, and infections rapidly escalated into a pandemic.
OBJECTIVE: To date, there is no selective antiviral agent for the management of pathologies associated with covid-19 and the need for an effective agent against it is essential.
METHODS: In this work, two home-made databases from synthetic quinolines and coumarins were virtually docked against viral proteases (3CL and PL), human cell surface proteases (TMPRSS2 and furin) and spike proteins (S1 and S2). Chloroquine, a reference drug without a clear mechanism against coronavirus
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Aedes aegypti is the primary vector of dengue, a significant public health problem in many countries. Controlling of Ae. aegypti is the biggest challenge in the mosquito control programe, and there is a need for finding bioactive molecules to control Ae. aegypti in order to prevent dengue virus transmission.
OBJECTIVE: To assess the mosquitocidal property of lawsone and its 3-methyl-4H-chromen-3-yl-1- phenylbenzo[6,7]chromeno[2,3,c]pyrazole-dione derivatives (6a-6h) against various life stages of Ae. aegypti. Besides, to study the mode of action of the active compound by molecular
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Currently, protozoan infectious diseases affect billions of people every year. Their pharmacological treatments offer few alternatives and are restrictive due to undesirable side effects and parasite drug resistance.
OBJECTIVE: In this work, three ontology-based approaches were used to identify shared potential drug targets in five species of protozoa.
METHODS: In this study, proteomes of five species of protozoa: Entamoeba histolytica (E. histolytica), Giardia lamblia (G. lamblia), Trichomonas vaginalis (T. vaginalis), Trypanosoma cruzi (T. cruzi), and Leishmania mexicana (L. me
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Over the years, transition metal complexes have exhibited significant antimicrobial and antitumor activity. It all started with cisplatin discovery, but due to the large number of side effects it shows, there is a growing need to find a new metal-based compound with higher selectivity and activity on more tumors.
OBJECTIVES: Two novel trans-palladium(II) complexes with organoselenium compounds as ligands, [Pd(L1)2Cl2] (L1 = 5-(phenylselanylmethyl)-dihydrofuran-2(3H)-one) and [Pd(L2)2Cl2] (L2 = 2- methyl-5-(phenylselanylmethyl)- tetrahydrofuran) were synthesized, in the text referr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The antimicrobial resistance due to biofilm formation among bacteria is a significant problem in the healthcare and food industries.
OBJECTIVE: The current study describes the synthesis of enrofloxacin derivatives 2-17, and the evaluation of their anti-bacterial and anti-biofilm activities.
METHODS: Compounds 2-17 were synthesized through the acylation of enrofloxacin with thionyl chloride, followed by reaction with different aromatic amines. The new analogues identified among the sixteen compounds were 2-7, 11, 14, and 17.
RESULTS: Compound 2 appeared to be effective against pa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The 26kDa glutathione transferase (GST, EC 2.5.1.18) from Schistosoma japonicum (SjGST) is recognized as the major detoxification enzyme of S. japonicum, a pathogenic helminth causing schistosomiasis.
OBJECTIVE: In the present study, the interaction of the chlorotriazine dye Cibacron blue 3GA (CB3GA) and its structural analogues with SjGST was investigated. The work aimed to shed light on the non-substrate ligand-binding properties of the enzyme.
METHODS: Kinetic inhibition analysis, affinity labelling experiments and molecular modelling studies were employed.
RESULTS: The resul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's Disease (AD) is one of the most common neurodegenerative disorders, characterized by memory deficits and cognitive impairment. Acetylcholinesterase inhibitors, NMDA receptor antagonists and nootropic agents are used clinically, but they have only symptomatic efficacy, attributed to the multifactorial character of AD. The multi-target directed compound approach is gaining attention and has been under investigation lately.
OBJECTIVE: This review selects several research articles, which describe the design, synthesis and biological evaluation of multi-targeting molecules
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: ATP-binding cassette Super-family G member 2 protein is an active ATPbinding cassette transporter with the potential to combat cancer stem cells.
OBJECTIVE: Due to the lack of potential ATP-binding cassette Super-family G member 2 inhibitors, we screened natural inhibitors, which could be a safe source to control multidrug resistance by blocking the regulation of ATP-binding cassette Super-family G member 2 protein.
METHODS: Three-dimensional structure of ATP-binding cassette Super-family G member 2 protein downloaded from the protein databank and chemical structures of 166 selec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Lawsonia inermis Linn popularly known as Henna, plays an important role in ayurvedic or natural herbal medicines. The presence of phytoconstituents in henna, that may affect the animal or human health adversely, needs to be elucidated for L. inermis Linn species grown in India.
INTRODUCTION: The aim of this research was to perform phytochemical screening, and study cytotoxicity and anti-inflammatory activities to understand the potential of leaves of Lawsonia inermis of Indian origin to provide a way forward for therapeutic use in medicine.
METHODS: We assessed the phytochemical
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: α-Glucosidase is a hydrolyzing enzyme that plays a crucial role in the degradation of carbohydrates and starch to glucose. Hence, α-glucosidase is an important target in carbohydrate mediated diseases such as diabetes mellitus.
OBJECTIVE: In this study, novel coumarin containing dithiocarbamate derivatives 4a-n were synthesized and evaluated against α-glucosidase in vitro and in silico.
METHODS: These compounds were obtained from the reaction between 4-(bromomethyl)-7- methoxy-2H-chromen-2-one 1, carbon disulfide 2, and primary or secondary amines 3a-n in the presence of potassiu
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The inhibition of transient receptor potential vanilloid receptor 1 (TRPV1) has emerged as a novel approach for the treatment of various pain states. Pyrrolidinyl urea, SB 705498 with pKb = 7.3 in guinea pig TRPV1 receptor has been investigated in Phase II clinical trials for pain and chronic cough. Another heteroaryl urea derivative, A-425619 1, has been reported to be a potent and selective TRPV1 antagonist of capsaicin-evoked receptor activation with an IC50 value of 4 nM in hTRPV1.
OBJECTIVE: A series of thirteen A-425619 1 analogues with modifications centered around the Creg
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Malaria is a growing infectious disease burden due to the increasing emergence of resistant strains of Plasmodium falciparum. Because of the limited therapeutic efficacy of available antimalarial drugs, the development of potent antimalarial drug agents is therefore an urgent requirement to fight against resistant malaria.
OBJECTIVE: The objective of this work was to develop novel quinoline-baed antimalarial agents that would be active against resistant P. falciparum malaria.
METHODS: Some 7-chloro-4-(2-(substituted benzylidene)hydrazineyl)quinolines were synthesized for the eval
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Histone deacetylases inhibitors (HDACIs) with different chemical structures have been reported to play an important role in the treatment of cancer.
OBJECTIVE: The study aims to modify the structure of Entinostat (MS-275) to discover new compounds with improved anti-proliferative activities and perform SAR studies on this class of bioactive compounds.
METHODS: Fourteen N-substituted benzamide derivatives were synthesized and their antiproliferative activities were tested with four cancer cell lines (MCF-7, A549, K562 and MDA-MB- 231) by MTT assay.
RESULTS: Compared with MS-275,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования