Cannabinoid CB1 inverse agonists suppress food-motivated behaviors, but may also induce psychiatric effects such as depression and anxiety. To evaluate behaviors potentially related to anxiety, the present experiments assessed the CB1 inverse agonist AM251 (2.0-8.0mg/kg), the CB1 antagonist AM4113 (3.0-12.0mg/kg), and the benzodiazepine inverse agonist FG-7142 (10.0-20.0mg/kg), using the open field test and the elevated plus maze. Although all three drugs affected open field behavior, these effects were largely due to actions on locomotion. In the elevated plus maze, FG-7142 and AM251 both pro
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Lornoxicam is a non-selective cyclooxygenase inhibitor that exhibits strong analgesic and anti-inflammatory effects but a weak antipyretic effect in rat models. Our aim was to investigate the mechanism of separation of potencies or analgesic and antipyretic effects of lornoxicam in relation to its effect on prostaglandin E2 (PGE2) production in the inflammatory paw and the brain.
METHODS: A model of acute or chronic paw inflammation was induced by Freund's complete adjuvant injection into the rat paw. Lornoxicam (0.01-1 mg/kg), celecoxib (0.3-30 mg/kg) or loxoprofen (0.3-30 mg/kg)
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have been used for pain relief in orthodontics, but clinical studies reported that they may reduce tooth movement (TM). By other side, TM seems to activate brain structures related to nociception, but the effects of NSAIDs in this activation have not been studied yet. We analyzed the effect of short-term treatment with acetaminophen or celecoxib in the separation of rat upper incisors, as well as in neuronal activation of the spinal trigeminal nucleus, following tooth movement. Thirty rats (400-420 g) were pretreated through oral gavage (1 ml/dose
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To assess the cost-utility of celecoxib in three treatment strategies for arthritis in Quebec, considering both upper gastrointestinal (GI) and cardiovascular (CV) events.
METHODS: A Markov analytic framework was used to model patients with osteoarthritis and rheumatoid arthritis at low/average and high risk of GI and CV toxicity over 5 years with monthly cycles. Treatment strategies were modelled in line with Canadian clinical practice. In first-line treatment, patients started on celecoxib; second-line, patients started on a non-selective non-steroidal anti-inflammatory drug (NSA
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardio-respiratory effects of an intravenous injection of arvanil, a structural "hybrid" between capsaicin and anandamide, were investigated in 40 urethane-chloralose anaesthetized and spontaneously breathing rats. In the group of rats the response to arvanil was checked to establish the appropriate dose of the drug. To analyze the pattern of the cardio-respiratory effects rats were challenged with bolus injection of arvanil (0.8 mg kg(-1)) into the femoral vein. Administration of the drug evoked, in all tested rats, a significant increase of tidal volume (V(T)) and diaphragm activity, hyperte
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibitors of viral entry are under consideration as topical microbicides to prevent HIV-1 sexual transmission. Small molecules targeting HIV-1 gp120 (BMS-378806) or CCR5 (CMPD167), and a peptide fusion inhibitor (C52L), each blocks vaginal infection of macaques by a SHIV. A microbicide, however, must be active against multiple HIV-1 variants. We therefore tested BMS-C (a BMS-378806 derivative), CMPD167, C52L and the CXCR4 ligand AMD3465, alone and in combination, against 25 primary R5, 12 X4 and 7 R5X4 isolates from subtypes A-G. At high concentrations (0.1-1 microM), the replication of most
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The effect of low-dose aspirin on endoscopic ulcer incidence in cyclo-oxygenase-2-selective inhibitor or non-selective non-steroidal anti-inflammatory drug users remains controversial.
AIM: To compare prospectively the incidence of endoscopic ulcers in healthy subjects receiving low-dose aspirin plus celecoxib or naproxen.
METHODS: In this double-blind, placebo-controlled, 1-week study, subjects (50-75 years) were randomized to receive aspirin 325 mg o.d. plus either celecoxib 200 mg o.d., naproxen 500 mg b.d., or placebo. Baseline and end of study endoscopies were performed. The
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dental pain is encountered daily by clinicians. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) commonly used for pain management are traditionally cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors, and more recently selective COX-2 inhibitors. This study was designed to identify and quantify COX-1 and COX-2 gene expression level in inflamed rat molar pulps after administration of three NSAIDs: Celebrex, Vioxx, and Advil. Fifty male Wistar rats had their first and second molar pulps exposed and sealed with Cavit for 4 days. Rats were randomly divided into the three drug groups and
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Delta-9 tetrahydrocannabinol (Delta(9)-THC) and (-)-cannabidiol ((-)-CBD) are major constituents of the Cannabis sativa plant with different pharmacological profiles: (Delta(9)-THC activates cannabinoid CB(1) and CB(2) receptors and induces psychoactive and peripheral effects. (-)-CBD possesses no, or very weak affinity for these receptors. We tested a series of (+)- and (-)-CBD derivatives for central and peripheral effects in mice. None of the (-)-CBD derivatives were centrally active, yet most inhibited intestinal motility. Of the five (+)-CBD derivatives, all with CB(1) receptor affinity,
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, we evaluated the effect of Celecoxib, a selective COX-2 inhibitor, in an acute model of lung injury induced by carrageenan administration in the rats. Injection of carrageenan into the pleural cavity of rats elicited an acute inflammatory response characterized by: fluid accumulation in the pleural cavity which contained a large number of polymorphonuclear neutrophils (PMNs) as well as an infiltration of PMNs in lung tissues and subsequent lipid peroxidation, and increased production of prostaglandin E(2) (PGE(2)), tumor necrosis factor alpha (TNFalpha), and interleukin-1
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition of cyclooxygenase (COX) might favour non-enzymatic formation of cardiodepressive isoprostanes from arachidonic acid by radicals generated during reperfusion. This could explain deleterious effects of acetylsalicylic acid (ASA) on cardiac function. We examined the influence of COX inhibition on myocardial function after low-flow ischaemia and reperfusion, employing either ASA (100 micromol/l), the partially selective COX-2 inhibitor meloxicam (0.3 micromol/l and 3.0 micromol/l), or the highly selective COX-2 inhibitor SC 58125 (1.0 micromol/l and 3.0 microgmol/l). Isolated, buffer-pe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bioactivation and cytotoxicity of 1,1-dichloro-2,2,2-trifluoroethane (HCFC-123), a replacement for some ozone-depleting chlorofluorocarbons, were investigated using freshly isolated hepatocytes from non-induced male rats. A time- and concentration-dependent increase in the leakage of lactate dehydrogenase and a concentration-dependent loss of total cellular glutathione were observed in cells incubated with 1, 5 and 10 mM HCFC-123 under normoxic or hypoxic (about 4% O2) conditions. Lactate dehydrogenase leakage was completely prevented by pretreating the cell suspension with the free radica
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. An increase in circulating levels of extracellular group II phospholipase A2 (PLA2) has been detected in patients with septic shock as well as in rats, rabbits and human volunteers following intravenous endotoxin administration. 2. Group II PLA2 from Naja mocambique mocambique (NajaPLA2) snake venom (1-10 micrograms i.v.) induced a dose-dependent hypotension and leucopenia in the rat similar to that induced by intravenous administration of endotoxin. 3. NajaPLA2 did not aggregate rat platelet, but did aggregate purified rat neutrophils in vitro. However intravenous PLA2 caused rat platelets
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The oxidation of the potential memory-enhancer and antidepressant agent CL 275,838 by rat liver microsomes was investigated. CL 275,838 was rapidly and extensively biotransformed in vitro to its desbenzyl derivative (II), the main metabolite observed in vivo. No other known metabolites could be detected in the incubation mixture except for trace amounts of a hydrolysis product (IV). 2. The formation of the desbenzylated derivative II required the presence of an NADPH-generating system and was significantly inhibited by carbon monoxide, SKF 525-A and cimetidine, indicating the participation
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological modulation of the in vivo induction of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1) synthesis was studied in rats using the induction of PAI-1 by endotoxin as a model system. Both the cyclooxygenase inhibitors acetylsalicylic acid and indomethacin enhanced PAI-1 induction. The combined cyclooxygenase-lipoxygenase inhibitor, BW755C, dose-dependently inhibited induction. Since five other lipoxygenase inhibitors, a phospholipase inhibitor, an inhibitor of leukotriene formation and dexamethasone had no effect on the endotoxin-induced increase in PAI-1 synthesis, the effect of BW7
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a new series of chalcone (2a-2k) and pyrazoline compounds (3a-3k) activity were synthesized via Claisen-Schmidt condensation followed by cyclization reactions. The anticancer activities of compounds (2a-2k and 3a-3k) were evaluated systematically against three human cancer cell lines: human colon cancer (HT29), lung (A549), and breast (MCF-7) carcinoma cells. The compounds 2f, 2j, and 2k showed notable anticancer properties against the HT29 cancer cell lines with a favorable selectivity profile. Compounds 2f, 2j, and 2k exhibited vascular endothelial growth factor (VEGF) recepto
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: BCR-ABL (fusion between the Abelson [Abl] tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster [Bcr] gene at chromosome 22) tyrosine kinase inhibitors (TKIs) have been increasingly linked to pulmonary arterial hypertension (PAH) since 2009, although supporting evidence is limited. Our objective was to evaluate the risk of PAH associated with second- and third-generation BCR-ABL TKIs compared with imatinib in adults.
METHODS: We employed a prevalent new-user design that emulates a randomized trial within the French national health care database population between 2008 a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Apixaban is widely recommended as first line therapy for atrial fibrillation (AF) and venous thromboembolism (VTE). Despite the widespread availability of dosing guidelines, anecdotal evidence suggests clinicians do not routinely follow these recommendations. Inappropriate dose reduction is associated with suboptimal patient outcomes. This project aimed to review current prescribing practices of apixaban 2.5 mg against guidelines to identify potentially inappropriate prescribing.
METHOD: A single-centre, retrospective review of all adult patients admitted to a large tertiary hospit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.