Bath application of the muscarinic receptor agonist, muscarine, produced a concentration-dependent depression of synaptic activity in the dentate gyrus of hippocampal slices. A concentration of 10 microM muscarine produced a reversible depression that could be competitively antagonized by the muscarinic receptor antagonist pirenzepine. However, other muscarinic receptor subtype (M1-M3) antagonists could also block the effects of muscarine. The rank order of antagonist potency was: 4-diphenylacetoxy-N-methyl-piperidine methiodide (M3/M1 antagonist) > pirenzepine (M1) > AFDX-116 (M2). The depres…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Agonist activation of muscarinic acetylcholine (mACh) receptors in porcine atrial membranes stimulates binding of the GTP analog, guanosine 5'-O-[gamma-thio]triphosphate (GTP[S]), to membrane G proteins. In contrast, atropine as well as several other mACh receptor antagonists reduced the binding of GTP[S] below basal values, both in the absence and presence of the agonist carbachol, by a similar maximal extent (about 25%). Evidence is presented that this inhibitory action of atropine was not due to an antagonism of endogenous acetylcholine. Similar to agonist-induced stimulation, antagonist-in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats from the Flinders Sensitive Line (FSL) and Flinders Resistant Line (FRL), which have been bred for differences in sensitivity to cholinergic agonists, were killed by decapitation under quiet, nonstressful conditions and the concentrations of corticotropin-releasing factor (CRF) in various brain regions, the concentrations of CRF receptors in the anterior pituitary, and plasma ACTH and corticosterone concentrations were determined. A first study revealed that the cholinergically hypersensitive FSL rats exhibited lower concentrations of CRF in the median eminence, locus ceruleus, and prefro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding affinities of muscarinic antagonists were compared with their abilities to block carbachol (CCh)-mediated stimulation of Ca2+ mobilization and inhibition of isoproterenol-elicited adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) accumulation in rat parotid cells. The binding of [3H]quinuclidinyl benzilate (QNB) to membranes was inhibited by antagonists with the following potencies (dissociation constant, nM): atropine (1.1) approximately 4-diphenylacetoxy-N-methylpiperidine methbromide (4-DAMP) (1.6) much greater than pirenzepine (136) greater than 11-[[2-[(diethylamino)methyl-1-piperid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the rat and guinea-pig antrum and in the guinea-pig trachea, carbachol (10(-3) M) desensitized the smooth muscle to the contracting action of other muscarinic drugs and BaCl2. In spite of extensive washing, the smooth muscle was completely unresponsive 30 min after the exposure to carbachol and still partially unresponsive after 75 min. None of the classical muscarinic agonists, i.e., acetylcholine, methacholine or bethanechol, showed such a long-term desensitizing effect when tested in identical conditions. Bethanechol (10(-3) M) desensitized the rat antrum heterologously but this desensit
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bitemporal injections of puromycin consistently induce amnesia of aversive maze-learning in mice when administered within 3 days of training. These bitemporal puromycin injections lose their amnestic effectiveness, if the latency between training and injection is extended beyond 6 days. Consistent with other evidence, we conclude that in our experimental paradigm, complementary memory storage sites normally develop in additional cerebral areas during the 6 days following training. Previous experiments have indicated that the central adrenergic system is critically involved in this process. We
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have carried out an extensive pharmacological characterization of muscarinic binding sites in rabbit lung and chicken heart in parallel with M1, M2, and M3 sites, [3H]Pirenzepine, a selective antagonist at M1 receptors, bound saturably and reversibly to membranes from chicken heart and rabbit lung. These binding sites were not M1 receptors, however, because the cardioselective antagonist himbacine had 10-fold higher affinity at these sites than at [3H]pirenzepine sites in rat and rabbit cortex (true M1 sites). We measured the inhibitory potency of 28 antagonists at [3H]N-methylscopolamine-l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The distribution of mRNAs encoding muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) subtypes (M1, M2, M3, and M4) was investigated in the bovine iris-ciliary body by Northern blot hybridization with subtype-specific oligonucleotide probes that were complementary to unique regions of the M1, M2, M3, and M4 mAChRs. Whole rat brain RNA, which contains all four subtypes, was employed as a positive control. Both the iris sphincter and the ciliary processes were found to contain predominantly the M3 mAChR subtype and minor amounts of the M2 subtype. Traces of the M4 subtype were detected also in the ciliar
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of G regulatory proteins in muscarinic receptor signal transduction was examined in electrically permeabilized rat submandibular acinar cells. The guanine nucleotide analog, GTP gamma S, caused the dose dependent hydrolysis of membrane phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate to release IP3. This response was insensitive to pertussis toxin treatment and was duplicated by NaF but not by GDP beta S. Enhanced IP3 synthesis was observed with a combination of GTP gamma S and carbachol. Exogenous IP3, as well as carbachol and GTP gamma S, provoked the release of sequestered 45Ca2+ from
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The mechanisms of the supersensitivity to cholinergic drugs after chronic haloperidol was studied in normal and parasympathectomized submandibular glands of the rats. 2. Both parasympathectomy and haloperidol treatment for 7 days (2 mg/kg/day, i.p.) increased the sialogogue response of the glands to methacholine, a cholinomimetic drug. 3. Both denervation and haloperidol administration induce up-regulation of the muscarinic receptors as expressed per gram of the tissue. 4. Haloperidol causes no further increase in sensitivity than denervation alone. 5. These data demonstrate that secretory
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autoradiography revealed very low density of muscarinic receptors in the rat pineal gland. Yet, the magnitude of phosphoinositide hydrolysis elicited with 0.1 mM carbachol was similar to that seen with 1 mM norepinephrine. The cholinergic and adrenergic phosphoinositide responses were fully additive. The cholinergic signal was insensitive to pertussis toxin both in vivo and in vitro and persisted in pineals cultured for 5 days. The data expand our previous finding on functional muscarinic acetylcholine receptors in the rat pineal gland.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic agents produce a range of side effects including hypothermia and tremor. Although these responses can be used to estimate the in vivo activity of these muscarinic agents in the central nervous system (CNS), the approach is limited by compensatory feedback mechanisms and the difficulty of equating degree of receptor occupancy to effect. We have developed an ex vivo assay to measure the potency and penetration of muscarinic agents into the CNS. The muscarinic antagonists scopolamine and N-methylscopolamine dose dependently inhibited the ex vivo binding of [3H]oxotremorine-M to homogen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twitch contractions of the rabbit vas deferens elicited by electrical field stimulation were inhibited by tetrodotoxin, guanethidine, bretylium and alpha,beta-methylene-ATP but were unaffected by hexamethonium, physostigmine, 1,1-dimethyl-4-phenylpiperazinium and prazosin, suggesting that they resulted from ATP released following postganglionic sympathetic nerve stimulation. McN-A-343 inhibited but carbachol and several other muscarinic agonists potentiated the twitch contractions; these effects were not modified by hexamethonium or physostigmine. Muscarinic agonists had no effect on the tensi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition constants of tricyclic anti-depressants and related drugs determined for a monoclonal anti-nortriptyline antibody were close to those previously calculated with the same compounds for the brain acetylcholine muscarinic receptor. A highly significant correlation was found between these two series of inhibition constants when no correlation existed between the inhibition constants for the antibody and those for other receptors. This suggests that the binding site for tricyclic anti-depressants on the antibody mimics the binding site for these ligands on muscarinic receptors. Although
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The affinity of a number of 'selective' agonists and antagonists has been assessed at atrial or ileal muscarinic receptors by use of in vitro functional analysis. The most selective compound for ileal muscarinic receptors was silabenzhexol (approx. 50 fold), and to a lesser extent benzhexol (approx. 5 fold). Conversely, the most selective compound for the atrial muscarinic receptors was AF-DX 116 (approx. 6 fold). The novel M1-receptor antagonist, telenzepine and other antagonists such as propantheline and isopropamide did not distinguish between atrial and ileal receptors. Dicyclomine, adiphe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To determine whether the combination of an agent thought to inhibit mediator release (cromolyn) and an agent that inhibits parasympathetic pathways inhibits sulfur dioxide-induced bronchoconstriction more than either agent alone, we measured the bronchomotor response of 9 asthmatic subjects to inhalation of sulfur dioxide after treatment with cromolyn sodium (200 mg by spinhaler), with atropine sulfate (2.0 mg by nebulizer), and with the 2 drugs given together. Then, to determine whether the combination of cromolyn and a parasympathetic antagonist would similarly inhibit bronchoconstriction pr
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The solid state molecular structures of methoxypromazine and N-monodesmethyl chlorpromazine sulphoxide were determined by X-ray crystallography, as an extension of previous studies on the molecular structures of chlorpromazine sulphoxide and methotrimeprazine sulphoxide. The binding affinities of phenothiazine drugs and metabolites with known crystal structures to dopaminergic, alpha adrenergic and muscarinic cholinergic receptors in rat brain were examined using radio-ligand binding techniques. Comparison of their solid state molecular structures and potencies in neurotransmitter receptor bin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of neuromuscular blocking drugs and muscarinic agonists and antagonists on the dissociation of [3H]quinuclidinylbenzilate ([3H]QNB) from muscarinic receptors was studied on rat atrial homogenates. In typical experiments the investigated drug was added to the homogenate equilibrated with [3H]QNB and the amount of undissociated [3H]QNB receptor complexes was measured 40 min later. The antagonists atropine and pirenzepine, agonists carbamoylcholine and methylfurmethide and neuromuscular blockers pancuronium, d-tubocurarine and decamethonium caused a concentration-dependent dissociatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interactions of several muscarinic drugs with their receptors were studied in the ciliary body smooth muscles of the rabbit. The ciliary body smooth muscles responded to carbachol, a muscarinic full agonist, with concentration-dependent contractions, and the pD2 value of carbachol was 5.16 +/- 0.05. Atropine, a competitive antagonist of muscarinic receptors, produced a parallel shift to the right in the concentration-response curves for carbachol. Pilocarpine which is a well-known partial agonist on muscarinic receptors in most smooth muscles did not cause any contraction in this tissue. The d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of some agonists on isolated preparations of guinea-pig ileum, atria and bronchial muscle have been compared with those of carbachol. The concentrations producing comparable responses were used to estimate the equipotent molar ratio relative to carbachol. Arecaidine propargyl ester was 4 to 5 times as active as carbachol on the ileum but more than 10 times as active as carbachol on atrial rate or atrial force, so the results confirm that this compound has a 2 to 3 fold selectivity for receptors in atria. Ethoxyethyltrimethylammonium iodide was one-quarter to one-third as active as
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования