Thirty-four new benzo[d]thiazol derivatives 2a-2i, 3a-3r, and 4a-4g were synthesized and investigated for their potential antidepressant and anticonvulsant effects. In a forced swimming test, 2c and 2d showed the highest antidepressant and anticonvulsant effects. 2c and 2d displayed a higher percentage decrease in immobility duration (89.96% and 89.62%, respectively) than that of fluoxetine (83.62%). In the maximal electroshock seizure test, 3n and 3q showed the highest anticonvulsant effect, with ED50 values of 46.1 and 64.3 mg kg-1, and protective indices of 6.34 and 4.11, respectively, whic…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first third of the twentieth century changed the therapeutical landscape with the emergence of new treatments for the mentally ill in asylums. However, the historiography of their use in Spanish psychiatric establishments has been scarcely studied. The popularization of barbiturate sleep therapies, insulin shock, cardiazol therapy, electroshock and leucotomy spread from the beginning of the century. However, the Spanish Civil War and Spain's isolation during Franco's autarky (1939-52) made their implementation difficult. Through historiographic research using medical records as documentary…
Историческая статьяСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Piperine and its derivatives are effective anticonvulsant drugs that antagonize convulsions induced by physical and chemical methods. Their major anticonvulsant activity as shown in animal tests lies in modification of the maximal electroshock seizure pattern. They also have sedative-hypnotic, tranquilizing, and muscle-relaxing actions and can intensify the depressive action of other depressants, when used in combination. Antiepilepsirine, one of the derivatives of piperine, is used as an antiepileptic drug in treating different types of epilepsy. It has been proved effective and is being wide…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clenbuterol, a lipophilic beta2-adrenoceptor agonist, was investigated in various seizure models of experimental epilepsy. In the maximal electroshock seizure threshold test, clenbuterol (> or =4 mg/kg i.p.) increased the electroconvulsive threshold for tonic seizures in mice. In the traditional maximal electroshock seizure (MES) test in mice, ED50 values of 11 mg/kg i.p. or s.c. were determined. In both models, the beta2-receptor antagonist ICI 118.551 did not antagonize the anticonvulsant activity of clenbuterol. Combinations of clenbuterol with standard antiepileptics revealed additive anti…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of benzenesulfonamide derivatives containing 4-aminobenzenesul-fonamide and α-amides branched valproic acid or 2,2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid moieties were synthesized and screened for their anticonvulsant activities in mice maximal electroshock seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) test. The activity experimental study showed that 2,2-dipropyl-N¹-(4-sulfamoylphenyl)malonamide (18b) had the lowest median effective dose (ED50) of 16.36 mg/kg in MES test, and 2,2-dimethyl-N-(4-sulfamoylphenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (12c) had the lowest ED50 of …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, on the development of new anticonvulsants, the series of N-[(4-arylpiperazin-1-yl)-alkyl]-3-(2-methylphenyl)- (8a-e, 10a-h) and 3-(2-trifluoromethyl-phenyl)-pyrrolidine-2,5-diones (9a-e, 11a-i) were synthesized and tested for anticonvulsant activity using the maximal electroshock (MES), subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) screens. Their neurotoxicity were determined applying the rotorod test. In this series, the most active were N-[(4-phenylpiperazin-1-yl)-methyl]-3-(2-trifluoromethylphenyl)-pyrrolidine-2,5-dione (9a) with the ED(50)=20.78mg/kg, when given orally to r…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats withdrawn from long-term barbital treatment were tested both for their activity in an open-field and for their sensitivity to convulsant stimuli. Barbital withdrawal induced a significant increase on locomotion and rearing frequency. Drug removal also made the rats more sensitive to convulsions elicited by sound and maximal electroshock. A positive correlation was found between locomotion plus rearing frequency and audiogenic-induced seizures 3, 4 and 5 days after barbital withdrawal. The results show that exploratory behaviour evaluated through the open-field method can be used as a reli…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pregnenolone-16alpha-carbonitrile (PCN), which alters drug responses and induces hepatic microsomal drugs-metabolizing enzymes in experimental animals, is well-tolerated in man. There were no marked changes in the concentrations of blood sugar and urea; marked changes in the concentrations of blood sugar and urea; bromsulphophthalein (BSP) clearance; serum alkaline phosphatase activity; hematocrit, erythrocyte and leukocyte counts; as well as in ecg patterns. When the steroid was given by mouth for 4 days to patients treated with electroshock for psychiatric disorders, it decreased suxamethoni…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuropsychiatric disorders are widespread and serious and have a detrimental effect on the patient's physical and mental health. The aim of the present study was to find the protective effect of Rubus ellipticus in epilepsy by maximal electroshock seizure, pentylenetetrazol, and related depressive behavior by Forced Swim Test and Tail Suspension Test. The animals were given ethanol extract of R. ellipticus (EERE) (100, 200, or 400 mg/kg) doses for 10 days. On every 5th day, seizure monitoring was performed (day 5 and day 10), followed by depressive behavior monitoring by evaluating immobility …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This article provides a comprehensive narrative review of the history of antiepileptic drugs (AEDs) and their development over time. Firstly, it explores the significant role of serendipity in the discovery of essential AEDs that continue to be used today, such as phenobarbital and valproic acid. Subsequently, it delves into the historical progression of crucial preclinical models employed in the development of novel AEDs, including the maximal electroshock stimulation test, pentylenetetrazol-induced test, kindling models, and other animal models. Moving forward, a concise overview of the clin…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Depression coexists with epilepsy, worsening its course. Treatment of the two diseases enables the possibility of interactions between antidepressant and antiepileptic drugs. The aim of this review was to analyze such interactions in one animal seizure model-the maximal electroshock (MES) in mice. Although numerous antidepressants showed an anticonvulsant action, mianserin exhibited a proconvulsant effect against electroconvulsions. In most cases, antidepressants potentiated or remained ineffective in relation to the antielectroshock action of classical antiepileptic drugs. However, mianserin …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The general pharmacological profile and effects of E-4716 on the CNS have been investigated in comparison with other histamine receptor blockers. In in vitro studies with isolated organs and in binding studies on numerous receptors, E-4716 had no activity even at high concentrations, except for the selective blockade of H1 receptors. No activity was observed in pharmacological trials in vivo, such as the Irwin test or analgesia induced by phenylbenzoquinone or electroshock, suggesting a depressant activity on the CNS. In tests potentiating hypnosis induced by barbiturates, benzodiazepines and …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aminophylline and caffeine (methylxanthines) in non-convulsive doses considerably reduced the protective efficacy of common antiepileptic drugs against maximal electroshock-induced convulsions. On the other hand, a new xanthine derivative, enprofylline (3-propylxanthine) which is devoid of convulsive potential and is four to five times more potent as a bronchodilator than aminophylline, remained without influence upon the protection offered by a variety of antiepileptics against electroconvulsions. Similar results were obtained when diprophylline and pentoxifylline were used. The only differen…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four phenylpiperazine derivatives exhibited an activity similar to benzodiazepines and meprobamate in the 4-plate test. One of these (compound IV) demonstrated anxiolytic like activity in a step-down avoidance technique, in electroshock induced aggression and in the staircase test. In contrast to benzodiazepines, compound IV was not anticonvulsant, myorelaxant or sedative. Confirmation of the anxiolytic activity of compound IV in animal models was obtained in 3 separate clinical trials in anxious patients. The mechanism of action of these phenylpiperazines appears to be different from the benz…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-benzylsuccinimides (4a-f) were prepared for evaluation as potential anticonvulsants. Primary (Phase I) screening of these compounds indicated that succinimides 4d and 4e, containing lipophilic (+ pi), electron-withdrawing (+ sigma) phenyl substituents, were the most effective in controlling seizures induced by maximal electroshock (MES) and subcutaneous pentylenetetrazol (scMet). Compounds 4a, 4c, and 4d showed activity against scMet-induced seizures equal to that of their 2-phenylsuccinimide analogues and were somewhat more effective in the MES test. In quantitative (Phase II) t…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of newly synthesized N-phenyl-substituted derivatives of succinimide were screened for anticonvulsant activity. Addition of a sulfonamide group in the p-position was of great consequence for the anticonvulsant effect. Substitution of a halogen in the m- or o-position improved activity against electroshock induced seizures. Pentylenetetrazole convulsions could only be prevented by few of these substances in smaller than 200 mg/kg oral doses. Activity could be further enhanced by adding more aliphatic or aromatic groups to the succinimide ring. The lethal doses of most of the active suc…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of oral administration of clonazepam, a new benzodiazepine derivative (F. Hoffmann-La Roche), on the central nervous system were … tency than diazepam. On the contrary, the anticonvulsant effect of clonazepam against TE of maximal electroshock seizure evoked by supramaximal current was weak, the potency being 0.71 times weaker than that of phenacemide, 0.14 times than phenytoin and 0.24 times than phenobarbital. By the combined administration of clonazepam with other anticonvulsants such …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug design is one of the critical aspects of the drug development process. The present review focused on different heterocyclic molecules having anticonvulsant activity with structural diversity and common pharmacophoric features. For the first time (1995), Dimmock and his team introduced specific arrangements of three important pharmacophores for anticonvulsant activity. These pharmacophores include two hydrophobic binding sites and one hydrogen binding site. After a few years (2012), Pandeya modified Dimmock's concept by adding one more pharmacophoric feature as an electron donor in the pre
ОбзорСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования