A UHPLC-MS/MS method for the detection and quantification of the 6-substituted pyrrolo[2,3-d] pyrimidine AGF94, a novel antifolate, in mouse plasma and tissue was developed and validated. The developed method relies on a simple protein precipitation with methanol, followed by separation on a C18 column using a gradient solvent system of acetonitrile and water with 0.1 % formic acid in both. Detection and quantification of AGF94 were achieved by multiple reaction monitoring using a Sciex QTRAP 5500 mass spectrometer operated in positive electrospray ionization mode. The transitions for AGF94 an
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute lung injury (ALI), a frequent complication among sepsis patients in intensive care units (ICU), is a serious public health problem due to its high mortality rate and the lack of effective treatments in clinic. Cathepsin L (CTSL), which contributes to inflammation, has been demonstrated as a promising therapeutic target for the treatment of ALI. Herein, a series of pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives were designed and synthesized. The leading compound 6a showed a high anti-inflammatory activity, achieving inhibition rates of 65 % for IL-6 and 70 % for IL-8 in LPS-stimulated human bronchi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of 5'-benzylidene-3'-phenylspiro[indoline-3,2'-thiazolidine]-2,4'(1H)-diones 6a-d and spiro[indoline-3,2'-thiazolo[5,4-e]pyrimido[1,2-a]pyrimidin]-2(1H)-one 9a-d derivatives have been synthesized. All the newly synthesized compounds were evaluated for antifungal and anti-candidiasis activity by using Disc Diffusion and Modified Microdilution methods. The antimicrobial experiments have shown that the synthesized compounds demonstrated broad-spectrum antifungal activity in vitro. Among them, compounds 9a-9d had stronger antifungal activity against Trichophyton rubrum, Trichophyton
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Integration of spin crossover (SCO) properties in 3D frameworks made up of cyano-bimetallic layers connected through pillaring organic ligands, the so-called Hofmann-type coordination polymers (HCPs)- represents an important source of multifunctional advanced materials. Typically, these 3D structures are constituted by 4-substituted pyridine-based linear pillars which afford HCPs with regular pcu topology. Here, we have investigated the suitability of the 3-substituted pyridine and pyrimidine bis-monodentate ligands 2,5-di(pyridin-3-yl)aniline (3-dpyan) and 2,5-di(pyrimidin-5-yl)aniline (bpmda
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Membraneless organelles, often referred to as condensates or coacervates, are liquid-liquid phase-separated systems formed between noncoding RNAs and intrinsically disordered proteins. While the importance of different amino acid residues in short peptide-based condensates has been investigated, the role of the individual nucleobases or the type of heterocyclic structures, the purine vs pyrimidine nucleobases, is less researched. The cell's crowded environment has been mimicked in vitro to demonstrate its ability to induce the formation of condensates, but more research in this area is require
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, an efficient method for the synthesis of a new series of pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives has been adopted through the reaction of hydrazinyl pyrido[2,3-d] pyrimidine derivative (1) with different electrophilic species, such as ethyl cyanoacetate and different 1,3 diketone derivatives, gave the corresponding derivatives (2-5). Meanwhile, pyrido[2,3-d][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrimidines (6-11) were synthesized via reaction of hydrazine derivative 1 with phenylisothiocyanate, potassium thiocyanate, and carbon disulfide. Compound 1 was also submitted to react with different carbonyl comp…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of [1,3,4] thiadiazolo[3,2-a]pyrimidine-6-carboxylate derivatives 4(a-n) have been designed and synthesized as inhibitors of acetylcholinesterase (AChE). Synthesizing of thiadiazolo[3,2-a] pyrimidines was carried out in a single step, one-pot reaction using aromatic aldehydes, ethyl acetoacetate and different derivatives of 1,3,4-thiadiazoles (with molar ratio of 1 : 2 : 1, respectively) in conjunction with the catalyst, anhydrous iron(III) chloride by a grinding method under solvent-free conditions at room temperature. The in-vitro studies exhibited good potency for inhibiting AChE c…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New metal(II) complexes (CuL2 and ZnL2) with pyrimidine appended Schiff base ligand (HL) were synthesized and characterized by diverse spectroscopic methods, reveals the proposed structure of metal(II) complexes possess square planar geometry. DNA interaction ability of isolated compounds was studied by UV-Visible, fluorescence, viscometric and electrochemical methods and the results showed that isolated compounds intercalated with calf thymus DNA (CT-DNA). In addition, anticancer activities of HL, CuL2, and ZnL2 have been evaluated by MTT assay, signifying moderate cytotoxic activity on selec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this article, we report on a series of cyclometalated chloro- and alkynyl-platinum(II) complexes bearing various tridentate N^C^N-cyclometalated ligands derived from 1,3-bis(pyrimidin-2-yl)benzene. The X-ray crystal structures of two alkynyl-platinum(II) complexes were determined and other structures were DFT-calculated. Electrochemical and DFT-computational studies suggest a ligand-centred reduction on the R1-substituted N^C^N ligand, whereas oxidation likely occurs either on the Pt-phenylacetylide moiety and/or the cyclometalated ligand. In CH2Cl2 solution at room temperature, the complex
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, via crystallographic overlay-based molecular hybridization strategy, a series of disubstituted pyrimidine-5-carboxamide derivatives were designed by introducing an amide moiety to the central core of the lead etravirine. All the newly synthesized compounds were evaluated for their anti-HIV-1 potencies in MT-4 cells using the MTT method. Most of the synthesized compounds displayed promising antiviral activities against the wild-type (IIIB) and a panel of HIV-1 NNRTIs-resistant strains. Especially, 21c exhibited the most potent activity (EC50 = 0.009-0.065 μM) against HIV-1 IIIB, L100I,
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tumor microenvironment is deeply involved in the process of tumor growth and development. In this study, we focused on cancer-associated fibroblasts (CAFs) and their derived exosomes on the lymphoma microenvironment to uncover their clinical significance. CAFs were established from primary lymphoma samples, and exosomes secreted from CAFs were obtained by standard procedures. We then investigated the roles of CAFs and their derived exosomes in the survival and drug resistance of lymphoma cells. CAFs supported the survival of lymphoma cells through increased glycolysis, and the extent diffe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 7-alkoxy - [1,2,4] triazolo [1, 5-a] pyrimidine derivatives were designed and synthesized. Maximal electroshock (MES) and pentylenetetrazole (PTZ) tests were utilized to access their anticonvulsant activity. Most of the series of compounds exhibited significant anti-seizure effects. Further studies demonstrated that the anticonvulsant activity of these compounds mainly depended on their allosteric potentiation of GABAA receptors. Among them, compound 10c was picked for the mechanism study due to its potent activity. The compound is more sensitive to subunit configurations of synapt
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: The worldwide prevalence of herpes simplex virus (HSV) and shortage of efficient therapeutic strategies to counteract it are global concerns. In terms of treatment, the widely utilized anti-HSV drugs such as acyclovir have serious limitations, for example, drug resistance and side effects. Here, we have identified the guanidine-modified (E,E)-4,6-bis(styryl)-pyrimidine (BS-pyrimidine) derivative compound 5d as an inhibitor of HSV and further elucidated the anti-HSV mechanisms of compound 5d both in vitro and in vivo.
EXPERIMENTAL APPROACH: Cytopathic effect inhibition
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Continuing our research in the field of new heterocyclic compounds, herein we report on the synthesis and antitumor activity of new amino derivatives of pyrido[3',2':4,5](furo)thieno[3,2-d]pyrimidines as well as of two new heterocyclic systems: furo[2-e]imidazo[1,2-c]pyrimidine and furo[2,3-e]pyrimido[1,2-c]pyrimidine. Thus, by refluxing the 8-chloro derivatives of pyrido[3',2':4,5]thieno(furo)[3,2-d]pyrimidines with various amines, the relevant pyrido[3',2':4,5]thieno(furo)[3,2-d]pyrimidin-8-amines were obtained. Further, the cyclization of some amines under the action of phosphorus oxychlori…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gemcitabine, an anti-cancer chemotherapy drug, has additionally shown the antiviral activity against a broad range of viruses and we also have previously reported its synergistic antiviral activity with ribavirin against enteroviruses. As a cytidine analog, gemcitabine has been reported to have an inhibitory activity on the pyrimidine biosynthesis. In addition, a few inhibitors of the pyrimidine biosynthesis have shown to induce the innate immunity in a yet-to-be-determined manner and inhibit the virus infection. Thus, we also investigated whether the anti-enteroviral activity of gemcitabine i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper describes a facile protocol, efficient, and environmentally benign for the synthesis a series of barbiturate acid substituted at C5 position 3a-o. The desired compounds subjected in vitro for different set of bioassays including against anti-oxidant (DPPH and super oxide scavenger assays), anti-cancer, α-glucosidase and β-glucuronidase inhibitions. Compound 3m (IC50=22.9±0.5μM) found to be potent α-glucosidase enzyme inhibitors and showed more activity than standard acarbose (IC50=841±1.73μM). Compound 3f (IC50=86.9±4.33μM) found to be moderate β-Glucuronidase enzyme inhibitors and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel pyrimidin-4-one derivatives have been synthesized using EDC coupling and evaluated as glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitors. Among all the synthesized compounds, compound 5 (3-methyl-6-phenyl-2-(piperazin-1-yl)-3,4-dihydropyrimidin-4-one) exhibited the most potent inhibitory activity against GSK-3β with IC50 value of 74 nm. The molecular docking studies were performed to elucidate the binding modes of the compounds with the target, and a crucial interaction involving hydrogen bond formation with Val-135 to the active site of GSK-3β was observed. Furthermore, the synthesized com
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purine and pyrimidine 4'-alkoxy-2'-deoxynucleosides were efficiently prepared from nucleoside 4'-5'-enol acetates in three steps by N-iodosuccinimide promoted alkoxylation, hydrolysis, and reduction followed by conversion to phosphoramidite monomers for the solid-phase synthesis of the oligonucleotides. Fully modified 4'-alkoxyoligodeoxynucleotides, which are characterized by a prevalent N-type (RNA-like) conformation, exhibited superior chemical and nuclease resistance as well as excellent hybridization properties with a strong tendency for RNA-selective hybridization, suggesting a potential
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bendamustine has shown considerable clinical activity against indolent lymphoid malignancies as a single agent or in combination with rituximab, but combination with additional anti-cancer drugs may be required for refractory and/or relapsed cases as well as other intractable tumors. In this study, we attempted to determine suitable anti-cancer drugs to be combined with bendamustine for the treatment of mantle cell lymphoma, diffuse large B-cell lymphoma, aggressive lymphomas and multiple myeloma, all of which are relatively resistant to this drug, and investigated the mechanisms underlying sy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования