It was previously found that alcuronium increases the binding of [3H]methyl-N-scopolamine to cardiac muscarinic receptors by a positive allosteric action while its effect on the binding of [3H]quinuclidinyl benzilate is negative. The, features of the antagonist's molecule which decide whether its allosteric interaction with alcuronium is positive or negative are not known. In the present work, it was found that alcuronium has a positive allosteric effect also on the binding of [3H]atropine and [3H]methyl-N-piperidinyl benzilate to muscarinic receptors in rat heart atria and that its effect on
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To characterize the muscarinic receptor present in guinea-pig uterus smooth muscle the affinities of a series of 27 muscarinic receptor antagonists for M1 (rat cortex), M2 (rat heart), M3 (rat submandibular gland), m4 (transfected in CHO cells) and muscarinic binding sites in guinea-pig uterus smooth muscle were determined in radioligand binding studies. In addition, functional experiments were performed to assess pKB values of the antagonist for muscarinic receptors in guinea-pig atrium and uterus. The results obtained are consistent with the presence of M2 receptors in the uterus through whi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potential for noninvasive quantification of myocardial muscarinic receptors using PET data, a mathematical model, multi-injection protocols and 11C-labeled methylquinuclidinyl benzilate (MQNB) as a radioligand was previously demonstrated in dogs. The present study examines the possibility of optimizing the experimental protocol to make this approach suitable for human studies. For six normal subjects, the protocol included three injections: a tracer injection, followed 30 min later by an injection of an excess of unlabeled MQNB (displacement) and then 30 min later by a simultaneous injecti
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effects of muscarinic receptor antagonists considered to be selective for M1 receptors (pirenzepine; PZ), M2 receptors (AFDX-116), and for M3 receptors (4-diphenyl acetoxy N-methyl-piperidine (4-DAMP)) were used to investigate the existence of muscarinic receptors subtypes in murine airways. Atropine was used as a nonselective antagonist. The effects of these antagonists were studied upon tracheal contractions induced either by EFS (electric field stimulation) or by application of an exogenous cholinoceptor agonist (arecoline). 2. The muscarinic receptor antagonists tested inhibited are
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of the two pairs of enantiomers of methylenemuscarones 3 and 4 has been accomplished by using (R)- and (S)-lactic esters as starting materials. Due to the existence of different muscarinic receptor subtypes, the compounds were examined for their ability to bind membranes from cerebral cortex (M1), heart (M2), and salivary glands (M3) and were assayed in "in vitro" functional tests as well. The results of such an investigation put in evidence that, in both binding and functional tests, (-)-3 (2S,5S) and (-)-4 (2R,5S) were the eutomers and shared the stereochemistry of the eutomer
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic receptor binding sites were identified in membranes prepared from albino rabbit ciliary processes, using the muscarinic antagonist [3H]L-quinuclidinyl benzylate as the radioligand. Analysis of saturation binding experiments demonstrated that [3H]L-quinuclidinyl benzylate bound to an apparent homogeneous population of binding sites with a Kd value of 6.4 pm and a Bmax value of 155 fmol mg-1 protein. Seventy percent (70%) of binding sites showed high affinity for pirenzepine, i.e. belonged to the M1 subtype. In contrast, AF-DX 116 was unable to discriminate between subtypes of muscari
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The interaction of some neuromuscular blocking drugs such as gallamine, pancuronium and stercuronium with muscarinic receptors has several features which distinguish these compounds from competitive antagonists in functional and binding studies. 2. They also differentiate between muscarinic receptors and may produce effects on ion channels.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[3H]1-Quinuclidinyl(phenyl)-4-benzilate ([3H]QNB), [3H]spiroperidol and [3H]flupenthixol were used to label brain muscarinic, dopamine D2 and D1 receptors, respectively, in altogether 78 patients aged from 4 to 93 years. The binding of [3H]QNB declined with age in the frontal cortex, hippocampus, caudate nucleus and putamen. Scatchard analysis showed that the reduced binding was due to a decline in the number of receptors. The binding of the dopaminergic ligands was determined in the caudate nucleus, putamen, pallidum and substantia nigra. [3H]Spiroperidol binding showed age-dependent decline
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of the muscarinic cholinergic receptor in narcolepsy was examined using radioligand binding to various brain regions of normal and genetically narcoleptic Doberman pinschers. In this multi-litter study, a previous report of a proliferation of muscarinic cholinergic receptors in the brainstem was confirmed, and the concentration of the M2 receptor subtype, in particular, was elevated. This up-regulation of brainstem cholinergic receptors suggests a problem with release of acetylcholine, which, together with previous reports of an impairment of dopamine release, may be indicative of a f
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic acetylcholine receptors in organotypic slice cultures of hippocampus of the rat, have been examined using the tritiated muscarinic antagonist quinuclidinylbenzilate [( 3H]QNB) as a as a marker. Maximum specific binding of [3H]QNB in mature explants of hippocampus amounted to 316 fmol/mg protein and a dissociation constant (KD) of 185 pM was determined. Scatchard analysis suggested binding to one single binding site. In younger cultures smaller KDs were registered. This decrease in ligand affinity in maturer cultures possibly reflects a decrease in the turnover of acetylcholine. Musc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chronotropic and inotropic effects of muscarinic receptor agonists (Acetylcholine, Arecoline, Carbachol, Furtrethonium) and antagonists (Atropine, N-methyl and N-butyl scopolammonium, pirenzepine) on isolated guinea-pig atria were studied. All had a greater affinity constants for muscarinic receptors as assessed in terms of inotropic effects than in terms of chronotropic effects. This difference, well correlated with the pharmacological effect, suggests the occurrence of cardiac muscarinic receptor subtypes, one mediating heart rate and the other contractile force. The ratio of chronotropi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic cholinergic receptors were identified and partially characterized in crude membrane fractions of rat lung and trachea from day 17 of gestation to adulthood using (-)-[3H]quinuclidinyl benzilate (QNB). (-)-[3H]QNB binding to rat lung membrane was characteristic of muscarinic cholinergic receptor sites. Binding capacity of muscarinic receptors sites was relatively low in rat lung compared to that in other tissues. The number of (-)-[3H]QNB-binding sites (binding capacity) decreased progressively and significantly from 79 +/- 8 fmol X mg-1 protein on days 17-18 of gestation to 21 +/- 3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insulin secretion and blood glucose homeostasis were studied in mice following administration of cholinergic agonists, antagonists and other possible modifiers of cholinergic insulin secretory mechanisms. It was observed that administration to mice of the cholinergic agonists acetylcholine, carbachol and pilocarpine resulted in an increase in plasma immuno-reactive insulin levels accompanied by a significant fall in blood glucose levels. Nicotine had no effect. Carbachol was found to enhance insulin release in a dose-dependent manner. Muscarinic blockade by atropine or methylatropine totally s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Binding properties for the muscarinic antagonist quinuclidinyl benzilate (QNB), the nicotinic antagonist tubocurarine and nicotine to crude synaptosomal fractions from mouse and rat brain have been studied. Marked regional differences in number of binding sites for labelled QNB (3H-QNB) were found with a high concentration in the striatum, cortex and a low concentration in the cerebellum. The specific binding sites for labelled tubocurarine (3H-tubocurarine) showed less regional variation. An increased number of muscarinic binding sites (with no change in receptor affinity) was found in rats f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The muscarinic cholinergic antagonist 3-quinuclidinyl benzilate (QNB) binds avidly but reversibly to the muscarinic cholinergic recptor of mammalian brain and peripheral tissues. [3H]QNB binding provides a simple, sensitive, specific assay for the muscarinic cholinergic receptor binding. Inhibition of [3H]QNB binding to homogenates of brain and guinea pig ileum by muscarinic drugs correlates with their pharmacologic potencies, while nicotinic agents and noncholinergic drugs have neglibible affinity. The regional distribution of [3H]QNB binding throughout rat and monkey brain parallels to a maj
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The release of catecholamines from the adrenal medulla by the cholinergic drugs was monitored by the perfusion pressure rise in autoperfused and sympathetically denervated hindlimbs of the dog.2. Acetylcholine, dimethylphenylpiperazinium (DMPP) and methacholine, given in relatively small doses into the aorta proximal to the blood supply to the adrenal glands, caused a marked rise in perfusion pressure which was due to the release of catecholamines from the adrenal medulla.3. Atropine (1 mg/kg intravenously) blocked the pressor response to methacholine only. The ganglion-blocking agents (mec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The experiments were performed on Wistar or Sprague-Dawley rats of both sexes divided at random into stress and control groups. The rats in the stress groups were put into cages and subjected to electric foot-shocks and noises for 9-15 days, which caused an increase in blood pressure (BP) and heart rate (HR). In hypertensive rats DKJ-21 (4 mg/1 ml) was injected intravenously (i.v.), and 0.5-1.0 h after administration the BP and HR dropped from the high level to normotensive level. In normotensive rats, however, administration of DKJ-21 had no effect on BP or HR. In separate groups of normotens
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent clinical studies have shown that agonists at muscarinic acetylcholine receptors effectively reduce schizophrenia symptoms. It is thus conceivable that, for the first time, a second substance class of procholinergic antipsychotics could become established alongside the usual antidopaminergic antipsychotics. In addition, various basic science studies suggest that there may be a subgroup of schizophrenia in which hypofunction of muscarinic acetylcholine receptors is of etiological importance. This could represent a major opportunity for individualized treatment of schizophrenia if markers
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) belong to the superfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs). The family of mAChRs is composed of five subtypes, M1, M2, M3, M4 and M5, which have distinct expression patterns and functions. In the eye and its adnexa, mAChRs are widely expressed and exert multiple functions, such as modulation of tear secretion, regulation of pupil size, modulation of intraocular pressure, participation in cell-to-cell signaling and modula-tion of vascular diameter in the retina. Due to this variety of functions, it is reasonable to assume that abnormalities in m
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования