Thyroperoxidase (TPO) is central in thyroid hormone (TH) synthesis and inhibition can lead to TH deficiency. Many chemicals can inhibit TPO activity in vitro, but how this may manifest in the developing thyroid gland at the molecular level is unclear. Here, we characterized the thyroid gland transcriptome of male rats developmentally exposed to the in vitro TPO-inhibitors amitrole, 2-mercaptobenzimidazole (MBI), or cyanamide by use of Bulk-RNA-Barcoding (BRB) and sequencing. Amitrole exposure caused TH deficiency and 149 differentially expressed genes in the thyroid gland. The effects indicate
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The suppressor of T cell receptor signaling (Sts) proteins are negative regulators of immune signaling. Genetic inactivation of these proteins leads to significant resistance to infection. From a 590,000 compound high-throughput screen, we identified the 2-(1H)-quinolinone derivative, rebamipide, as a putative inhibitor of Sts phosphatase activity. Rebamipide, and a small library of derivatives, are competitive, selective inhibitors of Sts-1 with IC50 values from low to submicromolar. SAR analysis indicates that the quinolinone, the acid, and the amide moieties are all essential for activity.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Targeted screening of inhibitors of key enzymes in the progression of diabetes from natural products is one of the effective m … ng.
METHODS: An online analysis platform was established and optimized for the screening of potent enzyme inhibitors from complex mixtures based on ultra-performance liquid chromatography-photodiode array-quadrupole-time-of-flight-mass spectrometry-α-amylase-fluorescence detector (UHPLC-PDA-Q-TOF-MSn-α-amylase-FLD) detection system and molecular docking, which cou …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tanacetum falconeri is a significant flowering plant that possesses cytotoxic, insecticidal, antibacterial, and phytotoxic properties. Its chemodiversity and bioactivities, however, have not been thoroughly investigated. In this work, several extracts from various parts of T. falconeri were assessed for their chemical profile, antioxidant activity, and potential for enzyme inhibition. The total phenolic contents of T. falconeri varied from 40.28 ± 0.47 mg GAE/g to 11.92 ± 0.22 mg GAE/g in various extracts, while flavonoid contents were found highest in TFFM (36.79 ± 0.36 mg QE/g extract) and l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An amaranth beverage (AB) was subjected to a simulated process of dynamic gastrointestinal digestion DIDGI®, a simple two-compartment in vitro dynamic gastrointestinal digestion system. The structural changes caused to the proteins during digestion and the digesta inhibitory capacity of the angiotensin converting enzyme (ACE) were investigated. In gastric compartment the degree of hydrolysis (DH) was 14.7 ± 1.5 % and in the intestinal compartment, proteins were digests in a greater extent (DH = 60.6 ± 8.4 %). Protein aggregation was detected during the gastric phase. The final digesta obtained
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Hypertension affects 50-90% of kidney transplant recipients and is associated with cardiovascular disease and graft loss. We aime … h, cardiovascular or kidney outcomes compared with placebo/other drug class. Angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin receptor blocker therapy may incur greater odds of hyperkalemia compared with calcium channel blockers [odds ratio (OR) 5.48, 95% confidence interval (CI) 2.47-12.16; and OR 8.67, 95% CI 2.65-28.36; low certainty evidence, respective …
Систематический обзорСтатьяNetwork Meta-AnalysisПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Major human parasitic protozoans, such as Plasmodium falciparum and Trypanosoma brucei, cause malaria and trypanosomiasis also known as sleeping sickness. In anti-parasitic drug discovery research, trypanothione reductase (TryR) and P. falciparum dihydroorotate dehydrogenase (Pf-DHODH) enzymes are key drug targets in T. brucei and P. falciparum, respectively. The possibility of co-infection of single host by T. brucei and P. falciparum is because both parasites exist in sub-Saharan Africa and the problem of parasite drug resistance necessitates the discovery of new scaffolds, which ar
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) is a secreted zinc-dependent endopeptidase that degrades the extracellular matrix and basement membrane of neurons, and then contributes to synaptic plasticity by remodeling the extracellular matrix. Inhibition of MMP-9 activity has therapeutic potential for neurodegenerative diseases such as fragile X syndrome. This paper reports the molecular design, synthesis, and in vitro studies of novel indole derivatives as inhibitors of proMMP-9 activation. High-throughput screening (HTS) of our internal compound library and subsequent merging of hit compounds 1 and 2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the initial diagnostics of arterial hypertension (AH) laboratory medicine is a cornerstone, along with a blood pressure (BP) measurement … , especially thiazides, can affect blood and urine sodium concentrations, or angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin receptor blockers can affect the blood biomarkers of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). It's dysfunction plays a critical role in primary aldosteronism (PA), the most common endocrine disorder in secondary hypertension, …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The angiotensin I-converting enzyme (ACE)-inhibitory peptide SQPK was selected by in silico digestion and virtual screening from goat β-casein, and its effect and regulatory mechanism on function of endothelial cells was further evaluated. The results showed that SQPK exhibited relatively good ACE inhibition capacity (IC50 = 452.7 μg/mL). Treatment with 25 μg/mL SQPK for 12 h significantly elevated nitric oxide (NO) production, stimulated eNOS expression (p < 0.05) and affected the transcriptomic profiling of EA. Hy926 cells. In particular, SQPK stimulated the expression of genes encoding infl
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,5,9-epideoxyloganic acid (ELA) was isolated from the aerial parts of endemic Nepeta aristata Boiss Et Kotschy Ex Boiss crude extract (methanol:chloroform) using silica gel (hexane, chloroform, ethyl acetate, and methanol) and sephadex LH-20 (65% methanol-35% chloroform) columns. Activity-guided isolation was performed on methanol sub-fractions with DNA protection and enzyme inhibitory activities, and then the ELA was purified by prep-HPLC. The ELA structure, bio-guided isolate, was determined via 1H NMR, 13C NMR, and MS spectrometry. ELA's enzyme inhibition and DNA protection activities were
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Zanthoxylum seed, as a low-cost and easily accessible plant protein resource, has good potential in the food industry. But protein and its hydrolysates from Zanthoxylum seed are underutilized due to the dearth of studies on them. This study aimed to investigate the structure and physicochemical and biological activities of Zanthoxylum seed protein (ZSP) hydrolysates prepared using Protamex®, Alcalase®, Neutrase®, trypsin, or pepsin.
RESULTS: Hydrolysis using each of the five enzymes diminished average particle size and molecular weight of ZSP but increased random coil content. ZSP
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Aldosterone excess is linked to cardiovascular events and mortality as well as to low-grade inflammation in the context of met … and high-density lipoprotein cholesterol, physical activity, smoking, use of angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin receptor blockers, beta-blockers, diuretics and calcium channel blockers.
RESULTS: Aldosterone was significantly associated with all-cause mortality (hazard ratio per standard deviation increase: 1.20; 95% confidence interval 1.04-1.37 …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antihypertensive medications known as angiotensin receptor blockers (ARBs) have become increasingly popular for treating conditions beyond hypertension. The reason for this widespread use is mainly due to its reno-protective and cardioprotective properties in patients with congestive heart failure and diabetes mellitus. There have been conflicting studies on the relationship between ARBs and haematological abnormalities. Using the supplied search terms, we carried out a thorough search for relevant papers written in English and published before January 2024. All of the studies that met the sel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The participation of DNA methylation processes in the mechanisms of anterograde and retrograde amnesia caused by impaired reconsolidation of conditioned food aversion memory by NMDA glutamate receptor antagonists or serotonin receptor antagonists, respectively, were studied on grape snails. Anterograde amnesia was characterized by impaired formation of long-term memory during repeated learning. Administration of a DNA methyltransferase (DNMT) inhibitor to amnestic animals resulted in accelerated formation of long-term memory during 1 day of repetitive training vs 3 days during initial training
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования