BACKGROUND & AIMS: Endocannabinoids contribute to hemodynamic abnormalities of cirrhosis. Whether this favors renal sodium retention and ascites formation is unknown. We determined whether cannabinoid type 1 receptor antagonism prevents sodium retention and ascites formation in preascitic cirrhotic rats.
METHODS: Once renal sodium handling was impaired, rats with carbon tetrachloride-induced cirrhosis were randomized to receive either vehicle or rimonabant (3 [group 1] or 10 [group 2] mg x kg(-1) x day(-1)) for 2 weeks. Natriuresis, sodium intake, and sodium balance were measured daily. At th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Although evidence suggests that aspirin and celecoxib may reduce the risk of esophageal adenocarcinoma (EAC) in patients with Barrett's esophagus (BE), these drugs can also cause harmful side effects. Our aim was to determine and characterize preferences for these two drugs in patients with BE.
METHODS: Preferences data were collected from recruited BE patients using a customized questionnaire, which incorporated standard risk communication techniques. Summary profiles outlined the benefits and harms of celecoxib and aspirin presented anonymously. Both drugs were portrayed as redu
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Cannabinoids have analgesic and anti-inflammatory properties but their use is limited by psychotropic activity at CNS receptors. Restricting cannabinoid delivery to peripheral tissues at systemically inactive doses offers a potential solution to this problem.
EXPERIMENTAL APPROACH: WIN 55,212-2 was continuously delivered to the site of a partial ligation injury to the sciatic nerve via a perineural catheter connected to a mini-osmotic pump implanted at the time of injury. Bilateral reflex limb withdrawal behaviour was measured in adult male Wistar rats in response to m
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: A single 90-mg dose of the cannabinoid CB1 receptor antagonist rimonabant attenuates effects of smoked cannabis in humans.
OBJECTIVES: The objective of this study is to evaluate whether repeated daily 40-mg doses of rimonabant can attenuate effects of smoked cannabis to the same extent as a single higher (90 mg) dose.
MATERIALS AND METHODS: Forty-two male volunteers received one of three oral drug regimens in a randomized, double blind, parallel group design: (1) 40 mg rimonabant daily for 15 days, (2) placebo for 14 days, then 90 mg rimonabant on day 15, or (3) placebo for 15 day
СтатьяРандомизированное исследованиеResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We sought to explore nonselective vs. selective COX mechanisms in ECS-induced retrograde amnesia using indomethacin and celecoxib as in vivo probes. Adult Wistar rats (n=72) which showed adequate learning on a passive avoidance task received 5 once-daily 30 mC true or sham ECS. During the learning and ECS periods, indomethacin (4 mg/kg/day), celecoxib (15 mg/kg/day), or vehicle were orally administered. One day after the fifth ECS, recall of pre-ECS learning was tested. There were no baseline or pre-ECS differences in learning between groups. ECS seizure duration did not differ across groups.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment with either estradiol or an estrogen receptor (ER)alpha ligand has been shown to be both antiinflammatory and neuroprotective in a variety of neurological disease models, but whether neuroprotective effects could be observed in the absence of an antiinflammatory effect has remained unknown. Here, we have contrasted effects of treatment with an ERalpha vs. an ERbeta ligand in experimental autoimmune encephalomyelitis, the multiple sclerosis model with a known pathogenic role for both inflammation and neurodegeneration. Clinically, ERalpha ligand treatment abrogated disease at the onse
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cannabinoid CB1 receptor which is densely located in the basal ganglia is known to participate in the regulation of movement. The present study sought to determine the mechanisms underlying the effect of Delta(9)-tetrahydrocannabinol (Delta(9)-THC) on neurons in the substantia nigra pars compacta (SNpc) using single-unit extracellular recordings in anesthetized rats. Administration of Delta(9)-THC (0.25-2 mg/kg, i.v.) increased the firing rate of SNpc neurons (maximal effect: 33.54+/-6.90%, n=8) without modifying other firing parameters (coefficient of variation and burst firing). This eff
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Drug discrimination can be used to examine tolerance and dependence in agonist-treated animals by establishing an appropriate antagonist as a discriminative stimulus.
OBJECTIVE: Establish intravenous SR 141716A as a discriminative stimulus in four rhesus monkeys pretreated with a relatively small dose of Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC).
METHODS: Rhesus monkeys received i.v. Delta9-THC (0.32 mg/kg) and discriminated i.v. SR 141716A (1 mg/kg) from vehicle while responding under a fixed ratio (FR) 5 schedule of stimulus-shock termination.
RESULTS: The discriminative stimulu
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclooxygenase (COX) inhibitors were regarded as anticarcinogenic agents for lung cancer at least partly via PGE2; but these were based on cytokin stimulation experiment on A549 cell. In order to clarify whether COX inhibitors directly inhibit A549 cell, three COX inhibitors, NS398 (selective COX-2 inhibitor), SC560 (selective COX-1 inhibitor), and acetyl salicylic acid (ASA, non-selective COX inhibitor), were studied. NS398, and ASA, can inhibit PGE2 generation via COX-2 inhibition. The viability of A549 cell was assayed by MTT. However, without cytokin stimulation, all the three inhibitors (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Acetaminophen (paracetamol--P) and Nimesulide (N) are widely used analgesic-antipyretic/anti-inflammatory drugs. The rate of adverse hypersensitivity reactions to these agents is generally low. On the contrary non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are commonly involved in such reactions. Celecoxib (CE) is a novel drug, with high selectivity and affinity for COX-2 enzyme.
OBJECTIVE: We evaluated the tolerability of CE in a group of patients with documented history of adverse cutaneous reactions to P and N associated or not to classic NSAIDs.
METHODS: We studied 9 patients
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intolerance reactions to acetyl salicylic acid (ASA) and nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are common and caused by inhibition of COX-1 enzyme. Therefore, drugs that selectively inhibit COX-2 enzyme may be safe in these subjects. In this study, we evaluated the tolerability of celecoxib, a selective COX-2 inhibitor, in patients with analgesic intolerance. The eligible study population consisted of patients with a history of urticaria/angioedema, naso-ocular symptoms, bronchospasm, and/or anaphylactoid reaction induced by ASA and/or NSAIDs. A single-blind, placebo-controlled oral ch
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND AIMS: The gastroprokinetic activities of ghrelin, the natural ligand of the growth hormone secretagogue receptor (GHS-R), prompted us to compare the effect of ghrelin with that of synthetic peptide (growth hormone releasing peptide 6 (GHRP-6)) and non-peptide (capromorelin) GHS-R agonists both in vivo and in vitro.
METHODS: In vivo, the dose dependent effects (1-150 nmol/kg) of ghrelin, GHRP-6, and capromorelin on gastric emptying were measured by the 14C octanoic breath test which was adapted for use in mice. The effect of atropine, N(G)-nitro-L-arginine methyl ester hydrochlo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dyskinesias and seizures are both medically refractory disorders for which cannabinoid-based treatments have shown early promise as primary or adjunctive therapy. Using the Borna disease (BD) virus rat, an animal model of viral encephalopathy with spontaneous hyperkinetic movements and seizure susceptibility, we identified a key role for endocannabinoids in the maintenance of a balanced tone of activity in extrapyramidal and limbic circuits. BD rats showed significant elevations of the endocannabinoid anandamide in subthalamic nucleus, a relay nucleus compromised in hyperkinetic disorders. Whi
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brief depolarization of cerebellar Purkinje cells was found to inhibit parallel fiber and climbing fiber EPSCs for tens of seconds. This depolarization-induced suppression of excitation (DSE) is accompanied by altered paired-pulse plasticity, suggesting a presynaptic locus. Fluorometric imaging revealed that postsynaptic depolarization also reduces presynaptic calcium influx. The inhibition of both presynaptic calcium influx and EPSCs is eliminated by buffering postsynaptic calcium with BAPTA. The cannabinoid CB1 receptor antagonist AM251 prevents DSE, and the agonist WIN 55,212-2 occludes DSE
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have recently shown that the hormonal form of vitamin D3, 1,25(OH)2-vitamin D3 (1,25(OH)2D3), stimulates the enzymatic activity of the non-receptor protein tyrosine kinase c-Src in skeletal muscle cells. In this study we show that intracellular and extracellular Ca2+ chelation with BAPTA and EGTA, respectively, blocked hormone stimulation of c-Src activity/dephosphorylation, indicating that the calcium messenger system is an upstream activator of c-Src. Tyrosine phosphorylation and stimulation of the growth-related mitogen-activated protein kinase (MAPK) by 1,25(OH)2D3 was shown to be depen
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: We have previously shown that cyclooxygenase-2 (COX-2) expression is low in the renal cortex of adult rats, but is increased in macula densa/cortical thick ascending limb and in glomerular podocytes after subtotal renal ablation.
METHODS: To evaluate the functional consequences of this increased COX-2 expression, male rats were subjected to subtotal renal ablation and divided into four groups: (1) treatment with the selective COX-2 inhibitor SC58236, (2) treatment with vehicle, (3) treatment with the angiotensin-converting enzyme inhibitor enalapril, and (4) treatment with enalapr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkyl-substituted pyrazolo[1,5-b][1,2,4]triazole derivatives were synthesized and evaluated for activity as angiotensin II receptor antagonists. Molecules with the (methylbiphenylyl)tetrazole moiety and N-5 were the preferred compounds. Ethyl substitutions at both C-2 and C-7 resulted in the optimal compound, 2,7-diethyl-5-[[2"-(1H -tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]-5H-pyrazolo[1,5-b][1,2,4]tria zole (5n), with a pA2 value of 8.774 in rabbit aorta. In the in vivo tests, 5n inhibited the angiotensin II-induced pressor response in rats after oral administration. This compound also produced a d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our previous studies had suggested a link between bile salt stimulation of colonic epithelial proliferation and the release and oxygenation of arachidonate via the lipoxygenase pathway. In the present study, we examined the role of reactive oxygen versus end products of arachidonate metabolism via the cyclooxygenase and lipoxygenase pathways in bile salt stimulation of rat colonic epithelial proliferation. Intracolonic instillation of 5 mM deoxycholate increased mucosal ornithine decarboxylase activity and [3H]thymidine incorporation into DNA. Responses to deoxycholate were abolished by the su
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies in vitro have already shown that the chemotactic effect of leukotriene LTB4, as well as its pro-aggregatory effect on a suspension of leukocytes, could be inhibited by the lipoxygenase (LO) inhibitor ETYA; moreover a beneficial effect of another LO-inhibitor, diethylcarbamazine, has been shown on experimental asthma. To explore a possible therapeutic application of substances that inhibit 15-LO of soybean in vitro, we have tested several active compounds, namely nordihydroguaiaretic acid (NDGA), phenidone, diethylcarbamazine and mefenamic acid, on the following in vivo inflammation mod
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования