Direct synthesis of N-(hetero)arylated heteroarenes has been realized through Cu-mediated C-N coupling of NH azaheterocycles with aryl C-H bonds under aerobic conditions. This method features a broad scope of both heterocyclic arenes (pyridine, quinoline, pyrazole, imidazole, furan, thiophene, benzofuran, and indole) and NH azaheterocycles (imidazole, pyrazole, indole, azindole, purine, indazole, benzimidazole, pyridone, carbazole), providing a versatile method for the synthesis of pharmaceutically important N-(hetero)arylated heteroarenes. The versatility of this reaction was further demonstr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Density functional theory calculations have been carried out to study the reaction mechanism of the [Fe(III)(F20TPP)Cl] catalyzed C-H amination reaction. The calculations show that the classical three-step mechanism for other metals (Ru, Rh, Ir and Zn), including N2 liberation, C-N bond formation and 1,2-hydrogen shift, does not fit the iron(III)-catalyzed system. After N2 liberation, the favorable reaction pathway for the iron(iii)-catalyzed system is a 1,2-hydrogen shift preceding C-N bond formation, i.e., a H-abstraction/radical rebound mechanism.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aliphatic amines are ubiquitous core structural motifs in bioactive molecules including natural products, pharmaceuticals, and agrochemicals, driving ongoing demand for versatile, green, and practical synthetic strategies to construct complex aliphatic amines from inexpensive, readily available, structurally diverse feedstocks. Here, we report an iron-catalyzed decarboxylative carbonyl alkylative amination of aldehydes, amines, and carboxylic acids in HFIP under mild light irradiation at room temperature, with no additional additives and only CO2 and H2O as environmentally benign by-products. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Catalytic enantioselective substitution of the readily available racemic α-halo carbonyl compounds by nitrogen nucleophiles represents one of the most convenient and direct approaches to access enantioenriched α-amino carbonyl compounds. Distinct from the two available strategies involving radicals and enolate ions, herein we have developed a new protocol featuring an electronically opposite way to weaken/cleave the carbon-halogen bond. A suitable chiral anion-based catalyst enables effective asymmetric control over the key positively charged intermediates. This protocol not only allows free a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of structurally diverse amines is of fundamental significance in the pharmaceutical industry due to the ubiquitous presence of amine motifs in biologically active molecules. Biocatalytic reductive amination for amine production has attracted great interest owing to its synthetic advantages. Herein, we report the direct synthesis of a wide range of sterically demanding secondary amines, including several important active pharmaceutical ingredients and pharmaceutical intermediates, via reductive amination of carbonyl substrates and bulky amine nucleophiles employing imine reductase…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A chemo- and regioselective copper-catalyzed cross-coupling procedure for amination of 2-bromobenzoic acids is described. The method eliminates the need for acid protection and produces N-aryl and N-alkyl anthranilic acid derivatives in up to 99% yield. N-(1-Pyrene)anthranilic acid has been employed in metal ion-selective fluorosensing. Titration experiments showed that this pyrene-derived amino acid forms an equimolar complex with Hg(II) in water resulting in selective fluorescence quenching even in the presence of other metal ions such as Zn(II) and Cd(II).
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isotopic chirality arising from hydrogen/deuterium substitution has long resisted optical resolution because isotopic substitution introduces only minimal stereochemical differences, rendering such molecules structurally pseudo-achiral. Recognizing that the small yet distinct difference in C-H/C-D bond dissociation energies (BDEs) creates an energetic asymmetry, we envisioned that an enantioselective C-H functionalization exploiting this disparity could achieve the kinetic resolution of isotopically chiral molecules. Here, we report a catalytic method for the optical resolution of benzylic and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Engineered hemoproteins can selectively incorporate nitrogen from nitrene precursors like hydroxylamine, O-substituted hydroxylamines, and o … to both nature and synthetic chemistry. Based on the findings, we propose a catalytic cycle for C-H amination inspired by the nitrite reductase pathway. This study highlights the potential of engineered hemoproteins to access natural nitrogen sources for sustainable chemical synthesis and offers a new perspective on the use of biological nitrogen cycle inte …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Post-polymerization modification (PPM) via direct C-H functionalization is a powerful synthetic strategy to convert polymer feed-stocks into value-added products. We found that a metal-free, Se-catalyzed allylic C-H amination provided an efficient method for PPM of polynorbornenes (PNBs) produced via ring-opening metathesis polymerization. Inherent to the mechanism of the allylic amination, PPM on PNBs preserved the alkene functional groups along the polymer backbone, while also avoiding transposition of the double bonds. Amination using a series of aryl sulfonamides led to good control over t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aniline is one of the important organic chemical raw materials and is widely used in the chemical production industry, including dyes, pharmaceuticals, pesticides, explosives, spices, etc. At present, the yield and selectivity of aniline synthesis by direct amination are relatively low, and how to improve the catalytic efficiency has become an urgent problem to be solved. A series of Ti-V-MCM-41 catalysts with different silicon-titanium ratios was prepared by the hydrothermal synthesis method. According to the analysis of XRD, FT-IR, UV-vis DRS, BET, and SEM characterization of Ti-V-MCM-41, it…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Copper-catalyzed oxidative intramolecular cyclization of o-alkylated anilines via cleavage of C(sp3)-H and N-H bonds for the production of indolines is described. This approach provides a straightforward strategy for the synthesis of nitrogen-containing heterocyclic compounds through the functionalization of unactivated C(sp3)-H bonds with high site selectivity. The present catalytic system shows high preference for functionalization of unactivated C(sp3)-H bonds over C(sp2)-H bonds, leading to C-N bond formation.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A mild and efficient amination of arenes with azodicarboxylates using potassium bisulfate (KHSO4) as the catalyst in 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol has been developed. This protocol allowed the amination of a broad range of arenes leading to corresponding hydrazides in good to excellent yields.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel cephalosporins, penicillins, and carbacephems were synthesized by amination of catechols with amino-beta-lactams like cefadroxil, amoxicillin, ampicillin and the structurally related carbacephem loracarbef using laccase from Trametes sp. All isolated monoaminated products inhibited the growth of several Gram positive bacterial strains in the agar diffusion assay, among them methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains and vancomycin-resistant Enterococci. Observed differences in the cytotoxicity and in vivo activity in a "Staphylococcus-infected, immune suppressed mouse" model are…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[reaction: see text] An efficient copper-catalyzed amination of aryl bromides with primary alkylamines was developed that uses commercially available diethylsalicylamide as the ligand. This amination reaction can be performed at 90 degrees C in good yield. A variety of functional groups are compatible with these reaction conditions. Preliminary results show that this reaction can be carried out under solvent-free conditions with comparable yields.
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Natural products (NPs) are foundational to drug discovery, owing to their diverse molecular scaffolds and novel bioactivities. However, opti … of NP per reaction. Key to success was the development of a platinum-catalyzed amine-acid reductive amination reaction, which performed well on both amine and complementary acid-derived NPs, in a so-called Janus strategy which more than doubled the accessible chemical space. Direct phenotypic screening in LNCaP cells enabled rapid identification of potent, …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a robust palladium-catalyzed C-N cross-coupling method optimized for selective (hetero)arylation of derivatives containing p-iodophenylalanine (p-I-Phe). The utility of this approach is demonstrated by its use in late-stage modification of clinically relevant peptides in solution-phase. The method preserves the stereochemical integrity of the peptide backbone and exhibits compatibility with side-chain protecting groups. This provides a streamlined synthetic gateway to p-amino-substituted phenylalanines and peptides, expanding the chemical space accessible for peptide-based drug desig
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Invited for the cover of this issue are Matthieu Jouffroy from Discovery Process Research at Janssen Pharmaceutica N.V. and the group of Rafael Gramage-Doria at the University of Rennes. The image depicts an Ir-based catalytic system "fueled" by hydrogen for the direct reductive amination of ketones and secondary amines, allowing complex aliphatic tertiary amines to be prepared and, so, new chemical space to be reached. Read the full text of the article at 10.1002/chem.202201078.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbazoles are valuable building blocks for emerging pharmaceuticals and bioactive compounds. However, methods to access C1-H-aminated carbazoles remain underdeveloped. Current approaches often require multistep syntheses or the use of toxic metals. Herein, we report the first Pd/NBE-catalyzed C1-H amination of NH-free carbazoles. The method introduces a broad range of cyclic amines onto carbazole scaffold and tolerates several functional groups, including acyl, pivaloyl, and halogen substituents. This approach expands the scope of the Catellani reactions to the direct amination of unprotected…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A mild and efficient photoredox/iron dual-catalyzed method for the synthesis of primary sulfinamidines from readily available sulfenamides has been developed. Reactions proceed smoothly and afford various primary sulfinamidines in moderate to excellent yields. It exhibits a range of sulfenamide substrates and good functional group compatibility. Scale-up synthesis and further transformations demonstrate the scalability and synthetic versatility of this protocol.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reductive amination of aldehydes and ketones to primary amines is an important route for biomass valorization, yet achieving efficient synergy between substrate and hydrogen activation in cascade reactions remains challenging. Herein, we construct a compositionally tunable Ni─Al catalyst system whose architecture evolves from conventional Ni/Al2O3 to inverse Al2O3/Ni. This structural evolution gives rise to an unusual double-volcano catalytic behavior in furfural reductive amination. Two activity maxima are identified over 30Ni/Al2O3 and inverse Al2O3/90Ni, respectively, with the optimal Al2O3…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования