A polypeptide was identified in the venom of the scorpion Leiurus quinquestriatus hebraeus by its potency to inhibit the high-affinity binding of the radiolabeled snake venom toxin dendrotoxin I (125I-DTX1) to its receptor site. It has been purified, and its properties investigated by different techniques were found to be similar to those of MCD and DTXI, two polypeptide toxins active on a voltage-dependent K+ channel. However, its amino acid sequence was determined, and it was shown that this toxin is in fact charybdotoxin (ChTX), a toxin classically used as a specific tool to block one class…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-conductance calcium-activated potassium (maxi-K) channels are composed of two subunits, alpha and beta. The pore-forming alpha subunit is a member of the mSlo family of K+ channels, whereas the beta subunit is a novel protein that modulates the biophysical and pharmacological properties of the channel complex. In the presence of a bifunctional cross-linking reagent, monoiodotyrosine charybdotoxin ([125I]ChTX) is covalently incorporated specifically into Lys69 of the beta subunit, which is located in a large extracellular loop of this protein. Using variants of ChTX which retain their chan…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. To determine the possible role of Ca(2+)-activated K+ (KCa) channels in the regulation of resting tone of arteries from spontaneously hyp … rebs solution was changed to a 0-Ca2+ solution or 10(-7) M nifedipine was added. 3. The addition of charybdotoxin (ChTX, 10(-9)-10(-7) M), a blocker of large conductance KCa channels, to the resting strips of these arteries produced a concentration-dependent contraction, which was significantly greater in SHR than in WKY. Relatively low concentrations of tetrae …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Charybdotoxin (ChTX), a K+ channel blocker, depolarizes human peripheral T lymphocytes and renders them insensitive to activation by mitogen. We observed four types of K+ channels in human T cells: one voltage-activated, and three Ca(2+)-activated. To discern the mechanism by which ChTX depolarizes T cells, we examined the sensitivity of both the voltage-activated and Ca(2+)-activated K+ channels to ChTX and other peptide channel blockers. All four types were blocked by ChTX, whereas noxiustoxin and margatoxin blocked only the voltage-activated channels. All three toxins, however, produced equ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Charybdotoxin (ChTX), a 4.3 kDa polypeptide toxin from the venom of the scorpion Leiurus quinquestriatus, blocks both a Ca-activated K channel (IC50 approximately 15 nM) and a Ca-independent voltage-gated K channel (IC50 approximately 40 nM) in rat brain synaptosomes. These results indicate that in this preparation ChTX is not specific for the Ca-activated K channel and suggest that there may be structural homology among the toxin-binding sites on various types of K channels.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of the pore-blocking peptides charybdotoxin and margatoxin, both scorpion toxins, on currents through human voltage-gated hK(v)1.3 wild-type and hK(v)1.3_H399N mutant potassium channels was characterized by the whole-cell patch clamp technique. In the mutant channels, both toxins hardly blocked current through the channels, although they did prevent C-type inactivation by slowing down the current decay during depolarization. Molecular dynamics simulations suggested that the fast current decay in the mutant channel was a consequence of amino acid reorientations behind the selectivity…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Potassium channels represent a diverse and promising target for drug development. Pharmacological subtypes of K channels have begun to emerge based on the development of both organic molecules and peptide toxins which possess subtype selectivity. In order to evaluate the neuroanatomical distribution of these subtypes we have utilized the ligands [125I]apamin, [125I]charybdotoxin and [125I]iodoglyburide in an autoradiographic study of rat brain. In the rat brain, these ligands have selectivity for the low conductance Ca(2+)-activated, voltage-gated K channels and ATP-sensitive K channels respec…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. A study has been made, in guinea-pig isolated trachealis, of the effects of charybdotoxin in modulating (a) the activity of large conductance K(+)-channels, (b) the spontaneous electrical activity of intact cells and (c) the mechanical effects of some bronchodilator drugs. 2. Single smooth muscle cells were isolated from guinea-pig trachealis by enzymic digestion and were studied by the patch clamp recording technique. Recordings were made from outside-out plasmalemmal patches when the medium bathing the external surface of the patches contained 1.2 mM Ca2+ and 6 mM K+ while that bathing th…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of ion channels in B and T lymphocyte activation is supported by many reports of changes in ion fluxes and membrane potential after mitogen binding. Human T and B lymphocytes demonstrate an early and transient hyperpolarization after ligand binding. Inasmuch as the change in membrane potential is dependent on elevation of free cytosolic calcium, the hyperpolarization is presumably through opening of Ca(2+)-stimulated K+ channels. We have used charybdotoxin, a known inhibitor of Ca(2+)-dependent K+ channels, to study the role of these channels in lymphocyte activation and mitoge…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Charybdotoxin, a specific inhibitor of the calcium-activated potassium channel, was found to inhibit the in vitro formation of irreversibly dehydrated cells and of irreversibly sickled cells, which occur as a result of repeated cycles of sickling and unsickling of sickle red blood cells. The degree of formation of dense cells was measured by Percoll-renografin density gradient centrifugation. 50% inhibition of the formation was achieved at a concentration of 30 nM of charybdotoxin. The approximate half-life of this compound in the circulation of the guinea pig was determined to be 4 h. Charybd…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two sapecin homologues were purified from the culture medium of NIH-Sape-4, an embryonic cell line of Sarcophaga peregrina (flesh fly). These homologues contained six cysteine residues with exactly the same disulphide pairings as those in sapecin. The amino acid sequence of one of them, sapecin C, was also very similar to that of sapecin. The other homologue, sapecin B, was less similar to sapecin but showed significant similarity to charybdotoxin, an inhibitor of K+ channels isolated from a scorpion venom. Like sapecin, these homologues repressed the growth of various Gram-positive bacteria.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Charybdotoxin (ChTX) inhibits with high affinity a voltage-gated K+ channel that is present in human T lymphocytes. In this system, 125I-ChTX binds specifically and reversibly to a single class of sites which display a Kd of 8-14 pM, as measured by either equilibrium or kinetic binding protocols. The maximum density of sites, 542 sites/cell, correlates well with the density of K+ channel as determined by electrophysiological experiments. Binding of 125I-ChTX is modulated by the ionic strength of the incubation media and by Ca2+. Increasing concentrations of either K+, Na+, or Ca2+ cause inhibi…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Binding of HIV-1 gp120 to T-cell receptor CD4 initiates conformational changes in the viral envelope that trigger viral entry into host cells. Phage epitope randomization of a beta-turn loop of a charybdotoxin-based miniprotein scaffold was used to identify peptides that can bind gp120 and block the gp120-CD4 interaction. We describe here the display of the charybdotoxin scaffold on the filamentous phage fUSE5, its use to construct a beta-turn library, and miniprotein sequences identified through library panning with immobilized Env gp120. Competition enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined whether Ca2+ channel function in the resting state alters the resting tone and Ca(2+)-activated K+ (KCa) channel function in dog … senteric artery, and this increase in the basilar artery was reduced by nifedipine. The addition of charybdotoxin (ChTX), a blocker of large-conductance KCa channels, to the resting strips caused a concentration-dependent contraction in the basilar artery but not in the mesenteric artery. The ChTX-induced contraction in the basilar artery was abolished by nifed …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the effect of a purified preparation of Charybdotoxin (CTX) on the Ca-activated K+ (Ca-K) channel of human red cells (RBC). Cytosolic Ca2+ was increased either by ATP depletion or by the Ca ionophore A23187 and incubation in Na+ media containing CaCl2. The Ca-K efflux activated by metabolic depletion was partially (77%) inhibited from 15.8 +/- 2.4 mmol/liter cell.hr, to 3.7 +/- 1.0 mmol/liter cell.hr by 6 nM CTX (n = 3). The kinetic of Ca-K efflux was studied by increasing cell ionized Ca2+ using A23187 (60 mumol/liter cell), and buffering with EGTA or citrate; initial rat…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
TsKapa (TsK), purified from the Buthidae Tityus serrulatus is a very high potent ligand for small-conductance apamin-sensitive calcium-activ … l structure that is related with scorpion toxins active on voltage-gated potassium channels such as charybdotoxin, the pharmacological activity and specificity of TsK is related with shorter scorpion toxins (i.e., possessing an only two-stranded beta sheet) such as scyllatoxin (also named leiurotoxin I) or P05.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A charybdotoxin-sensitive, Ca(2+)-activated K+ channel was identified in cultured rat brain capillary endothelial cells by using conventional single-channel recording techniques and 86(Rb+)-influx and efflux experiments. Channel activity was dependent on the presence of Ca2+ on the cytosolic face of the membrane with a threshold concentration of 100 nM. It was inhibited by charybdotoxin (IC50 30 nM) and quinine (IC50 0.1 mM) but not by apamin. K(Ca) channels showed unusual inward rectifying properties under asymmetrical ionic conditions. They were activated by endothelin-1 (EC50 0.7 nM) and en…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A small conductance K+ channel was identified in smooth muscle cells of the rat aortic cell line A7r5 and also in rat aortic smooth muscle cells in primary culture, using conventional single-channel recording techniques. The single-channel conductance shows no rectification, either in the range -70 to +40 mV under asymmetrical conditions (9.1 pS), or in the range -100 to +50 mV in symmetrical 150 mM K+ (37 pS). Channel activity is reversibly inhibited by extracellular application of charybdotoxin, with a concentration of 8 nM producing half-maximal inhibition. It is unaffected by apamin or scy…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dendrotoxin I (DpI) from black mamba venom (Dendroaspis polylepis) has high affinity binding sites on rat brain synaptic membranes. Native DpI displaced [125I]-DpI binding with a Ki of 1 x 10(-10) M, and over 90% of specific binding was displaceable. Charybdotoxin isolated from the Israeli scorpion venom (Leiurus quinquestriatus hebraeus), also displaced [125I]-DpI binding, with a Ki of approximately 3 x 10(-9) M, although the displacement curve was shallower than with native DpI. Both toxins are thought to be high affinity blockers of specific K+ currents. Charybdotoxin selectively blocks som…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования