Tubulin, the fundamental component of microtubules, remains a critical target in anticancer therapy. The development of small-molecule tubulin polymerization inhibitors continues to drive the discovery of novel chemotherapeutic agents. Through systematic analysis of known tubulin inhibitors and in silico binding pocket models, a focused series of 6-aryl-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyridine derivatives was rationally designed and synthesized. Compound 8o exhibited superior antiproliferative potency, with IC₅。 values of 0.050-0.078 µM against HeLa, HCT116, and MCF-7 cancer cell lines
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aryl hydrocarbon receptor (AhR) plays a wide range of physiological roles in cellular processes such as proliferation, migration or control of immune responses. Several studies have also indicated that AhR might contribute to the regulation of energy balance or cellular metabolism. We observed that the AhR is upregulated in tumor epithelial cells derived from colon cancer patients. Using wild-type and the corresponding AhR knockout (AhR KO) variants of human colon cancer cell lines HCT116 and HT-29, we analyzed possible role(s) of the AhR in cell proliferation and metabolism, with a focus
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pramanicin (PMC) is an antifungal agent that was previously demonstrated to exhibit antiangiogenic and anticancer properties in a few in vitro studies. We initially screened a number of PMC analogs for their cytotoxic effects on HCT116 human colon cancer cells. PMC-A, the analog with the most potent antiproliferative effect was chosen to further interrogate the underlying mechanism of action. PMC-A led to apoptosis through activation of caspase-9 and -3. The apoptotic nature of cell death was confirmed by abrogation of cell death with pretreatment with specific caspase inhibitors. Stress-relat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lysosomal inhibition by different agents like chloroquine and bafilomycin A is known to sensitize some tumor cells to chemotherapeutic drugs. The mechanism and signaling pathways are still under investigation. We showed that chloroquine sensitized tumor cells (MCF7, SKBR3, HCT116) to drugs (carboplatin, cisplatin) treatment. Treatment with the combination of platinum drugs and chloroquine resulted in the increased rate of apoptosis compared with single agent treatment. Moreover, we demonstrated the inhibition of the resumption of cell proliferation after cell cycle arrest induced by drugs trea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) is an enzyme that converts tryptophan to kynurenine. IDO1 expression is found not only in tumor cells but also in immune cells and is associated with tumor proliferation and immune responses. IDO1 inhibitors and radiation may cooperatively suppress tumor proliferation through the alterations in the Wnt/β-catenin pathway, cell cycle, and immune response. We investigated the antitumor effects of combination therapy of an IDO1 inhibitor, 1-methyl tryptophan (1-MT), and radiation on colorectal cancer.
METHODS: In vitro experiments were conducted us
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer is reported to be the leading cause of death and illness worldwide. This research aims to evaluate the phytochemicals, antioxidant, cytotoxic, and apoptotic activities of the polyherbal formulation HF6. HF6 was prepared by blending equal quantities of plants powder, namely, Curcuma longa, Salvia officinalis, Cinnamomum zeylanicum, Capsicum annuum, Zingiber officinale, and Syzygium aromaticum, and later extracted using hexane (HF6H), chloroform (HF6C), ethyl acetate (HF6E), and methanol (HF6M) in Soxhlet apparatus. Among the four different extracts, only the hexane extract (HF6H) was sig
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Traf2-and Nck-interacting kinase (TNIK), a downstream effector of the Wnt/β-catenin pathway and a key regulatory component of the TCF4/β-catenin transcriptional complex, has emerged as a potential therapeutic target for colorectal cancer. In this study, based on compound 1, a previously reported TNIK inhibitor, we developed a series of optimized inhibitors featuring a 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine scaffold. Among these, compound N15 exhibited the most potent activity, with exceptional TNIK inhibition in an in vitro enzymatic assay (IC50 = 0.49 nM) and favorable metabolic stability in human liver m
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The discovery and development of novel agents simultaneously targeting PI3K/AKT/mammalian target of rapamycin and Ras/RAF/MEK, two signaling pathways, are urgent to improve the curative effect of kinase inhibitors and overcome acquired resistance.
METHODS/RESULTS: In the present study, 2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-(morpholin-4-yl)-6-(N-cyclopropyl-N- (1-benzoylpiperidin-4-yl))triazines/pyrimidines were designed as PI3K and BRAF dual inhibitors. The synthesized 20 compounds exhibited potent antiproliferative effects in vitro against HCT116, A375, MCF-7, Colo205, A549 and LOVO cancer cell l
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
β-catenin is a key signal transducer in the canonical WNT pathway and is negatively regulated by ubiquitin-dependent proteolysis. Through screening of various deubiquitinating enzymes (DUBs), we identified ubiquitin specific protease 4 (USP4) as a candidate for β-catenin-specific DUB. The effects of USP4 overexpression or knockdown suggested that USP4 positively controls the stability of β-catenin and enhances β-catenin-regulated transcription. Domain mapping results revealed that the C-terminal catalytic domain is responsible for β-catenin binding and nuclear transport. Examination of colon c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Colorectal cancer (CRC) continues to represent a significant global public health challenge. Ferroptosis, a novel form of cell death dependent on iron and involving lipid peroxidation, has emerged as an effective strategy for treating various cancers with great potential for application.
PURPOSE: This study aimed to investigate the therapeutic potential of erianin, a novel dibenzyl compound isolated from the well-known herbal medicine Dendrobium chrysotoxum Lindl, in the treatment of CRC through induction of ferroptosis.
METHODS: Human CRC HCT116 and SW480 cells were employed for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorouracil (Fu) is one of the first-line drugs for colorectal cancer, but severe intestinal damage limits its clinical application. The intestinal damage caused by Fu is closely related to cellular senescence. Itraconazole (Itr) is primarily used to treat fungal infections. At present, the effects of Itr on intestinal senescence and damage have not been the subject of extensive study. In this study, NCM460 cells were utilized to establish a model of Fu-induced senescence and inflammation. Treatment of NCM460 cells with Fu resulted in increased senescence-associated beta-galactosidase (SA-β-G
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Gastrointestinal tumours overexpress voltage-gated calcium (CaV3) channels (CaV3.1, 3.2 and 3.3). CaV3 channels regulate cell growth and apoptosis colorectal cancer. Gossypol, a polyphenolic aldehyde found in the cotton plant, has anti-tumour properties and inhibits CaV3 currents. A systematic study was performed on gossypol blocking mechanism on CaV3 channels and its potential anticancer effects in colon cancer cells, which express CaV3 isoforms.
EXPERIMENTAL APPROACH: Transcripts for CaV3 proteins were analysed in gastrointestinal cancers using public repositories an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: Zinc finger with KRAB and SCAN domain 3 (ZKSCAN3) is overexpressed in invasive colorectal cancer (CRC) cells and regulates the expressi … wn reduced CEA expression in LoVo and LS174T CRC cells. Matrigel invasion by ZKSCAN3-overexpressing HCT116 cells was increased when examined on CEA-coated filters compared with phosphate-buffered saline-treated controls. Additionally, matrix metalloproteinase 9 (MMP9) expression was greater in cells with reference allele (GG) than substitution allele (CC) for …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
GRP78, a major endoplasmic reticulum chaperone and signaling regulator, is commonly overexpressed in cancer. Moreover, induction of GRP78 by a variety of anti-cancer drugs, including histone deacetylase inhibitors, confers chemoresistance to cancer, thereby contributing to tumorigenesis. Thus, therapies aimed at decreasing GRP78 levels, which results in the inhibition of tumor cell proliferation and resensitization of tumor cells to chemotherapeutic drugs may hold promise for cancer treatment. Despite advances in our understanding of GRP78 actions, little is known about endogenous inhibitors c
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Astragali Radix (HQ) and Curcumae Rhizoma (EZ), collectively termed AC, are commonly used as an herb pair in Traditional Chinese Medicine (TCM) for colorectal cancer (CRC). Although AC has been used as an adjuvant to chemotherapy, the molecular basis by which it enhances the efficacy of 5-fluorouracil (5-FU) remains incompletely defined.
METHODS: The antitumor effect of AC alone and in combination with 5-FU was evaluated in a HCT116 xenograft mouse model and in CRC cell lines with different genetic backgrounds. Potential systemic toxicity was assessed using serum biochemical marke
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nur77, an orphan nuclear receptor, is involved in the development and progression of multiple tumors. In our previous study, we have shown that the protein level of Nur77 is elevated in colon tumors compared to adjacent normal tissues, highlighting its potential as a promising target for colorectal cancer therapy. Significantly, we have identified BI1071 as a Nur77-targeting compound that induces apoptosis in colorectal cancer cells. Based on the scaffold of BI1071, by substituting the indole group of BI1071 with a pyrrolyl group on one side, we rationally designed and synthesized a series of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organometallic ruthenium complexes have gained significant attention as promising anticancer agents due to their favorable properties in medicinal chemistry. In this study, four adamantane-N-acylthiourea-based ligands (ADL1-ADL4) and their corresponding Ru(η6-p-cymene) complexes (RuAD1-RuAD4) were synthesized and characterized using 13C{1H} NMR, FT-IR, UV-vis spectroscopy, and ESI (HR)-MS. Additionally, the structures of all complexes were confirmed through single-crystal X-ray diffraction analysis. The in vitro cytotoxicity of the compounds was evaluated against human melanoma (A375), triple-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To explore the molecular mechanism by which selenocystine (SeC) inhibits colon cancer cell growth in vitro.
METHODS: Colon cancer cells (RKO, HCT-116, and LoVo) were cultured and treated with 5, 10, or 20 μmol/L SeC for 24 h and 48 h. MTT assay was used to detect the cell viability, and wound healing assay was used to examine changes in cell migration. Flow cytometry with PI staining was used to analyze cell cycle arrest and apoptosis. Fluorescence probes were employed to monitor reactive oxygen species (ROS) generation, mitochondrial morphology and membrane potential, and the cha
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Azoreductase (AzoR) is an essential reductive enzyme which is closely associated with the intestinal disease such as ulcerative colitis (UC). To date, only a few fluorescent probes for detecting AzoR activity in bacteria or cells have been constructed successfully. It is still challenging to design fluorescent probes for in situ monitoring AzoR in vivo. In this paper, a near-infrared (NIR) fluorescent probe (Cy-Azo) based on hemicyanine is designed and synthesized. The emission of the probe is located at 735 nm in the NIR region, which is favorable for its application in vivo. In addition, Cy-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anoctamin 5 (ANO5), a member of the anoctamin/transmembrane protein 16 family, has been implicated in various cancers; however, its role in colon cancer (CC) remains unclear. We examined ANO5 expression in CC cell lines and human tumor tissues and investigated its functional significance. ANO5 knockdown using small interfering RNA markedly suppressed proliferation, migration, and invasion of HCT116 and LoVo cells, while inducing G0/G1 cell-cycle arrest and apoptosis. Microarray and validation analyses revealed activation of the TP53-BAX-CASP3 apoptotic pathway and regulation of CDKN1A and CDK2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования