Neurotransmission effected by GABA (gamma-aminobutyric acid) is predominantly mediated by a gated chloride channel intrinsic to the GABAA receptor. This heterooligomeric receptor exists in most inhibitory synapses in the vertebrate central nervous system (CNS) and can be regulated by clinically important compounds such as benzodiazepines and barbiturates. The primary structures of GABAA receptor alpha- and beta-subunits have been deduced from cloned complementary DNAs. Co-expression of these subunits in heterologous systems generates receptors which display much of the pharmacology of their ne…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a tracer for in vivo studies on benzodiazepine receptors, 7-chloro-1,3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-1-[11C]methyl-2H-1,4- benzodiazepin-2-one, [11C]fludiazepam, was synthesized by the methylation of nor-derivative with [11C]CH3I, and purified by high-performance liquid chromatography. Within 60 min [11C]fludiazepam was obtained for injection in high radiochemical yields and in high radiochemical purity with a specific activity of up to 230 mCi/mumol. After i.v. injection of [11C]fludiazepam in rats the radioactivity was rapidly incorporated into many tissues and the blood clearance of the rad
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The symptoms and clinical management of alcohol, barbiturate and benzodiazepine withdrawal syndromes are discussed in this article. People who suffer alcohol withdrawal should be admitted to hospital if they have medical or surgical complications or severe symptoms; supportive care and pharmacotherapy, especially diazepam loading, are the essential components of treatment. Barbiturate withdrawal requires pharmacotherapy and admission to hospital for patients who have taken more than 0.4 g/d of secobarbital or an equivalent amount of another barbiturate for 90 days or longer, or 0.6 g/d or an e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a randomized, prospective, double-blind trial we investigated the efficacy and safety of the benzodiazepine antagonist RO 15-1788 in 57 patients undergoing general surgery. Anesthesia was induced and maintained by a combination of Flunitrazepam-Fentanyl-Pancuronium. Inhalation anesthetics were excluded from the study. After reversal of any residual relaxant effect we titrated RO 15-1788 or placebo by repeated i.v. administration of 0.1 mg (= 1.0 ml) up to a maximum dosage of 1.0 mg or to a definite arousal reaction. Before as well as 5, 10, 15, 30, 60, and 120 min after injection of the tri
Клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Receptor autoradiography was used to localize and quantify the distribution of benzodiazepine receptor sites in human post mortem materials … s of receptors localized in the limbic system and in the cortical areas suggest that the effects of benzodiazepines are mediated through an interaction with the sites we have visualized in these anatomical structures. Our results provide a detailed map of the distribution of benzodiazepine receptors and a basis for the understanding of pharmacological effects of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rates of reported adverse drug reactions involving the central nervous system were compared among patients taking any of three benzodiazepine hypnotics: flurazepam, temazepam, and triazolam. These rates, based upon data collected through the spontaneous reporting system of the Food and Drug Administration, were controlled for the number and size of new prescriptions for each drug. In general, triazolam had much higher overall rates than did the other two drugs. Hyperexcitability and withdrawal effects were greatest for triazolam and least for flurazepam. Amnesia was reported almost exclusi
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
24 h after administration of a single dose of the benzodiazepine receptor inverse agonists N'-methyl-beta-carboline-3-carboxamide (FG 7142) and 3-carbomethoxy-4-ethyl-6,7-dimethoxy-beta-carboline (DMCM), a profound suppression of the immune response was observed in rodents. This immunosuppression was manifest as a decrease in phytohemagglutinin (PHA) and concanavalin-A (Con-A) stimulated T cell proliferation in rats and mice administered FG 7142 and a decrease in allogeneic cytotoxic T lymphocyte activity in mice administered either FG 7142 or DMCM. The effects of FG 7142 were antagonized by t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects on body temperature of the benzodiazepine contragonists FG 7142 (N-methyl-beta-carboline-3-carboxamide) and DMCM (methyl-6,7-dimethoxy-4-ethyl-beta-carboline-3-carboxylate), the benzodiazepine antagonist Ro 15-1788 (ethyl-8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-7-oxo-4H-imidazo-(1,5-a)(1,4)benzod iazepin e -3-carboxylate) and the benzodiazepine agonist, flurazepam, were investigated in mice. Both of the contragonists and flurazepam reduced the body temperature. The antagonist Ro 15-1788 did not alter body temperature alone but significantly antagonised the effects of FG 7142 and of flurazepa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats were trained to discriminate either caffeine or theophylline from saline using a two-lever discrimination paradigm. Since methylxanthines have been found to interfere with agonist binding at both adenosine and benzodiazepine (BDZ) receptors, chlordiazepoxide (CDP) and L-PIA (an adenosine analog) were tested for generalization to and blockade of both xanthine cues. Neither L-PIA nor CDP generalized to either xanthine cue, although both produced dose-related decreases in response rate. CDP, but not L-PIA, produced dose-related decreases in drug-lever responses when combined with training do
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic benzodiazepine treatment elicits adaptive responses in the CNS, seen behaviorally as functional tolerance and physical dependence. E … tolerance and physical dependence both show a remarkably rapid adaptation of the CNS in response to benzodiazepines.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The benzodiazepine--gamma-aminobutyric acid (GABA) receptor--ionophore system is an oligomeric complex, composed of at least three interacti … ), while inhibiting the binding of alpha-dihydropicrotoxinin (DHP), enhance the binding of GABA and benzodiazepines. These enhancing effects are blocked by convulsant drugs that inhibit the binding of dihydropicrotoxinin and also by bicuculline. These interactions involving barbiturates and other modulatory drugs, exhibit stereoselectivity, anion dependence and b …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzodiazepines have been shown to produce most, if not all, of their pharmacological effects by directly interacting with specific recognition or receptor sites within the CNS. The presence of benzodiazepine receptors has prompted many studies as to their possible physiological significance, including attempts at isolating an endogenous ligand. To data a number of substances including the purines inosine and hypoxanthine, nicotinamide, beta-carbolines, and an unidentified peptide factor have been isolated and postulated as being endogenous ligands. A number of these compounds have also been s…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interaction of barbiturates with benzodiazepine receptors was studied in extensively washed membrane preparations from rat brain. Sedative/hypnotic and anesthetic barbiturates such as pentobarbital, and convulsant barbiturates such as DMBB, enhanced [3H]diazepam binding in a stereospecific fashion. Freeze-thawing of membranes resulted in a decrease in the potency of barbiturates to enhance [3H]diazepam binding, while the maximum response to barbiturates remained unchanged. Significant differences in both the potency and maximum enhancement of [3H]diazepam binding by pentobarbital was obser
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzodiazepine receptor binding studies have been reported suggesting the existence of at least two different benzodiazepine receptors. One distinguishing feature of these two sites is that one has a high affinity for triazolopyridazines, whereas the other has a low affinity. In this study, the regional localization of the two different receptors was examined by light microscopic radiohistochemical methods. [3H]Flunitrazepam was used to label all types of benzodiazepine receptors in slide-mounted tissue sections. CL218,872, a typical triazolopyridazine, was used to preferentially displace [3H]
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The fact that the benzodiazepines, like the neuroleptic drugs, combine with receptors makes the duration of their combination with the receptors and differences in their affinity to them a matter of great importance. Correlation between the blood levels of the drugs and the duration of their effects obtains only within certain dose limits. Barbiturates inhibit the effect of excitatory mechanisms whereas benzodiazepines enhance the effect of physiological inhibitory mechanisms. The shape of the dose response curve is greatly influenced by the so-called ceiling phenomenon. A new compound of the …
Аннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Existing data on malformations associated with benzodiazepine use in pregnancy are conflicting.
OBJECTIVE: To assess the risk for major congenital malformations from first-trimester exposure to benzodiazepines.
DESIGN: Population-based U.S. cohort study.
SETTING: Medicaid (2000-2018) and Merative MarketScan (2003-2020) databases.
PARTICIPANTS: Pregnant persons enrolled from 90 days before pregnancy to 30 days after delivery, and their live-born infants enrolled for 90 days after birth.
MEASUREMENTS: Exposure was defined as at least 1 fill of a benzodiazepine in the first trime…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tramadol exerts analgesic effects by acting as an agonist of μ-opioid receptor and by inhibiting reuptake of serotonin and noradrenaline. Here we report an autopsy case of a woman in her thirties, with multiple drugs detected. Based on the autopsy findings and toxicological examination results, we concluded the death was attributed to the ingestion of tramadol and benzodiazepines, which was thought to have primarily resulted from CNS depression. Co-ingested drugs should be considered when evaluating toxicity.
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Anecdotal evidence indicates that the prevalence of long-term benzodiazepine prescription is high and not in accordance with accepted prescribing guidelines.
AIM: To determine the prevalence of long-term prescriptions of benzodiazepines and associations thereof in community psychiatry clinics.
SETTING: Of the 27 community psychiatry clinics, 5 were randomly selected.
METHODS: A descriptive, retrospective, and cross-sectional record review of files of 126 adult patients was conducted, to obtain sociodemographic and clinical characteristics. Descriptive statistics were presented a…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования