BACKGROUND AND PURPOSE: Blockade of the actions of urotensin-II (U-II) mediated by the urotensin (UT) receptor should improve cardiac function and prevent cardiac remodelling in cardiovascular disease. Here, we have evaluated the pharmacological properties of the recently identified UT receptor antagonist, 2-(6,7-dichloro-3-oxo-2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)-N-methyl-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)-1-(4-(thiophen-3-yl)phenyl) ethyl)acetamide (KR36676).
EXPERIMENTAL APPROACH: Pharmacological properties of KR36676 were studied in a range of in vitro assays (receptor binding, calcium mobilization, stre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Ugi four-component reaction, a powerful method for the synthesis of diverse dipeptide-like derivatives in combinatorial chemistry, was used to synthesize (S)-1'-{N-[1-(anthracen-9-yl)-2-(tert-butylamino)-2-oxoethyl]-N-(4-methoxyphenyl)carbamoyl}ferrocene-1-carboxylic acid dichloromethane disolvate, [Fe(C6H5O2)(C33H31N2O3)]·2CH2Cl2, (I), and (S)-2-(anthracen-9-yl)-N-tert-butyl-2-[N-(4-methylphenyl)ferrocenylformamido]acetamide, [Fe(C5H5)(C33H31N2O2)], (II). They adopt broadly similar molecular conformations, with near-eclipsed cyclopentadienyl rings and near-perpendicular amide planes in th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A goldfish (Carassius auratus) model of Parkinson's disease (PD) was constructed by a single dose of 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) according to previously reported methods. Global metabolite changes in brain of the MPTP induced goldfish model of PD were investigated. (1)H NMR-based metabolomics combined with various statistical methods such as orthogonal partial least squares discriminant analysis (OPLS-DA) and two-dimensional statistical total correlation spectroscopy (2D-STOCSY) found significant increase of leucine, isoleucine, valine, alanine, alanylalanine, creatinin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Conservation of indigenous poultry species is an important part of the new Hungarian agricultural strategy. Semen cryopreservation is the most practical method for the long term storage of poultry genetic material. The objective was to compare four protocols for cryopreservation of guinea fowl sperm (slow and fast programmable, freezing in nitrogen vapor, and pellet) and three cryoprotectants (10% ethylene glycol, 6% dimethyl-formamide and 6% dimethyl-acetamide). The efficiency of the methods was examined by in vitro tests (subjective motility scoring, sperm concentration, morphological and li
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The opioid system has been implicated as a contributing factor for major depression and is thought to play a role in the mechanism of action of antidepressants. This study investigated the involvement of the opioid system in the antidepressant-like effect of hesperidin in the mouse forced swimming test. Our results demonstrate that hesperidin (0.1, 0.3 and 1 mg/kg; intraperitoneal) decreased the immobility time in the forced swimming test without affecting locomotor activity in the open field test. The antidepressant-like effect of hesperidin (0.3 mg/kg) in the forced swimming test was prevent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotine can cause oxidative damage to organisms; however, some bacteria, for example Pseudomonas sp. HF-1, are resistant to such oxidative stress. In the present study, we analyzed the concentration-dependent metabolic response of Pseudomonas sp. HF-1 to nicotine stress using ¹H NMR spectroscopy coupled with multivariate data analysis. We found that the dominant metabolites in Pseudomonas sp. HF-1 were eight aliphatic organic acids, six amino acids, three sugars and 11 nucleotides. After 18 h of cultivation, 1 g/L nicotine caused significant elevation of sugar (glucose, trehalose and maltose)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Translocator protein (TSPO) is upregulated in activated microglia and thus can serve as a marker of neuroinflammation. Recently, a novel radioligand, (11)C-N,N-diethyl-2-[2-(4-methoxyphenyl)-5,7-dimethyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-acetamide ((11)C-DPA-713), has been described that binds to TSPO with high affinity. Here, we report the first examination of (11)C-DPA-713 in human subjects using PET.
METHODS: Five healthy controls were studied with PET for 90 min after a bolus injection of high-specific-activity (11)C-DPA-713. For comparison, 2 additional healthy controls were stu
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Many neurological and psychiatric disorders are associated with neuroinflammation. Positron emission tomography (PET) with [(11)C]-PK11195 can be used to study neuroinflammation in these disorders. However, [(11)C]-PK11195 may not be sensitive enough to visualize mild neuroinflammation. As a potentially more sensitive PET tracer for neuroinflammation, [(11)C]-N-(2,5-dimethoxybenzyl)-N-(4-fluoro-2-phenoxyphenyl)-acetamide (DAA1106) was evaluated in a rat model of herpes encephalitis.
METHODS: Male Wistar rats were intranasally inoculated with HSV-1 (HSE) or phosphate-buffered sal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potent oxidant peroxynitrite (ONOO(-)) is formed after the combination of nitric oxide with superoxide and has been closely associated with the pathology of inflammatory disease. In particular, the generation of ONOO(-) has been linked to central nervous system disorders including Alzheimer's and Parkinson's disease, multiple sclerosis and bacterial and viral meningitis. Specifically, ONOO(-) has been implicated in the loss of blood-brain barrier (BBB) integrity during neuroinflammation, but the precise mechanisms through which the molecule acts to mediate neurovascular breakdown have not
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indiplon [N-methyl-N-[3-[3-(2-thienylcarbonyl)-pyrazolo[1,5-alpha]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide; NBI 34060] is a positive allosteric GABA(A) receptor modulator that is under development for the treatment of insomnia. This study compared the abuse potential of indiplon, a compound with preferential affinity for GABA(A) receptors containing an alpha(1) subunit, with triazolam in 21 volunteers with histories of drug abuse. Placebo, triazolam (0.25, 0.5, and 0.75 mg), and indiplon (30, 50, and 80 mg) were studied in counterbalanced order under double-blind conditions at two different residential
Контролируемое клиническое исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of vanilloid receptors has commonly been used to facilitate neurogenic inflammation and plasma exudation to model components of the pathogenesis of migraine; however, these studies have been performed mainly in species lacking the emetic reflex. In the present studies, therefore, we used Suncus murinus, a species of insectivore capable of emesis, to investigate if the vanilloid receptor agonist resiniferatoxin is capable of modeling the emesis associated with migraine. Resiniferatoxin (100 nmol/kg, s.c.) induced an emetic response that was antagonized significantly (P<0.05) by ruthe
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mammalian pinealocytes synthesize and secrete melatonin. The synthesis of melatonin is regulated by several biogenic amine, amino acid and peptide transmitters. In our previous study, the delta- and mu-opioid receptors have been identified and characterized in bovine pinealocytes. In order to elaborate the function of different types of opioid receptors in regulating melatonin synthesis, we used a selective mu-opioid receptor agonist, Tyr-[D-Ala(2), N-methyl-phe(4), glycol(5)] (DAMGO), a selective delta-opioid receptor agonist, Enkephalin [D-Pen(2), D-Pen(5)], (DPDPE) and a selective kappa-opi
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1 Nootropic drugs increase glucose uptake into anaesthetised brain and into Alzheimer's diseased brain. Thyrotropin-releasing hormone, TRH, which has a chemical structure similar to nootropics increases cerebellar uptake of glucose in murine rolling ataxia. This paper shows that nootropic drugs like piracetam (2-oxo 1 pyrrolidine acetamide) and levetiracetam and neuropeptides like TRH antagonise the inhibition of glucose transport by barbiturates, diazepam, melatonin and endogenous neuropeptide galanin in human erythrocytes in vitro. 2 The potencies of nootropic drugs in opposing scopolamine-i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The hexosamine biosynthetic pathway is one of the possible mechanisms involved in diabetic keratopathy. The purpose of this study was to examine the role of O-glycoside-linked N-acetylglucosamine (O-GlcNAc) modification of proteins in the pathogenesis of diabetic keratopathy in the Goto-Kakizaki (GK) rat, which has spontaneous development of diabetes.
METHODS: An anti-O-GlcNAc antibody, an anti-O-GlcNAc transferase antibody, and digoxigenin (DIG)-labeled cRNA probes were used to examine the localization of O-GlcNAc-modified proteins, O-GlcNAc transferase protein and mRNA in the corne
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methods for cryopreserving spermatozoa and maximizing fertilization rate in Taiwan small abalone, Haliotis diversicolor supertexa, were developed. The gametes (spermatozoa and eggs) of small abalone were viable 3 h post-spawning, with fertilization, and development rate decreasing with time. A minimum of 10(2) cell/ml sperm concentration and a contact time of 2 min between gametes is recommended for artificial insemination of small abalone eggs. Eight cryoprotectants, dimethyl sulfoxide (DMSO), dimethyl acetamide (DMA), ethylene glycol (EG), propylene glycol (PG), butylene glycol (BG), polyeth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: We examined the prophylactic effect of lafutidine, a novel histamine H(2)-receptor antagonist [(+/-)-2-(furfurylsulfinyl)-N-[4-[4-(piperidinomethyl)-2-pyr idyl]oxy- (Z)-2 butenyl]acetamide], on indomethacin-induced small intestinal ulcers in rats and investigated the relation of this action to capsaicin-sensitive sensory neurons.
METHODS AND RESULTS: Subcutaneously administered indomethacin (10 mg/kg) provoked ulceration in the small intestine, mainly the jejunum and ileum, accompanied by increases in myeloperoxidase (MPO) and inducible nitric oxide synthase (iNOS) activities
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bradykinin caused a dose-related increase in cell influx 4 h after its administration into the mouse pleural cavity (ED50 = 3.2 nmol/cav., 95% confidence limits = 0.6-15.5). Cell influx peaked at 4 h and remained elevated for up to 72 h, whereas exudation was detected between 2 and 6 h after bradykinin administration. Both HOE 140 (D-Arg-[Hyp3,Thi5,D-Tic7, Oic8]bradykinin) and NPC 17731 (D-Arg0-[Hyp3 D-HypE(transpropyl7)Oic8]bradykinin) inhibited bradykinin-induced cell influx (ID50 0.028 (0.05-0.16) and 0.4 (0.3-0.7) pmol/cav., respectively). Des-Arg9-[Leu8]bradykinin (0.1 and 3.0 nmol/cav.,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied the effects of drugs related to melatonin on neuronal firing activity in the suprachiasmatic nucleus, intergeniculate leaflet and other brain areas in urethane-anesthetized Syrian hamsters. We tested melatonin and two naphthalenic derivatives of melatonin, a putative agonist (S20098: N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide), and a putative antagonist (S20928: N-[2-(1-naphthyl)ethyl]cyclobutyl carboxamide). Both melatonin and S20098 given intraperitoneally (i.p.) were able to suppress firing rates of cells in a similar dose-dependent manner, but the effects of S20098 were longer l
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Local anaesthetics and opioid drugs function synergistically to provide analgesia. In the present study, the nature of this synergy has been investigated using in vitro radioligand binding to determine whether the local anaesthetics bupivacaine and tetracaine modulate the binding of two kappa-opioid receptor ligands, [3H]U-69593 (5-alpha,7-alpha,8-beta-(-)-N-methyl-N[7-(1-pyrrolodinyl)-1-oxa spiro(4,5)dec-8-yl]-benzene acetamide) and [3H](-)-EKC (ethylketocyclazocine). [3H]U-69593 bound with a KD of 0.88 nM and a Bmax of 2.39 +/- 0.22 fmol/mg wet weight in guinea pig cerebellar membranes. The
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The new cognition-enhancing agent nefiracetam (N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl) acetamide, DM-9384, CAS 77191-36-7) was assessed for dependence liability in rats using the DAF (drug admixed food) method and an intravenous self-administration system. In the physical dependence test, nefiracetam and codeine phosphate were administered to rats mixed with food for 43 days in a gradually increasing dosage schedule, followed by feeding a drug-free normal diet to detect signs of withdrawal. After the withdrawal, rats in the nefiracetam treated groups showed no withdrawal symptoms (e.g.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования