Repeated ethanol withdrawal experience has been shown to result in an exacerbation of future withdrawal episodes. This sensitization of the withdrawal response has been hypothesized to represent a "kindling" phenomenon. The present study was designed to examine whether a systematic increase in the number of previous ethanol withdrawal experiences increases both the severity and duration of a subsequent withdrawal response. An established model of repeated ethanol intoxication/withdrawal was employed in which adult C3H mice were chronically exposed to ethanol vapor in inhalation chambers. In th
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the binding of 123I-labeled N-(piperidin-1-yl)-5-(4-iodophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methy l-1 H-pyrazole-3-carboxamide (AM251), an analog of the cannabinoid receptor antagonist SR141716A [N-(piperidin-1-yl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-me thyl-1 H-pyrazole-3-carboxamide] in the mouse brain. Following intravenous injection, the peak whole-brain uptake of about 1% of the administered activity occurred at about 2 h. By 8 h radioactivity in brain had declined to about half its peak value. High-performance liquid chromatographic analysis showed that > 70% of
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photochemical & photobiological sciences : Official journal of the European Photochemistry Association and the European Society for Photobiology2026eng
In this study, a novel pyrazole derivative DCI-1 was rationally designed and synthesized using dicyanoisophorone as the fluorophore. The optical properties and recognition performance of DCI-1 were systematically investigated. Experimental results verified that the addition of F⁻ induced obvious fluorescence quenching of probe DCI-1, accompanied by a color change of the solution from yellow to colorless. Probe DCI-1 exhibits excellent recognition capability toward F⁻ with high selectivity and sensitivity. The limit of detection was calculated to be 1.57 × 10-7 mol/L. Moreover, the distinct col
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is strong interest to study the involvement of brain cannabinoid subtype-1 (CB1) receptors in neuropsychiatric disorders with single photon emission computed tomography (SPECT) and a suitable radioligand. Here we report the synthesis of a novel high-affinity radioiodinated CB1 receptor ligand ([125I]8, [125I]1-(2-iodophenyl)-4-cyano-5-(4-methoxyphenyl)-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxylate, [125I]SD7015). By autoradiography in vitro, [125I]8 showed selective binding to CB1 receptors on human brain postmortem cryosections and now merits labeling with iodine-123 for further evaluati
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fipronil belongs to phenyl-pyrazole class of chemical compounds. Its dissipation in water has been studied for 90 days under laboratory conditions at two dose 0.028 (T1) and 0.056 (T2) μg mL−1. Residues were extracted with 15% dichloromethane in hexane by liquid-liquid partitioning and were estimated by GC-ECD system equipped with capillary column. Fipronil was found to persist up to 30 days after application and 100% dissipation was observed after 60 days of application. Dissipation followed a biphasic first order kinetics with half-life values of 19.13 and 20.63 days in water at (T1) and (T2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Almost every drug that is given to a pregnant woman can pass into the developing fetus and possibly cause harm. A well-founded corticoid therapy is not contra-indicated. The administration of pyrazole derivatives in considered largely unobjectionable. Damage has been observed very recently with salicylates. Also indometacin is not absolutely free from teratogenic effects. Harmful effects have not yet been seen with the rest of the preparations for symptomatic treatment. During treatment with the basic drugs: gold, D-penicillamine and chloroquine, pregnancy should be avoided. The administration
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) facilitates tumoral immune evasion via the kynurenine (Kyn) pathway, while ABCB1-mediated efflux drives multidrug resistance. Previously, miconazoles were reported as potent IDO1 inhibitors and some azole antifungals inhibit efflux pumps. Herein, we report a miconazole analogue, 1g, which inhibits both mechanisms. An in-house library of miconazole analogues, incorporating oxime ether derivatives with imidazole and pyrazole rings, was screened against Kyn production in IDO1-expressing SK-OV-3 and HeLa cells, yielding the hit pyrazole derivative 1g (IC50(Kyn)
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Src homology 2 domain-containing inositol 5-phosphatase 1 (SHIP1), encoded by the gene INPP5D, is a lipid phosphatase that negatively regulates immune receptor signaling in hematopoietic cells and microglia. Here, we describe a pyridyl-pyrazole-piperidine scaffold and the lead compound 3-((2-chlorobenzyl)oxy)-5-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridine (32), which demonstrates SHIP1 target engagement, brain exposure, and evidence of a central pharmacodynamic response in vivo. Structure-activity relationship studies, guided by biochemical and cellular assays using multiple human and murine p
СтатьяПрепринтПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heteroleptic copper(I) complexes with the general formula [Cu(N^N)(P^P)]X constitute one of the most studied categories of 3d metal photosensitizers. Here, we examine using 1,2,4,5-tetrazine-based ligands to synthesize photoactive Cu(I) complexes. The newly prepared complexes were characterized by single-crystal X-ray analysis, which revealed the formation of dinuclear complexes [Cu2(μ-L1)(xantphos)2](ClO4)2 (1) and [Cu2(μ-L2)(xantphos)2](ClO4)2 (2), and mononuclear complexes [Cu(L3)(xantphos)]ClO4 (3) and [Cu(L4)(xantphos)]ClO4 (4), where L1 = 3,6-di(2'-pyridyl)-1,2,4,5-tetrazine (bptz), L2 =
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria remains a leading global health threat, with cases and deaths continually increasing each year. The rising number of drug-resistant … haemin binding. The ten synthesised compounds, which include Knoevenagel condensates, heterocyclic pyrazoles, and monocarbonyl derivatives, show favourable GSK-3β binding and improved specific ADMET parameters compared to curcumin, along with favourable electronic and reactivity profiles. These compounds also demonstrate greater potency than curcumin again …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of two pyrazolone derivative compounds, PYR-I(4-Acetyl-1-(4-chlorophenyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-5(4H)-one) and PYR-II1-(4-Chlorophenyl))-3-isopropyl-5-oxo-4,5-5-dihydro-1H-pyrazole-4-carbaldehyde, their characterization by FT-IR, NMR, UV-Vis and GC-MS techniques, and the evaluation of the keto-enol tautomerization process of the structures along with the DFT approach and spectral data were reported in this paper. Spectral findings indicated that PYR-I was stable at the keto state. The IR spectrum recorded in solid form showed that the PYR-II structure was stable in the enol stat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2,4-bis (3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-6-methoxy-1,3,5-triazine (BPMT) pincer ligand was used to synthesize the new [Zn(BPMT)(NCS)2] (1) and [Zn(BPMT)(Br)2] (2) complexes by a reaction with Zn(NO3)2·6H2O in the presence of either KSCN or KBr, respectively. The structure of complex 1 has been exclusively confirmed using single crystal X-ray diffraction. In this neutral heteroleptic complex, the BPMT is a pincer chelate coordinating the Zn(II) ion via three interactions with the two pyrazole moieties and the s-triazine core. Hence, BPMT is a tridentate NNN-chelate. The coordination environment o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of indirect pathway medium spiny neurons (MSNs) via promotion of cAMP production is the principal mechanism of action of current antipsychotics with dopamine D2 receptor antagonism. TAK-063 [1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one] is a novel phosphodiesterase 10A inhibitor that activates both direct and indirect pathway MSNs through increasing both cAMP and cGMP levels by inhibition of their degradation. The activation of indirect pathway MSNs through the distinct mechanism of action of these drugs raises the possibility of a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Bu-Shen-Ning-Xin decoction (BSNXD) is a traditional Chinese medicinal composition that has been used as a remedy for postmenopausal osteoporosis, but the mechanisms affecting bone metabolism are not fully understood.
PURPOSE: We investigated the molecular mechanism and signaling pathway underlying the effect of BSNXD on osteoclastogenesis.
MATERIALS AND METHODS: A postmenopausal osteoporosis animal model generated by ovariectomy was administered BSNXD and drug-derived serum was prepared. An enzyme immunoassay was conducted to measure the 17-β-estradiol (E2) concentration in the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of the endogenous cannabinoid anandamide on K(+) currents activated by the ATP-sensitive potassium (K(ATP)) channel opener cromakalim was investigated in follicle-enclosed Xenopus oocytes using the two-electrode voltage-clamp technique. Anandamide (1-90 microM) reversibly inhibited cromakalim-induced K(+) currents, with an IC(50) value of 8.1 +/- 2 microM. Inhibition was noncompetitive and independent of membrane potential. Coapplication of anandamide with the cannabinoid type 1 (CB(1)) receptor antagonist N-(piperidin-1-yl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyra
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The N6-methyladenosine (m6A) modification, which is the most common RNA modification in eukaryotes, is regulated by the "writer" methyltrans … sis, and cell cycle. Here, we describe our work in the identification of a series of functionalized pyrazoles, such as CK-75, as new YTHDF2 inhibitors, which potentially bind to a small hydrophobic pocket on the YTH domain. Cellular evaluations revealed that the small-molecule YTHDF2 inhibitors induced cell cycle arrest, induced apoptosis, and significantly …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
All the previously reported phenylpyrazoles as carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) were found to have small sizes and high levels of flexibility, and hence showed low selectivity profiles toward a particular isoform of CA. Herein, we report the development of a more rigid ring system bearing a sulfonamide hydrophilic head and a lipophilic tail to develop novel molecules that are suggested to have a better selectivity toward a special CA isoform. Accordingly, three novel sets of pyrano[2,3-c]pyrazoles attached with sulfonamide head and aryl hydrophobic tail were synthesized to enhance the sele…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methanol poisoning is an uncommon but an extremely hazardous intoxication. Since methanol is a versatile fuel and is having increasing usage … olized. Simultaneous ethanol and methanol administration may confuse the onset of the intoxication. Pyrazoles may also be used to inhibit alcohol dehydrogenase thus preventing the intoxication. The most important initial symptom of methanol poisoning is visual disturbance. The symptoms may be delayed up to 24 hours after ingestion due to simultaneous alcoho …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we create novel imidazoles containing ciprofloxacin moieties that have demonstrated potent insecticidal activity. The synthesis was finished using a one-pot method involving imidazoles 3a-f, formaldehyde, and ciprofloxacin. Furthermore, pyrazoles 11 and 12 were produced by the successful addition of benzothiazole and benzoxazole derivatives to the procedure. According to the data, all of the products that were tested demonstrated insecticidal efficacy against both Spodoptera littoralis larval instars, with adjustable levels. With LC50 value of 4.55 mg/L against larvae in their s…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen-based organic heterocyclic compounds are an important source of therapeutic agents. About 75% of drugs approved by the FDA and currently available in the market are N-heterocyclic organic compounds. The N-heterocyclic organic compounds like pyridine, indole, triazoles, triazine, imidazoles, benzimidazoles, quinazolines, pyrazoles, quinolines, pyrimidines, porphyrin, etc. have demonstrated significant biological activities. These heterocyclic organic compounds also coordinate with various metal ions and form coordination compounds. Most of them have shown improved biological activities…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования