PIDA-mediated segment coupling of TMSN3, a homoallylic alcohol and an electron-deficient alkyne/alkene gives γ-azido keto ester/nitrile/phosphonate/sulfones. These metal-free transformations proceed via radical-mediated 1,5-HAT, followed by oxidation, to provide γ-azido keto derivatives with excellent stereoselectivity. This operationally simple three-component coupling involves the formation of C-N, C-C, C-H, and CO bonds in a single step.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel family of julolidine-containing fluorescent rhodols equipped with a wide variety of substituents was synthesized in a versatile two-step process. The prepared compounds were fully characterized and exhibited excellent fluorescence properties for microscopy imaging. The best candidate was conjugated to the therapeutic antibody trastuzumab through a copper-free strain-promoted azide-alkyne click reaction. The rhodol-labeled antibody was successfully applied for in vitro confocal and two-photon microscopy imaging of Her2+ cells.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strain-release difunctionalization of [1.1.1]propellane has emerged as a powerful strategy for the construction of benzene bioisosteres. Herein, we report a copper-catalyzed alkylative alkynylation of [1.1.1]propellanes with terminal alkynes and cyclobutanone oxime esters. This transformation proceeds under mild photocatalyst- and ligand-free conditions, providing a cost-effective and practical alternative to existing photoredox-based systems. The reaction features broad substrate scope and good functional group tolerance and is applicable to the late-stage modification of complex molecules. I…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As the demand for both fluoropharmaceuticals and single enantiomer drugs increases, there is a need for enantioselective synthetic methods toward chiral fluorinated molecules. Trifluoromethyl (CF3) and the emerging pentafluorosulfanyl (SF5) fluorinated groups bear characteristic high electronegativity and lipophilicity, while exhibiting distinct steric properties, which make them attractive substituents in drug discovery. Our group's previous exploration of the gold-catalyzed hydration of CF3- and SF5-alkynes to furnish the corresponding α-CF3- and α-SF5-ketones presents an accessible springbo…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3-Indole-3-one is a key intermediate in the synthesis of many drugs and plays an important role in synthetic chemistry and biochemistry. A n … electivity; furthermore, the products exhibit strong resistance to basic functional groups, such as alkynes, aldehydes, and esters. In addition to the conversion of indole compounds into corresponding products, pyrrole and heteroindole may be suitable for corresponding chemical transformations. This study provides a synthetic method for the further constr …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The direct use structurally simple ketones as α-ketone radical sources for α-C(sp3)-H functionalization is a sustainable and powerful approach for constructing complex and multifunctional chemical scaffolds with diverse applications. The reactions of α-ketone radicals with alkenes, alkynes, enynes, imides, and imidazo[1,2-a]pyridines have broadened the structural diversity and complexity of ketones. Through chosen illustrative examples, we outline the recent progress in the development of methods that enable the radical α-C(sp3)-H functionalization of ketones, with an emphasis on radical initi…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient catalytic method to convert an α-C-H bond of N-alkylamines into an α-C-alkynyl bond was developed. In the past, such transformations were carried out under oxidative conditions, and the enantioselective variants were confined to tetrahydroisoquinoline derivatives. Here, we disclose a method for the union of N-alkylamines and trimethylsilyl alkynes, without the presence of an external oxidant and promoted through cooperative actions of two Lewis acids, B(C6F5)3 and a Cu-based complex. A variety of propargylamines can be synthesized in high diastereo- and enantioselectivity. The uti…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel approach to the synthesis of substituted piperazines and their investigation as N-type calcium channel blockers is presented. A common scaffold exhibiting high activity as N-type blockers is N-substituted piperazine. Using recently developed titanium and zirconium catalysts, we describe the efficient and modular synthesis of 2,5-asymmetrically disubstituted piperazines from simple amines and alkynes. The method requires only three isolation/purification protocols and no protection/deprotection steps for the diastereoselective synthesis of 2,5-dialkylated piperazines in moderate to high…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A palladium-catalyzed intermolecular dual dearomatization reaction that combines indole and phenol substrates in a single operation has been developed. The cascade proceeds through an intramolecular Heck cyclization of the indole moiety to generate a benzylic palladium intermediate, which then coordinates with an alkyne and triggers the dearomatization of the phenol component. This divergent protocol enables rapid assembly of indolinone-fused polycycles bearing contiguous stereocenters as well as spirocyclic frameworks, significantly expanding the structural complexity accessible from simple p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cu-catalyzed cascade [3+2] azide-alkyne cycloaddition (CuAAC)/ketenimine/hydroamination reaction of alkynyl hydroxylamines that enables the rapid synthesis of isoxazolidine/1,2-oxazinane-3-ylidene sulfonamides. Notably, this study presents the first examples of 1,2-oxazinane-3-ylidene sulfonamide. The synthetic utility of this transformation is highlighted by the direct conversion of isoxazolidine-3-ylidine sulfonamides into 3-amino isoxazolines and isoxazole derivatives. This strategy was used as a key step in the total synthesis of antibiotic sulfamethoxazole and its analogues.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We disclose a method for sequential Conia-ene-type cyclization/Negishi coupling for the union of alkynyl ketones and aryl iodides. This process is promoted through cooperative actions of Lewis acidic B(C6F5)3, ZnI2, Pd-based complex, and a Brønsted basic amine. The three Lewis acid catalysts with potential overlapping functions play their independent roles as activators of carbonyl group, alkyne moiety, and alkenyl zinc intermediate, respectively. A variety of 1,2,3-substituted cyclopentenes can be synthesized with high efficiency.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and highly enantioselective Conia-ene-type process has been developed. Reactions are catalyzed by a combination of B(C6F5)3, an N-alkylamine and a BOX-ZnI2 complex. Specifically, through cooperative action of B(C6F5)3 and amine, ketones with poorly acidic α-C-H bonds can be converted in situ to the corresponding enolates. Subsequent enantioselective cyclization involving a BOX-ZnI2-activated alkyne leads to the formation of various cyclopentenes in up to 99% yield and 99:1 er.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The electrochemical cathodic reduction of cyclic imides (maleimides) to succinimides can be achieved chemoselectively in the presence of alkene, alkyne, and benzyl groups. The efficiency of the system was demonstrated by using a 3D electrode in a continuous flow reactor. The reduction of 3,4-dimethylmaleimides to the corresponding succinimides proceeds with a 3:2 diastereomeric ratio, which is independent of the nitrogen substituent and electrode surface area. The stereoselectivity of the process was rationalized by using DFT calculations, involving an acid-catalyzed tautomerization of a half-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A concise, highly convergent total synthesis of saptomycin B, a member of the pluramycin class of antitumor antibiotics, is reported. The target compound was assembled from four building blocks (a tricyclic platform, two sugars, and an alkynal) in 15% yield through 10 synthetic operations. The key steps included the regioselective installation of two amino sugars (L-vancosamine and D-angolosamine) on the tricycle and the efficient construction of the tetracyclic skeleton by an aldol reaction followed by formation of the pyranone. The unknown configuration at C14 was assigned as R.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of propargylic dithioacetal 2a with BuLi gives the sulfur-substituted allenyllithium 3a which is allowed to react with a dialdehyde to yield the corresponding alternating benzene-furan oligoaryls 6. Functional group transformation converts the ester groups in 6 to dialdehyde 8 which can be used for the synthesis of higher homologues towards molecular wires. A combination of this furan annulation, Heck reaction and Sonogashira coupling leads to a variety of benzene-furan-alkene/alkyne conjugated oligomers of precise length.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multi(polycyclic) aromatic enes (MPAEs) are attractive π-architectures but their synthesis typically requires prefunctionalized, π-extended building blocks. Herein we report a one-shot Pd(II)-catalyzed multiple C-H activation strategy that enables modular access to fluorenylidene/oxindole-based MPAEs through intramolecular diarylation of N-aryl amide-tethered biarylalkynes. The synergistic PdCl2/PivOH/MnO2 system promotes sequential C-H activation/alkyne insertion/C-H activation under mild conditions, furnishing mono-, di-, and tri-olefin-bridged frameworks in good to high yields. Mechanistic …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorescence imaging is pivotal for elucidating biomolecular dynamics, yet the development of probes enabling specific and high-contrast imaging of multiple targets remains challenging. Herein, we designed and synthesized a novel cyanovinylene-based fluorogenic probe, CV-N3, which synergistically integrates a dual-response mechanism combining excimer disaggregation with a viscosity-activated molecular rotor. The excimer formation and its CuAAC induced disaggregation are directly supported by dynamic light scattering and time-resolved fluorescence lifetime measurements. The probe enables specif
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Owing to their extreme energetic properties, nitroaromatics (NACs) are well-recognized as explosive materials as well as toxic contaminations and source of environmental pollution. Thus, the development of accurate and extremely sensitive technologies for detecting NACs is critically necessary. In this study, the synthesis of a nitrogen-rich cross-linked polymer confining silica particles within its network structure (TPN-SiO2) is being described. The TPN-SiO2 material was successfully prepared, in situ, via the Cu(I)-mediated azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) polymerization of dually directi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of efficient and stable therapeutic platforms for achieving broad-spectrum antibacterial photodynamic therapy (aPDT) remains a critical challenge in combating microbial resistance. Herein, through three cascaded molecular engineering steps, a hyperbranched polymer based covalently linked micelle is developed to show highly broad-spectrum aPDT efficacy. First, through precise molecular structural optimization, a conjugated hyperbranched polymer photosensitizer TSeHP with far-red/near-infrared emission and high reactive oxygen species (ROS) generation efficiency is developed and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aminoglycosides (AGs) are among the earliest known classes of antibiotics. Despite decades of clinical utility, they have become largely ineffective due to the spread of antimicrobial resistance. In an effort to improve the activity of AGs against resistant strains, we conjugated them with antisense oligonucleotides, specifically peptide nucleic acids (PNAs). We report the synthesis and biological evaluation of novel neomycin (NEO) and amikacin (AMK) conjugates with 10-mer PNA oligomers targeting the essential bacterial gene encoding the acyl carrier protein. The conjugates were prepared via c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования