This letter describes the structure-activity relationship studies of a voltage-gated sodium channel (VGSC) blocker SV188 guided by its docking model in the lacosamide binding site of NaV1.7. Seventeen analogs of SV188 were designed, synthesized, and evaluated for whole cell I Na blockade and cytotoxicity using metastatic medullary thyroid cancer cell line MZ-CRC-1. Three analogs exhibited improved I Na blockade compared to SV188. Thirteen analogs showed reduced cytotoxicity compared to SV188. Three selected compounds were further evaluated for their cell invasion inhibition activities. All thr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indoles are privileged chemical entities in natural products and drug discovery. Indole-fused heterocycles, particularly seven-membered ones, have received increasing attention due to their distinctive chemical characteristics and wide spectrum of bioactivities. However, the synthetic access to these compounds is highly limited. Herein, we report a unique multicomponent reaction (MCR) for modular assembly of indole-fused seven-membered heterocycles. In this process, indole, formaldehyde and amino hydrochloride could assemble rapidly to yield indole-fused oxadiazepines, and another addition of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A total of 14 of 1,5-disubstituted tetrazole derivatives were prepared by reacting appropriate thiourea and sodium azide in the presence of mercury (II) chloride and triethylamine. All compounds were evaluated in vitro for their antimicrobial activity. Derivatives 10 and 11 showed the highest inhibition against Gram-positive and Gram-negative strains (standard and hospital strains). The observed minimal inhibitory concentrations values were in the range of 1-208 μM (0.25-64 μg/ml). Inhibitory activity of 1,5-tetrazole derivatives 10 and 11 against gyrase and topoisomerase IV isolated from S. a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel pyranochromene-containing tetrazoles fused with pyrimidinethiones, pyrimidines, and diazepines 3a-f, 4a-f, and 5a-f were synthesized by condensation of the corresponding tetrazoles 2a-f with carbon disulfide, benzaldehyde, and 4-methoxy phenacyl bromide, respectively. The compound 2a-f was obtained by reaction of pyrano[3,2-c]chromenes 1a-f with sodium azide. The structures of the newly synthesized compounds 2a-f to 5a-f were established on the basis of their elemental analyses, IR, (1)H NMR, (13)C NMR, and mass spectral data. All of the title compounds were subjected to in v
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Narcolepsy is characterized by excessive daytime sleepiness, cataplexy and other manifestations of dissociated rapid eye movement sleep. Narcolepsy is typically treated with amphetamine-like stimulants (sleepiness) and antidepressants (cataplexy). Newer compounds, such as modafinil (non-amphetamine wake-promoting compound for excessive daytime sleepiness) and sodium oxybate (short-acting sedative for fragmented nighttime sleep, cataplexy, excessive daytime sleepiness), are increasingly used. Recent discoveries indicate that the major pathophysiology of human narcolepsy is the loss of lateral h
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isolated, intact epithelial cells from rat ileum synthesized a variety of radiolabeled compounds when 32Pi was added to the incubation medium. One of these, referred to as P-0.7 because of its Rf value in the thin layer chromatography system used to separate phosphorylated compounds, was found in the extracellular medium but not in extracts of cells. Synthesis of P-0.7 was inhibited by phenothiazines, with an EC50 value of 205 microM for trifluoperazine. Phenothiazines also inhibited uptake into isolated cells, with EC50 values of 288 and 359 microM for trifluoperazine and chlorpromazine, resp
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Methyl retinoate has been converted into methyl 5,6-monoepoxyretinoate by reaction with monoperphthalic acid. The epoxy acid ester on alkaline hydrolysis gave 5,6-monoepoxyretinoic acid. 2. Treatment of the 5,6-monoepoxy compounds with ethanolic hydrochloric acid gave the corresponding 5,8-epoxy (furanoid) compounds. 3. With lithium aluminium hydride, the acid and the ester groups were selectively reduced to primary alcohols. 4. Administration of methyl 5,6-monoepoxyretinoate intraperitoneally and subcutaneously had good growth response in vitamin A-deficient rats. 5. 5,6-Monoepoxyretinoic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Intestinal ischemia/reperfusion (IIR) leads to acute lung injury (ALI) distally by aggravating pulmonary oxidative stress. Resveratrol is effective in attenuating ALI through its antioxidant capacity. This study aimed to determine the effects of resveratrol on IIR-induced ALI and to explore the role of mast cells (MCs) activation in a rat model of IIR.
METHODS: Adult Sprague-Dawley rats were subjected to IIR by occluding the superior mesenteric artery for 60min followed by 4-hour reperfusion. Resveratrol was intraperitoneally injected at a dose of 15mg/kg for 5days before IIR. MCs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The kinetics, intracellular distribution and effects of ion transport inhibitors on the uptake of 99Tcm-tetrofosmin, 99Tcm-methoxyisobutyl isonitrile (99Tcm-MIBI) and 201Tl were investigated in a tumour cell line. Both uptake and washout of the tracers were measured at specific intervals. Cells were treated with ouabain, dimethyl amiloride (DMA) and bumetanide to observe the effects on uptake, while carbonyl cyanide m-chlorophenylhydrazone (CCCP) was used to study the release of the tracers. The tracers showed similar uptake and washout kinetics. Ouabain inhibited 55-67% of 201Tl, 16-22% of 99
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aroma characteristics of grass carp mince washed in four processes were analyzed via electronic nose (E-nose), headspace solid-phase microextraction-gas chromatography-mass spectrometry (HS-SPME-GC-MS), headspace gas chromatography-ion mobility spectrometry (HS-GC-IMS), and sensory analysis techniques. Significant differences were revealed in the E-nose and sensory analysis results of the aroma characteristics of grass carp mince samples washed via different washing processes, while fifty-seven volatile compounds (thirteen aldehydes, eighteen alcohols, two ketones, eighteen hydrocarbons, t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A case of allergic contact dermatitis due to gold pierced earrings is reported. The patient developed recurring redness and swelling on her earlobes a month after the wearing of pierced-type gold earrings, which was followed by the appearance of reddish nodules around the puncture marks. Patch tests revealed positive reactions to 0.1% mercuric chloride, 1% gold sodium thiomalate and 0.2% chloroauric acid. We also demonstrated that guinea pigs contact-sensitized with a mercuric compound developed positive patch test reactions to both mercuric and gold compounds. These results suggest that there
Клинический случайСравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein describe an efficient copper-catalyzed three-component domino protocol used to prepare 2,1-benzoisoxazole-containing 1,2,3-triazoles from commercially available o-bromoacetophenones, aldehydes, and sodium azide. This domino process involves Aldol condensation, copper-catalyzed azide-chalcone oxidative cyclization, 1,2,3-triazole-assisted azidation, and denitrogenative cyclization sequences. The formed compounds could be considered as benzo[c]isoxazole-functionalized combretastatin A-4 triazole analogues, which might be potential applications in the discovery of a new anticarcinogen.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reactivity of ketene dithiolates in the presence of different equivalents of sodium ethoxide was studied. 2-(Bis((5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methylthio)methylene)malononitriles 5 and 2-(bis((5-aryl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)methylthio)methylene)malononitriles 6 were prepared by the reaction of malononitrile with carbon disulfide and 5-aryl-2-(chloromethyl)-1,3,4-oxadiazoles 3/5-aryl-2-(chloromethyl)-1,3,4-thiadiazoles 4. The preliminary antimicrobial and antioxidant activities of the lead compounds were assayed.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The molecular structure of sodium ethylmercury thiosalicylate (also known as thimerosal and Merthiolate) and related arylthiolate mercury alkyl compounds, namely PhSHgMe and PhSHgEt, have been determined by single crystal X-ray diffraction. (1)H NMR spectroscopic studies indicate that the appearance of the (199)Hg mercury satellites of the ethyl group of thimerosal is highly dependent on the magnetic field and the viscosity of the solvent as a consequence of relaxation due to chemical shift anisotropy.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anticonvulsants carbamazepine and sodium valproate have efficacy in hypomania, bipolar depression and in the prophylaxis of bipolar disorder. This paper reviews published evidence on the effects of the new anticonvulsants gabapentin and lamotrigine in bipolar disorder. The conclusion is that there is good evidence from open studies to indicate that randomised double-blind trials of these compounds should be carried out. The pharmacology of these anticonvulsants is reviewed and putative predictors of good response identified.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have found four compounds that act synergistically with the phosphotyrosine phosphatase inhibitor sodium orthovanadate (Na3VO4) to greatly increase the extent of protein-tyrosine phosphorylation in both uninfected chick embryo fibroblasts (CEF) and their Rous sarcoma virus-transformed counterparts (RSV-CEF). These four inhibitors fall into two categories: the chymotrypsin-specific protease inhibitors, tosyl-phenylalanine-chloromethyl ketone (TPCK) and N-carbobenzoxy-1-phenylalanine-chloromethyl ketone (ZPCK); and certain bioflavonoids which can competitively inhibit ATP-binding, quercetin a
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gastroprotective activity of the diterpene ferruginol isolated from Prumnopitys andina wood and bark was determined on HCl/EtOH-induced gastric lesions in mice. The effect of the compound on the healing of subacute gastric lesions in rats was also studied. The mode of action of the diterpene was assessed using human gastric epithelial cells (AGS) and MRC-5 fibroblasts. The effect of ferruginol on the prostaglandin E2 content, protection against sodium taurocholate induced-damage and reduced glutathione content was evaluated on AGS cells as well as on the growth of AGS and fibroblast cultur
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lysine specific demethylase 6A/B (KDM6A/B), histone lysine demethylases targeting H3K27me3, have emerged as key regulators of inflammatory gene expression and are increasingly implicated in the pathogenesis of inflammatory bowel disease (IBD). However, there remains a critical need for potent, selective, and cell-active KDM6A/B inhibitors to validate their therapeutic potential in inflammatory diseases like IBD. In this work, we conducted a systematic structure-activity relationship (SAR) study based on a lead compound GSK-J4 to improve its cellular inhibitory activity. Among these compounds,
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 2023, no new active pharmaceutical ingredients were released on the German market for horses and food-producing animals. Two established veterinary active pharmaceutical ingredients became available for additional species: The phosphorus compound butafosfan was also approved for horses, dogs, and cats and the mineral sodium chloride as an isotonic sodium chloride solution was also approved for rabbits and guinea pigs. In addition, for small animals, there were new releases of an agent (pergolidmesilate) in a novel pharmaceutical formulation and a lower content of the active ingredient, one
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Severe congestive heart failure (CHF) patients are prone to hyponatremia. Peritoneal dialysis (PD) is increasingly used for long-term management of refractory CHF patients. The glucose polymer icodextrin was proposed to be a good option for fluid removal in such patients. A small, although statistically significant reduction in serum sodium (∼2mmol/l) consistently observed in multiple trials, is considered as not clinically relevant. Here we reported five refractory CHF patients who demonstrated sodium drop by median of 8meq/l (range 5.4-8.3meq/l) after icodextrin was added to their program. I
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования