AIMS: Glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonists improve glycemic control and promote weight loss in diabetes and obesity but are al … cts of GLP-1R agonism.
RESULTS: In vitro studies show Ex-Phe1 favors cAMP signaling with reduced β-arrestin recruitment. Compared to Ex-4, Ex-Phe1 produced fewer emetic episodes in musk shrews (Suncus murinus) and little to no pica, a proxy for nausea, in rats. Ex-Phe1 effects on food intake and body weight varied by species, while Ex-4 and Ex-Phe1 simila …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic kidney disease (CKD) disrupts mineral metabolism, skeletal remodeling, vascular homeostasis, and immune regulation, producing the sy … gulates parathyroid hormone (PTH) secretion and can signal through Gαq/11, Gαi/o, Gα12/13, and beta-arrestin-dependent pathways. CaSR expression and/or calcium-sensing responses have been described in bone cells, selected immune-lineage cells, and vascular smooth muscle cells, suggesting that CaSR may participate in bone-immune-vascular communication. Calc …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The use of incretin analogues has emerged as an effective approach to achieve both enhanced insulin secretion and weight loss in Type … tirzepatide. HISHS-2001 also displayed significantly greater bias towards cAMP generation versus β-arrestin 2 recruitment compared to tirzepatide. In contrast, Gαs recruitment was lower versus tirzepatide at the GLP-1R, but unchanged at the GIPR. Administered to obese hyperglycaemic db/db mice, HISHS-2001 increased circulating insulin whilst lowering body …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity are the major global health concerns. Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonists are effe … GLP-1 (7-36) amide. YN1548 exhibited biased agonism, preferentially activating cAMP response over β-arrestin recruitment, as well as selectivity for primate GLP-1 receptor. Pharmacokinetic evaluations indicated that YN1548 is suitable for oral administration. In diabetic monkeys, oral administration of YN1548 reduced blood glucose levels and enhanced insul …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thyroid eye disease (TED; also known as Graves' orbitopathy), causes swollen extraocular muscles and orbital fat. Mechanistically, TED invol … at TSHR is the primary autoantigen in the disease. Crosstalk between TSHR and IGF-1R occurs via a β-arrestin scaffold. Teprotumumab, a human monoclonal antibody that blocks IGF-1R without binding to TSHR, has been shown to significantly improve outcomes in moderate-to-severe TED, including greater proptosis reduction compared with intravenous methylprednis …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Illicitly manufactured fentanyl is driving the current opioid crisis, and various fentanyl analogs are appearing in recreational drug market … t MOR (EC50 = 179.8 nM, %Emax = 60%). Similar results were found in assays assessing MOR-mediated β-arrestin recruitment in HEK cells. In vivo studies in male CD-1 mice demonstrated that both fentanyl analogs induce naloxone-reversible antinociception and respiratory suppression, but cyclopropylfentanyl is 100-times more potent as an antinociceptive agent …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antarctic expeditions include isolation and exposure to cold and extreme photoperiods (with continuous natural light during summer) that may … s observed. These changes were accompanied by an altered pattern of the emerging circadian marker β-Arrestin-1 and a trend to reduce nocturnal melatonin [57.1%; P = 0.066, with large effect size (ES) from Pre-Field to Field-2 (ES = 1.2) and Field-3 (ES = 1.2)]. All changes returned to Pre-Field values during the Post-Field. The volunteers reported sleep-re …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study analyzed whether the positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor type 5 (mGlu5) 3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-p … t after CDPPB or saline administration. On P51, the dorsal striatum and PFC were evaluated for both arrestin-2 (βA-2) and phospho-AKT protein levels. NQ-treated rats demonstrated a significant deficit in PPI, which was alleviated to control levels by the 30 mg/kg dose of CDPPB. There were no significant effects of CDPPB on locomotor activity. NQ treatment …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insulin resistance is a worldwide health problem. This study investigated the acute effects of eicosapentanoic acid (EPA) on glucose homeost … glycerides levels without improving the index of insulin resistance. Also, they increased hepatic β-arrestin-2, PIP2, and pS473 Akt levels but decreased DAG levels. In conclusion, EPA acutely improved glucose homeostasis in HFrHFD-fed mice by modulating the activity of FFAR1. However, the chronic use of fish oil omega-3 fatty acids did not improve the insu …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methadone is a synthetic opioid agonist with notoriously unique properties, such as lower abuse liability and induced relief of withdrawal symptoms and drug cravings, despite acting on the same opioid receptors triggered by classic opioids-in particular the µ-opioid receptor (MOR). Its distinct pharmacologic properties, which have recently been attributed to the preferential activation of β-arrestin over G proteins, make methadone a standard-of-care maintenance medication for opioid addiction. Although a recent biophysical study suggests that methadone stabilizes different MOR active conformat…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-ethoxycarbonyl-2-ethoxy-1,2-dihydroquinoline (EEDQ), which irreversibly inactivates dopamine (DA) receptors, causes pronounced age-depende … ssayed for NPA-stimulated GTPγS receptor binding, G protein-coupled receptor kinase 6 (GRK6), and β-arrestin-2 (ARRB2). GTPγS binding is a direct measure of ligand-induced G protein activation, while GRK6 and ARRB2 modulate the internalization and desensitization of D2 receptors. Results showed that EEDQ potentiated the locomotor activity of preweanling ra …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Inhibition of the renin-angiotensin system remains a cornerstone in reducing proteinuria and progression of kidney failure, effects believed to be the result of reduction in BP and glomerular hyperfiltration. However, studies have yielded conflicting results on whether podocyte-specific angiotensin II (AngII) signaling directly induces podocyte injury. Previous research has found that after AngII stimulation, β-arrestin-bound angiotensin II receptor type 1 (AT1R) is internalized in a clathrin- and dynamin-dependent manner, and that Dynamin1 and Dynamin2 double-knockout mice exhibit…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Detection of new highly potent synthetic opioids is challenging as new compounds enter the market. Here we present a novel screening method for the detection of opiates and (synthetic) opioids based on their activity.
METHODS: A cell-based system was set up in which activation of the μ-opioid receptor (MOR) led to recruitment of β-arrestin 2, resulting in functional complementation of a split NanoLuc luciferase and allowing readout via bioluminescence. Assay performance was evaluated on 107 postmortem blood samples. Blood (500 μL) was extracted via solid-phase extraction. Followin…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM/BACKGROUND: A 1-bp deletion (1147delA) in the SAG (also known as arrestin or S-antigen) gene is the most frequently seen mutation in Japanese patients suffering from Oguchi disease, a recessively inherited stationary night blindness. We investigated macular function in a patient with Oguchi disease with the 1147delA mutation.
METHODS: A 43-year-old Japanese male patient was diagnosed with Oguchi disease. The patient underwent complete ophthalmic examinations, including spectral-domain optical coherence tomography and Humphrey visual field testing. Full-field electroretinograms (ff-ERG) an…
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Pioglitazone is a thiazolidinedione oral antidiabetic agent. This study aimed to investigate the effects of pioglitazone as insulin sensitizer on β-arrestin2 signaling in classical insulin target tissues.
METHODS: Experiments involved three groups of mice; the first one involved mice fed standard chow diet for 16 weeks; the second one involved mice fed high-fructose, high-fat diet (HFrHFD) for 16 weeks; and the third one involved mice fed HFrHFD for 16 weeks and received pioglitazone (30 mg/kg/day, orally) in the last four weeks of feeding HFrHFD.
RESULTS: The results showed si…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: The dopamine D2 receptor (D2R) couples to inhibitory Gi/o proteins and is targeted by antipsychotic and antiparkinsonian drugs. Beta-arrestin2 binds to the intracellular regions of the agonist-occupied D2R to terminate G protein activation and promote internalization, but also to initiate downstream signaling cascades which have been implicated in psychosis. Functional magnetic resonance imaging (fMRI) has proven valuable for measuring dopamine receptor-mediated changes in neuronal activity, and might enable beta-arrestin2 function to be studied in vivo.
OBJECTIVES: The present stu…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To prospectively determine, using two different assays, the lymphocyte proliferative response to a retinal autoantigen (S-antigen) in patients with Behçet's disease who are under treatment for ocular inflammation.
METHODS: Patients were evaluated at each visit for signs of ocular inflammation. Peripheral blood leukocytes were harvested and cultured in the presence of bovine S-antigen in a standard culture assay, as well as by limiting dilution using multiple short-term T-cell lines.
RESULTS: Five patients were observed for 2 to 10 months. During follow-up, three patients had episode
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A study of 17 cases of Fuchs's heterochromia. Among these patients 10 had chorioretinal scar. In 3 cases the disease was seen after chronic cyclitis in a case after traumatism. Fuchs's heterochromia seems be in almost all cases a secondary disease. We do not know how a primary ocular disease can lead to Fuchs's syndrome. it is possible that this mechanism is autoimmune.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Patients with ocular toxoplasmosis (OT) develop autoreactivity to several retinal antigens, including retinal S-antigen. By establishing an experimental rabbit model of systemic and of primary and secondary ocular toxoplasmosis, we wished to investigate the onset and development of humoral response to retinal S-antigen.
METHODS: Of twelve infection-naïve rabbits, six were left untreated, and the other six were infected subcutaneously with 5,000 tachyzoites of the highly virulent, non-cyst-forming BK-strain of Toxoplasma gondii. Three months later, the left eye of each animal was i
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования