The asymmetric total syntheses of naturally occurring resorcylic acid lactone paecilomycin E and two of its structural congeners have been reported in this article. The major highlight of the synthetic venture is the application of the late stage Mitsunobu macrolactonization method (as it is difficult to achieve the desired products through the standard carboxyl activation method) of a properly functionalized seco-acid. The macrolactonization precursor was synthesized by applying an "E"-selective Julia-Kocienski olefination of a highly functionalized aromatic aldehyde and a sulphone, which con
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Snakebite envenomation remains a pressing global health issue, contributing to high rates of illness and death. It also imposes significant socio-economic burdens on affected communities. Recent conservative estimates suggest that approximately 5.4 million snakebite incidents occur annually, leading to nearly 138,000 fatalities. In Africa alone, as many as 500,000 cases are documented each year. This research seeks to explore phytochemicals reported to exhibit in vitro and in vivo inhibitory effects on snake venom and toxin targets. A systematic review was conducted utilizing six electronic da
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel three-component strategy has been developed for the synthesis of iminosugars in good to excellent yields. This is the first report on the Mannich type addition of cyclic 1,3-diketones to aza-acetal derived from hydroxy-γ-lactone and arylamine to produce a novel series of aza-sugars with high selectivity.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Macrolide antibiotics bind to the exit tunnel of the ribosome and inhibit protein synthesis blocking its translocation. Thus, antibiotics including the known macrolide Erythromycin (ERY) are active against bacteria. However, at present, some bacteria show resistance to drugs, which requires the development of new powerful antibacterial agents. One possible way is to use the ERY structure, but change its side chains, while the size of the lactone ring can remain unchanged or change. In this work we consider Cethromycin (CET) and Solithromycin (SOL), which are ketolides with quinolylallyl group
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the course of our ongoing search for new natural products as leads against protozoal diseases, the dichloromethane extract of Indian frankincense, the oleo-gum-resin obtained from Boswellia serrata, showed in vitro activity against Plasmodium falciparum. Bioactivity-guided fractionation led to the isolation of eight diterpenes: (1S,3E,7E,11R)-verticilla-3,7,12(18)-triene (1), cembrene A (2), serratol (3), 1S,3E,7R,8R,11E-7,8-epoxy-cembra-3,11-dien-1-ol (4), incensole oxide (5), rel (1S,3R,7E,11S,12R)-1,12-epoxy-4-methylenecembr-7-ene-3, 11-diol (6), isoincensole oxide (7), and isodecaryiol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vitamin D receptor (VDR)-mediated 1,25-dihydroxyvitamin D3 (1,25(OH)2D3)-dependent gene expression is compromised in the VDR null mouse. The biological consequences include: hypocalcemia, hypophosphatemia, elevated parathyroid hormone (PTH) and 1,25(OH)2D3, and consequential skeletal abnormalities. CYP24A1 is a cytochrome P450 enzyme that is involved in the side chain oxidation and destruction of both 1,25(OH)2D3 and 25-hydroxyvitamin D3 (25-OH-D3). In the current studies, we used liquid chromatography-tandem mass spectrometry technology to compare the metabolic profiles of VDR null mice fed e
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ginkgo biloba L. seeds are valued for their bioactive compounds but contain the neurotoxin 4'-O-methylpyridoxine (MPN), limiting their safe use. This study developed a novel "laccase-degradation and GABA-compensation" strategy using a food-grade bacterium, Lactococcus lactis subsp. lactis GLM-1, to achieve detoxification with bioactive preservation. The study initially confirmed that while free laccase effectively degrades MPN, it nonspecifically oxidizes total flavonoids and terpene lactones. Furthermore, using a model Caenorhabditis elegans, it was elucidated that MPN impedes GABA production…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
alpha-Artelinic acid [8], a potent, stable, and water-soluble antimalarial agent, has been synthesized from artemisinin [1], the sesquiterpene lactone endoperoxide isolated from Artemisia annua. The blood schizontocidal antimalarial activity of alpha-artelinic acid evaluated against Plasmodium knowlesi is also reported.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New N-benzoyl-l-homoserine lactone derivatives bearing a meta-fluorosulfonyl or a meta-methylsulfonyl group have been designed, synthesized and evaluated as quorum sensing (QS) inhibitors. Docking simulations involving the structure of several targeted LuxR-type receptors suggested that a sulfonyl substituent on the benzene ring can trigger interactions within the binding site, possibly consistent with either covalent SuFEx reaction targeting a tyrosine residue or competitive interaction with additional hydrogen bonding. Biological evaluation of the two meta- methyl or fluorosulfonyl-benzoyl a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interstitial cystitis (IC) is a refractory bladder disorder for which there are limited therapeutic options due to poorly defined pathogenic mechanisms and suboptimal drug delivery. In addition to bladder pain and urinary dysfunction, patients frequently develop comorbid anxiety and depression. Using metabolomics, we identified D-gulono-1,4-lactone as a pivotal metabolic mediator linking bladder inflammation to neuropsychiatric comorbidities in a cyclophosphamide (CYP)-induced IC mouse model. To target IC, we developed cRGD-functionalized, triamcinolone acetonide (TA)-loaded, pH/ROS dual-respo
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardenolides are an important group of steroidal natural products and have been used successfully for the treatment of cardiovascular diseases by targeting Na+/K+-ATPase (NKA) and found more recently to show potential anticancer activity. Biological investigations indicate that both the C-17 lactone unit and the C-3 saccharide moiety of these compounds play an important role in their interaction with NKA and in manifesting the resultant bioactivities. Interestingly, the crystal structures of several cardenolides show various conformations, due to a rotation of the C-3 saccharide moiety or the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Performance of resting cells of Escherichia coli expressing cyclohexanone monooxygenase was investigated in a Baeyer-Villiger (BV) oxidation. The impact of oxygen mass transfer on bicyclic lactone production and oxygen metabolic consumption was examined at varying biocatalyst and bicyclic ketone concentrations. Initial rate measurements were conducted with oxygen mass transfer coefficient (kLa) ranging from 19 h-1 to 83 h-1. Results varied notably depending on the initial bicyclic ketone concentration. Below 4 g/L, BV oxidation followed zero-order kinetics for the ketone and oxygen. Intrinsic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study presents an exploration of the chemical space around derivatives of 3-benzamidopyrazine-2-carboxamides, previously identified as potent antimycobacterial compounds with predicted binding to mycobacterial prolyl-transfer RNA synthetase. New urea derivatives (Series-1) were generally inactive, probably due to their preference for cis-trans conformation (confirmed by density functional theory calculations and experimentally by nuclear overhauser effect spectroscopy NMR). Series-2 (3-benzamidopyrazine-2-carboxamides with disubstituted benzene ring) demonstrated that substituents larger
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In Pseudomonas aeruginosa PAO1, the expression of several virulence factors such as elastase, rhamnolipids, and hydrogen cyanide depends on quorum-sensing regulation, which involves the lasRI and rhlRI systems controlled by N-(3-oxododecanoyl)-L-homoserine lactone and N-butyryl-L-homoserine lactone, respectively, as signal molecules. In rpoN mutants lacking the transcription factor sigma(54), the expression of the lasR and lasI genes was elevated at low cell densities, whereas expression of the rhlR and rhlI genes was markedly enhanced throughout growth by comparison with the wild type and the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND & AIMS: Chronic colonic inflammation can lead to colitis-associated cancer (CAC) in ulcerative colitis (UC) patients. The host-microbiome interface plays a critical role in CAC development. Quorum-sensing molecules (QSMs) are bacterial products that regulate bacterial processes. We investigated whether QSMs are related to risk factors for CAC in UC patients and drive CAC development in mouse models.
METHODS: Blood samples from UC patients and mouse models of CAC (azoxymethane-dextran sodium sulfate) were analyzed for 3 bacterial QSM classes: short-chain n-acyl homoserine lactones (…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Red-Veined Cheese is an experimental internal mold-ripened cheese using red koji powder as the red starter. The objective of this study was … al of 63 volatile compounds, including 12 ketones, 14 alcohols, 15 acids, 13 esters, 5 aldehydes, 3 lactones and 1 phenol, were identified by gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) coupled with headspace solid-phase microextraction (HS-SPME). The main chemical groups of volatile compounds were ketones, alcohols, acids and esters whereas aldehydes, la …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bitter taste receptors (taste family 2 bitter receptor proteins; T2Rs), discovered in many tissues outside the tongue, have recently become … ating, promoting clearance of mucus and trapped pathogens. Bacterial quorum-sensing acyl-homoserine lactones activate T2Rs and stimulate these responses in primary airway cells. Quinolones are another type of quorum-sensing molecule used by Pseudomonas aeruginosa To elucidate whether bacterial quinolones activate airway T2Rs, we analyzed calcium, cAMP, and …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our paper presents a case study of a Welsh pony mare with grazing-induced severe urticaria. The main clinical signs were eye swelling, depression and extensive urticaria. Physical examination revealed no other abnormalities. Botanical sampling revealed horseweed (Conyza canadensis) as the most abundant species and a potential allergen plant due to sesquiterpene lactones (SQL). Differential diagnosis strongly suggested that the clinical signs were the result of a hypersensitivity reaction to this plant. Former studies brought controversial data about the toxic or allergic potential of horseweed…
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Macrocyclic and medium-sized ring ketones, lactones and lactams can all be made from common acryloyl imide starting materials through divergent, one-pot cascade ring-expansion reactions. Following either conjugate addition with an amine or nitromethane, or osmium(VIII)-catalysed dihydoxylation, rearrangement through a four-atom ring expansion takes place spontaneously to form the ring expanded products. A second ring expansion can also be performed following a second iteration of imide formation and alkene functionalisation/ring expansion. In the dihydroxylation series, three- or four-atom rin…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Catalytic asymmetric dearomative [3+2] cycloaddition of α-imino γ-lactones with either 3-nitroindoles or 2-nitrobenzofurans by using a chiral copper complex as the catalyst was developed. A wide range of structurally diverse polyheterocyclic compounds containing spirocyclic-fused butyrolactone-pyrrolidine-indoline and butyrolactone-pyrrolidine-dihydrobenzofuran skeletons could be smoothly obtained with excellent results (>99:1 dr and 98% ee). The potential synthetic applications of this methodology were also demonstrated by the scale-up experiment and by the diverse transformations of one prod…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования