GABAARs are the most abundant inhibitory neuroreceptors. Drugs that enhance their action are used to treat epilepsy, anxiety, and other cond … limited by sedation. We report the synthesis and pharmacological evaluation of several novel spiro-hydantoins that do not modulate orthosteric agonist binding but do reverse the positive allosteric action of agents acting in the transmembrane domain. The reversal action occurs in the low micromolar range and is α-subunit dependent with action on α3β3γ2 rece …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydantoin, imidazolidine-2,4-dione, is a non-aromatic five-membered heterocycle, which is considered a valuable, privileged scaffold in medicinal chemistry. The importance of the hydantoin scaffold in drug discovery has been reinforced by several medicines in clinical use, such as phenytoin, nitrofurantoin, and enzalutamide. Hydantoin has five potential substituent sites, including two hydrogen bond acceptors and two hydrogen bond donors. Two additional attractive features of hydantoin scaffolds are their synthetic feasibility for core scaffolds via established cyclization reactions and their
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An infant boy with fetal hydantoin syndrome was evaluated for the finding of thrombocytosis. Delayed splenic maturation was identified by a decreased splenic uptake of 99mTc sulfur colloid and by an increased number of pitted erythrocytes at 6 months of age. We speculate that the patient's thrombocytosis may be related to delayed maturation of splenic function and conclude that hyposplenism and secondary thrombocytosis may be associated with fetal hydantoin syndrome.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The well-known teratogenicity of several anticonvulsant medications is associated with an elevated level of oxidative metabolites that are normally eliminated by the enzyme epoxide hydrolase. In this study, we attempted to determine whether infants who are at risk for congenital malformations could be identified prenatally by the measurement of epoxide hydrolase activity. Before fetuses at risk could be identified, it was necessary to measure epoxide hydrolase activity in a randomly selected sample of amniocytes from 100 pregnant women. According to a thin-layer chromatographic assay, the rand
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydantoins, a class of five-membered heterocyclic compounds, exhibit diverse biological activities. The aim of this study was to synthesize and characterize a series of novel 3,5-disubstituted hydantoins and to investigate their antiproliferative activity against human cancer cell lines. The new hydantoin derivatives 5a-i were prepared as racemic mixtures of syn- and anti-isomers via a base-assisted intramolecular amidolysis of C-3 functionalized β-lactams. The enantiomers of syn-5a and anti-hydantoins 5b were separated by preparative high-performance liquid chromatography (HPLC) using n-hexan…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzylidene hydantoins have been recently reported as a new class of EGFR inhibitors. We describe here a simple and efficient methodology for the parallel solution-phase synthesis of a library of 5-benzylidene hydantoins, which were evaluated for antiproliferative activity on the human lung adenocarcinoma A549 cell line. Various substituents at positions 1, 3 and 5 on the hydantoin nucleus were examined. In the presence of a 5-benzylidene group and of a lipophilic substituent at position 1, most of the tested compounds inhibited cell proliferation at a concentration of 20 microM. Compound 7 (U…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proton magnetic resonance spectra of methylthiohydantoin (3-methyl-2-thiohydantoin), thiohydantoin (2-thiohydantoin), and hydantoin derivatives of amino acids were studied in dimethyl sulfoxide-d6. Their parent amino acids could be identified by the spectra. An application to the N- and C-terminal amino acid analysis of a tripeptide was examined.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indoles and hydantoins are important heterocycles scaffolds which present in numerous bioactive compounds which possess various biological activities. Moreover, they are essential building blocks in organic synthesis, particularly for the preparation of important hybrid molecules. The series of hybrid compounds containing indoles and imidazolidin-2-one moiety with direct C-C bond were synthesized using an amidoalkylation one-pot reaction. All compounds were investigated as a growth regulator for germination, growth and development of wheat seeds (Triticum aestivum L). Their effect on drought r…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydantoin (imidazolidinedione) derivatives such as nitrofurantoin are small molecules that have aroused considerable interest recently due to their low rate of bacterial resistance. However, their moderate antimicrobial activity may hamper their application combating antibiotic resistance in the long run. Herein, we report the design of bacterial membrane-active hydantoin derivatives, from which we identified compounds that show much more potent antimicrobial activity than nitrofurantoin against a panel of clinically relevant Gram-positive and Gram-negative bacterial strains. These compounds a
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Animal and human research has clearly shown that anticonvulsants are teratogens and pose a risk for fetal malformations. In the case of dilantin it appears that fetal susceptibility correlates with the fetal level of the microsomal detoxifying enzyme epoxide hydrolase. The genetics of seizures in the parents does not predict the risk for fetal teratogenesis. The clinician must work with a mother who has seizures prior to conception to achieve the best control of seizures with a single anticonvulsant at the lowest effective dose to minimize the teratogenic potential, but even if this is done th
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования