Highly effective thrombin inhibitors have been obtained by preparing boronic acid analogues of m-cyano-substituted phenylalanine and its inc … f Gly219. Enhanced binding for inhibitors containing the m-cyano group was observed for coagulation factor Xa and for the factor VIIa.tissue factor complex [Ki values of Ac-(D)Phe-Pro-boroPhe(mCN)-OH are 760 and 3.3 nM, respectively]. This result is consistent with the sequence homology of these two enzymes in the P1 binding site. Two enzymes lacking the st …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Factor XIIa (FXIIa) functions as a plasma serine protease within the contact activation pathway. Various animal models have indicated a substantial role for FXIIa in thromboembolic diseases. Interestingly, individuals and animals with FXII deficiency seem to maintain normal hemostasis. Consequently, inhibiting FXIIa could potentially offer a viable therapeutic approach for achieving effective and safer anticoagulation without the bleeding risks associated with the existing anticoagulants. Despite the potential, only a limited number of small molecule inhibitors targeting human FXIIa have been
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The introduction of low-molecular-mass heparins (LMMHs) has added a new dimension to the prophylactic and therapeutic management of thromboembolic disorders. These agents are now globally accepted as drugs of choice for postsurgical prophylaxis of deep vein thrombosis (DVT). Currently, the LMMHs are being developed for various therapeutic and cardiovascular indications. Reviparin is an optimized LMMH prepared by controlled nitrous acid digestion of porcine mucosal heparin. This drug has been developed utilizing validated procedures and exhibits a relatively narrow molecular mass distribution i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fifty-two patients with chronic renal failure undergoing hospital haemodialysis were given a single bolus dose of tinzaparin (Innohep, Leo Laboratories, UK) into the arterial side of the dialyser, for up to 43 consecutive dialyses. The mean tinzaparin dose at the beginning was 2,139 IU anti-Xa and at the end 2,186 IU anti-Xa. Overall, tinzaparin proved a satisfactory anticoagulant for 1,370 (96.0%) out of 1,427 dialyses. Significant clot formation was prevented in 1,326 (92.8%) out of 1,429 dialyses. The clinically effective dose was associated with a mean plasma anti-Xa activity 1 h after dos
Клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a result of advanced technology, dramatic developments in the area of new anticoagulant and antithrombotic drugs appear to have made a pr … less superior. The development of specific anti-Xa drugs is slow. Although these agents may inhibit factor Xa and thrombin generation, none of them are capable of mimicking the polytherapeutic effects of LMWHs and thus can only be given in drug combinations. Synthetic and recombinant protein-derived anti-tissue factor agents have also been developed. These …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the COMPASS trial, the combination of rivaroxaban 2.5 mg twice daily and low-dose aspirin 75-100 mg daily produced a net clinical benefit of 20% in patients with chronic atherosclerotic vascular disease because it reduced major adverse events by 24% and overall mortality by 18% despite an initial increase in major bleeding. In this paper, we examine the rationale for targeting coagulation factor Xa in patients with atherosclerosis, summarize the pharmacology of the 2.5-mg dose, review the trials that led to the approval of the combination of rivaroxaban and aspirin for the long-term managem…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiovascular diseases during pregnancy are the most common causes of pregnancy-associated mortality.Vaginal delivery is the preferred mode … or prophylaxis and treatment of venous thromboembolism in pregnancy under weekly monitoring of anti-factor Xa activity.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Non-vitamin K antagonist oral anticoagulants (NOACs), which inhibit thrombin (dabigatran) and factor Xa (rivaroxaban, apixaban, edoxaban) have been introduced in several clinical indications. Although NOACs have a favourable benefit-risk profile and can be used without routine laboratory monitoring, they are associated-as any anticoagulant-with a risk of bleeding. In addition, treatment may need to be interrupted in patients who need surgery or other procedures. The objective of this article, developed by a multidisciplinary panel of experts in thrombosis and haemostasis, is to provide an upda…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An 86-year-old man had long-standing persistent atrial fibrillation, but had not received any anticoagulants. Transthoracic echocardiography revealed a large thrombus formation in the left atrium. We hesitated to use the conventional anticoagulant, warfarin, because he was very old and had dementia. We decided to resolve the thrombus at our outpatient clinic. He was started on the novel oral anticoagulant, apixaban, 2.5 mg twice daily, which is a direct factor Xa (FXa) inhibitor. After 11 weeks on that therapy, the thrombus formation had almost resolved. During oral anticoagulant therapy, no s…
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new classes of orally available anticoagulant drugs, the direct thrombin inhibitor (dabigatran etexilate) and direct factor Xa inhibitors (the -xabans), have been approved for various clinical indications, as alternatives to the vitamin K antagonists (e.g., warfarin). These include the prevention of venous thromboembolism after major orthopedic surgery, the prevention of stroke and systemic embolism in non-valvular atrial fibrillation, and the secondary prevention and treatment of venous thromboembolism including pulmonary embolism. Other clinical indications including the add-on therapy t…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rivaroxaban and dabigatran are the new anticoagulant drugs--factor Xa and IIa inhibitors. Recently registered in atrial fibrillation and venous thromboembolic disease became the serious competition to other anticoagulants. Blood coagulation parameters do not need to be monitored which can be seen as a huge advantage. At the same time their effectiveness in thromboembolic incidents prevention is comparable and the risk of serious hemorrhage is even lower comparing to therapy with vitamin K antagonists. Concerns arose around the fact that for the time being there is no effective antidote in case…
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gene encoding V antigen from Yersinia pestis was cloned into the plasmid expression vector pGEX-5X-2. When electroporated into Escherichia coli JM109, the recombinant expressed V antigen as a stable fusion protein with glutathione S-transferase. The glutathione S-transferase-V fusion protein was isolated from recombinant E. coli and cleaved with factor Xa to yield purified V antigen as a stable product. Recombinant V antigen was inoculated intraperitoneally into mice and shown to induce a protective immune response against a subcutaneous challenge with 3.74 x 10(6) CFU of virulent Y. pesti…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A gene encoding charybdotoxin (CTX), a K+ channel blocker from scorpion venom, was designed, synthesized, and expressed as a cleavable fusion protein in Escherichia coli. A sequence-specific protease, factor Xa, was used to cleave the fusion protein and thus release the toxin peptide. The recombinant toxin was purified, oxidized to form disulfide bonds, and treated to form N-terminal pyroglutamate. Recombinant CTX is identical to the native venom CTX with respect to high-performance liquid chromatography mobility, amino acid composition, and N-terminal modification. With single Ca2(+)-activate…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two patients were anticoagulated during pregnancy with the low molecular weight heparin Kabi 2165 because of side effects on conventional he … n. The doses of the low molecular heparin were 1 X 5000 (patient 1) and 1 X 10,000 (patient 2) anti factor Xa units. The treatment period was 27 and 20 weeks, respectively. No thromboembolism or bleeding occurred. The low molecular weight heparin could not be detected in the umbilical vein or in the breast milk.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Factor XIIa (FXIIa) is a plasma serine protease within the contact activation pathway. Inhibiting FXIIa could offer a viable therapeutic app … IC50 value of ~30 µM. The inhibitor demonstrated variable selectivity against thrombin, factor IXa, factor Xa, factor XIa, and activated protein C. Michaelis-Menten kinetics indicated that the molecule is an active site inhibitor of FXIIa. Molecular modeling studies revealed that the molecule recognizes residues His57, Asp189, and Ala190 in FXIIa's active s …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Achieving hemostasis in anticoagulated patients is an increasingly important clinical issue. Poly-N-acetylglucosamine (pGlcNAc) nanofibers activate platelets by β3 subunit (CD61) and the von Willebrand receptor GP1b (CD42b) integrin signaling for generation of a prothrombotic surface membrane. Recombinant coagulation factor VIIa (rFVIIa) functions in hemophilia A and B by catalyzing formation of the Xa/Va complex on the surface of activated platelets. These observations suggest that pGlcNAc nanofibers may amplify the activity of rFVIIa in hemophilic blood.
METHODS: The activity of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The process of hemocoagulation can be generally divided into the following stages: initiation, amplification, propagation and stabilization of thrombus. The most important changes of the hemocoagulation scheme accepted so far concern the position and generally the existence of the coagulation system external and internal branches, the central role of a tissue factor in initiation of hemocoagulation and the newly understood roles of factors XI and XII. Newly an active role of monocytes, leukocytes, erythrocytes and endothelial cells and their receptors in hemocoagulation has been identified, as
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycosaminoglycan from Apostichopus japonicus (AHG) and its depolymerized fragments (DAHGs) are anticoagulant fucosylated chondroitin sulfate. The aim of this study was to further evaluate the anticoagulant and antithrombic activity of AHG and DAHGs, as well as reveal the dynamic relationship between exposure and effect in vivo. The results demonstrated that AHG100 (Mw~100 kDa), DAHG50 (Mw~50 kDa), and DAHG10 (Mw~10 kDa) exhibited potent anticoagulant activity by inhibiting intrinsic factor Xase complex (FXase) as well as antithrombin-dependent factor IIa (FIIa) and factor Xa (FXa). These glyc…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vaso-occlusive crisis (VOC) is the primary cause of morbidity and hospitalization in sickle cell disease (SCD); however, only 4 therapies (h … rein, we demonstrate that inhibition of tissue factor (TF) and the downstream coagulation proteases factor Xa and thrombin significantly attenuates heme-induced microvascular stasis in mouse models of VOC. Pharmacologic inhibition of the principal thrombin receptor, protease activated receptor-1 (PAR-1), as well as deficiency of PAR-1 in all nonhematopoieti …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protease inhibitors have been reported rarely from the leech Hirudinaria manillensis. In this study, we purified a novel protease inhibitor … tory effect on trypsin, elastase, chymotrypsin, kallikrein, factor XIIa (FXIIa), factor XIa (FXIa), factor Xa (FXa), thrombin, or plasmin. Bdellin-HM-2 showed anticoagulant effects by prolonging the activated partial thromboplastin time (aPTT), indicating a role in enabling H. manillensis to obtain a blood meal from its host. Our results suggest that bdelli …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования