A series of modified N-cyclohexyl-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methylpyrimidin-4-amine (CyPPA) analogues were synthesized by replacing the cyclohexane moiety with different 4-substituted cyclohexane rings, tyrosine analogues, or mono- and dihalophenyl rings and were subsequently studied for their potentiation of KCa2 channel activity. Among the N-benzene-N-[2-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-6-methyl-4-pyrimidinamine derivatives, halogen decoration at positions 2 and 5 of benzene-substituted 4-pyrimidineamine in compound 2q conferred a ∼10-fold higher potency, while halogen substitution at po
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) has emerged as a promising therapeutic target for neuropsychiatric disorders due to its ability to modulate monoaminergic and glutamatergic neurotransmission. In particular, agonist compounds have generated interest as potential treatments for schizophrenia and other psychoses due to TAAR1-mediated regulation of dopaminergic tone. Here, we review unmet needs in schizophrenia, the current state of knowledge in TAAR1 circuit biology and neuropharmacology, including preclinical behavioral, imaging, and cellular evidence in glutamatergic, dopaminergic and
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Elution of strong and weak anion exchangers with sodium chloride gradients is commonly employed for analysis of sample mixtures containing different isomers of plasmid DNA. Gradient elution of a weak anion exchanger (diethylaminoethyl) in the presence of guanidine hydrochloride (Gdn) roughly doubles resolution between open-circular (oc) and supercoiled (sc) isomers. It also improves resolution among sc, linear, and multimeric/aggregated forms. Sharper elution peaks with less tailing increase sensitivity about 30%. However, elution with an exclusively Gdn gradient to 900 mM causes more than 10%
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CTEA (N,N-bis[2-(carboxylmethyl)thioethyl]amine) is a mixed donor ligand that has been incorporated into multiple fluorescent sensors such as NiSensor-1 that was reported to be selective for Ni2+ . Other metal ions such as Zn2+ do not produce an emission response in aqueous solution. To investigate the coordination chemistry and selectivity of this receptor, we prepared NiCast, a photocage containing the CTEA receptor. Cast photocages undergo a photoreaction that decreases electron density on a metal-bound aniline nitrogen atom, which shifts the binding equilibrium toward unbound metal ion. Th
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuroendocrine tumors (NETs) account for approximately 1-2% of all gastrointestinal tumors. In particular, primary hepatic NETs (PHNETs) are extremely rare. A 42-year-old female patient was given a diagnosis of liver tumor after a medical check-up with ultrasonography. An enhanced CT scan and MRI were suggestive for a hepatic hemangioma or adenoma, but the possibility of hepatocellular carcinoma could not be denied. Moreover, this tumor grew larger, so we performed a laparoscopic partial hepatectomy for the diagnosis and treatment of the patient. Pathological examination revealed that the tumo
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first candidate PI-2014 was tested in healthy controls and subjects with Alzheimer's disease (AD). As PI-2014 displayed off-target binding to monoamine oxidase A (MAO-A), a new lead with improved binding to Tau and decreased MAO-A binding was required. For compound optimization, Tau binding assays based on both human AD brain homogenate and Tau-paired helical filaments were employed. Furthermore, two MAO-A screening assays based on (1) human-recombinant MAO-A and (2) displacement of 2-fluoro-ethyl-harmine from mouse brain homogenate were employed. Removing the N-methyl group from the tricy
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenylboronic acid-functionalized nanometer-sized CaCO3 particles (PBA-CaCO3) were designed to determine the carcinoembryonic antigen (CEA) glycoprotein with a portable Ca2+ ion-selective electrode (Ca-ISE) through a typical boronate ester bond. CaCO3 nanospheres were conjugated to 3-aminophenylboronic acid by amine-epoxy reaction, whereas target CEA was captured into the aptasensing interface by the immobilized thiolated aptamer on gold substrate. Upon PBA-CaCO3 introduction, 3-aminophenylboronic acid labeled to CaCO3 microsphere specifically recognized with CEA glycoprotein based on sugar-bo
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tumor necrosis factor (TNF)-α has an important role in the pathogenesis of autoimmune and inflammatory diseases such as rheumatoid and septic arthritis. Removal of excess tumor necrosis factor-α (TNF-α) is a promising treatment. In this study, a series of functionalized carbon nanotube-embedded poly(vinyl alcohol) (PVA) nanocomposite adsorbents were prepared for TNF-α removal for the first time. The resulting nanocomposites were characterized by scanning electron microscopy and Raman spectroscopy, which demonstrated that carbon nanotubes were well-dispersed on the surface of PVA macroporous mi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antiviral polymers are part of a major campaign led by the scientific community in recent years. Facing this most demanding of campaigns, two main approaches have been undertaken by scientists. First, the classic approach involves the development of relatively small molecules having antiviral properties to serve as drugs. The other approach involves searching for polymers with antiviral properties to be used as prescription medications or viral spread prevention measures. This second approach took two distinct directions. The first, using polymers as antiviral drug-delivery systems, taking adv
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the preparation of multivalent amide-sialoside-decorated human serum albumin (HSA) and bovine serum albumin (BSA) as mimics of natural mucin and bioshields against influenza virus infection. Free sialic acid with an amine on C-2 was covalently attached to the protein scaffolds using di-(N-succinimidyl) adipate. Dynamic light scattering (DLS) showed that the synthetic neomucins were able to act as bioshields and aggregate the influenza virion particles. The dissociation constants (KD) of the interactions between the prepared glycoconjugates and three different viral strains were measu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Due to the appearance of communicable microbial diseases and the toxicity related with presently used several antimicrobials such as β-lactam antibiotics, tetracyclines, quinolones, macrolides, glycopeptides (vancomycin) etc, demand for new antimicrobial agents has become a great concern in new technologies to improve efficacy and safety.
METHODS: In search of new antimicrobial agents with higher potency, some N-substituted benzimidazole derivatives (4, 5a-5h & 6) were obtained by chloroacetylation of benzimidazole followed by reaction with different amines, which were characteriz
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fibromyalgia is characterized by the amplification of central nervous system pain with concomitant fatigue, sleep, mood disorders, depression, and anxiety. It needs extensive pharmacological therapy. In the present study, Swiss mice were treated with reserpine (0.25 mg/kg, s.c.) over three consecutive days, in order to reproduce the pathogenic process of fibromyalgia. On day 4, the administrations of the Tx3-3 toxin produced significant antinociception in the mechanical allodynia (87.16% ±12.7%) and thermal hyperalgesia (49.46% ± 10.6%) tests when compared with the PBS group. The effects produ
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty-one novel alkyl/acyl/sulfonyl substituted fluoroquinolone derivatives were designed, synthesized and evaluated for their anti-tuberculosis and antibacterial activity. The targeted compounds were synthesized by the introduction of alkyl, acyl or sulfonyl moieties to the basic secondary amine moiety of moxifloxacin. Structures of the compounds were enlightened by FT-IR, 1H NMR, 13C NMR and HRMS data besides elemental analysis. Compounds were initially tested in vitro for their anti-mycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv using microplate alamar blue assay. Minimal
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Marking colon tumors for surgery is normally done with the use of India ink. However, non-fluorescent dyes such as India ink cannot be imaged below the tissue surface and there is evidence for physiological complications such as abscess, intestinal perforation and inconsistency of dye injection. A novel infrared marker was developed using FDA approved indocyanine green (ICG) dye and ultrathin hollow silica nanoshells (ICG/HSS). Using a positively charged amine linker, ICG was non-covalently adsorbed onto the nanoparticle surface. For ultra-thin wall 100 nm diameter silica shells, a bimodal ICG
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 24 benzothiadiazine derivatives with structural novelty were designed, synthesized and biologically evaluated as PI3Kδ-selective inhibitors. As a consequence of the structure-activity relationship (SAR) study, compounds 63 and 71 were identified with single-digit nanomolar IC50 values against PI3Kδ and submicromolar GI50 values against human malignant B-cell line SU-DHL-6. Furthermore, chiral resolution of the key amine intermediate of these two compounds was performed to achieve corresponding enantiomers. In subsequent biological evaluation, S-63 (IC50: 4.6 nM) and S-71 (IC50: bel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acid gases such as carbon dioxide and hydrogen sulfide are common contaminants in oil and gas operations, landfill gases, and exhaust stacks from power plants. While there are processes currently used to treat these effluents (e.g., amine absorption and adsorption using zeolite), many of these processes require high energy, space, and hazardous chemicals. Removal using biochar derived from the fast pyrolysis of forestry residues represents a more sustainable option. In this study, adsorption using CO2 as a surrogate for acid gases was investigated using various biochars produced from fast pyro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel thiourea (5a, 5b) and thiazolidinone derivatives (6a, 6b) were synthesized by hybridizing molecules starting from the compound 6-(4-phenylpiperazin-1-yl)pyridin-3-amine (4) which is known to show anticancer activity. The synthesis of the leading compound was carried out by using 1-(5-nitropyridin-2-yl)-4-phenylpiperazine (3) which was obtained by a novel method of the reaction of 2-chloro-5-nitropyridine (1) and N-phenylpiperazine (2). The structures of the compounds were confirmed using FTIR, 1 H NMR, 13 C NMR, HRMS spectroscopic methods and elemental analysis. The organic molecules wer
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, mesoporous bioactive glass (MBG) sub-micro particles were prepared through sol-gel synthesis and possessed a uniform and spherical structure with particle size of 302 ± 43 nm, a pore size of 4 nm and a high surface area of 354 m2 g-1. Alendronate (AL) is often used for the treatment of bone associated diseases, in particular osteosarcoma. However, due to the low bioavailability and high toxicity at increased doses, local and sustained release would be an ideal approach to AL delivery. Here, MBGs and aminated MBGs (AMBG) were applied as carriers for AL loading. High encapsulation
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the most common chemistries used to label primary amines utilizes N-hydroxysuccinimide (NHS), which is also structurally incorporated in various quantitative proteomic reagents such as isobaric tags for relative and absolute quantification (iTRAQ) and tandem mass tags (TMT). In this paper we report detrimental effect of hydroxylamine, a widely used quenching reagent for excess NHS, on phosphopeptides. We found an impairment in the degree of phosphopeptide identification when hydroxylamine-quenched TMT-labeled samples were vacuum-dried and desalted compared to the nondried (just diluted)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gold NPs have great potential in biomedical applications. PAMAM dendrimers are spherical, hyper branched macromolecules which can encapsulate therapeutic molecules while stabilizing metal nanoparticle such as gold NPs. The aim of the current study was to investigate the theranostic capability of curcumin-loaded dendrimer-gold hybrid structure. Dendrimer-gold hybrid structure was synthesized by complexing AuCl4- ions with PEGylated amine-terminated generation 5 poly (amidoamine) dendrimer. The resultant hybrid system was loaded with curcumin. The curcumin-loaded PEGylated Au dendrimer was furth
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования