The in vitro and in vivo pharmacology of two glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitors, N[3-(4'-fluorophenyl)-3-(4'-phenylphenoxy)-propyl]sar … in rats. The ID(50) values of NFPS were 21.4 mg/kg and higher than 30 mg/kg i.p. for inhibition of phencyclidine (PCP)- and D-amphetamine-induced hypermotility in mice and these values were 2.5 and 8.6 mg/kg i.p. for Org 24461. NFPS and Org 24461 did not exhibit anxiolytic effects in light-dark test in mice, in the meta-chlorophenylpiperazine (mCPP)-induced an …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transmembrane AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor regulatory protein (TARP) γ-8 is an auxiliary protein ass … tionally, the KO mice demonstrated enhanced locomotor stimulatory effects of both d-amphetamine and phencyclidine. Marble-burying and digging behaviors were dramatically reduced in KO mice. In another assay that can detect anxiety-like phenotypes, the elevated plus maze, no differences were observed in overall movement or open arm entries. In the forced-swim as …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The ongoing emergence of new synthetic substances that are used as drugs is a constant challenge to public health. Emerging dr … These were followed by the synthetic drugs (LSD, Ecstasies, amphetamines, GHB, Vegetable Ecstasies, Phencyclidine; Methamphetamine, Ketamine, 2CB), with LP, 96.5%; LYP, 44.5%, and LMP, 23.5%. Then there was smokable cocaine (Crack and Free-Base), with LP, 80%, LYP, 52.1%, and LYP=31.7%. The opiate derivatives (heroine, morphine, opium, codeine, dextromethorphan …
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sigma receptors are specific, highly localized binding sites in limbic and sensorimotor structures of the brain that interact with many psychotropic drugs. These agents include the psychotomimetic benzomorphan opiates, the psychotomimetic drug phencyclidine and its analogs, as well as numerous typical and atypical antipsychotics such as haloperidol, chlorpromazine, and the novel drugs BMY 14802 and rimcazole. So far, no physiological function has been assigned to these binding sites. We have synthesized a number of novel sigma receptor-active drugs derived from the selective sigma ligand N,N'-…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Methyl-d-aspartate (NMDA) receptor dysfunction has been linked to several neuropsychiatric disorders, including Alzheimer's disease, epilepsy, drug addiction, and schizophrenia. A radioligand that could be used with PET to image and quantify human brain NMDA receptors in the activated "open channel" state would be useful for research on such disorders and for the development of novel therapies. To date, no radioligands have shown well-validated efficacy for imaging NMDA receptors in human subjects. In order to discover improved radioligands for PET imaging, we explored structure-affinity rel
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tenocyclidine-TCP showing a broad spectrum of pharmacological activity including antidotal effect in organophosphorus compounds poisoning, radioprotective and anticancer effects. We investigated in vitro interactions of TCP and its adamantane derivative--TAMORF with human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE). Moreover, their genotoxicity and radioprotective activity on human white blood cells were studied using the alkaline comet assay, viability testing and the analysis of the structural chromosome aberrations. The tested compounds were found to be weak inhibitors of AChE, for TCP IC(50)=1
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histogranin, was co-purified with bombesin-like immunoreactive peptides from bovine adrenal medulla. Its structure, H-Met-Asn-Tyr-Ala-Leu-Lys-Gly-Gln-Gly-Arg-Thr-Leu-Tyr-Gly-Phe-COOH, was determined by gas-phase Edman degradation. It was in accordance with its amino acid composition and corresponded to a 15 amino acid fragment (fragment 86-100) of histone H4 with substitutions in positions 1 (Val), 2 (Val) and 7 (Arg). The peptide was synthesized by the solid-phase procedure and the synthetic product was identical to the natural peptide as determined by its retention time on three analytical h
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies have established the presence of overlapping binding sites for the noncompetitive antagonists (NCAs) amobarbital, tetracaine, and 3-trifluoromethyl-3-(m-[(125)I]iodophenyl) diazirine ([(125)I]TID) within the ion channel of the Torpedo nicotinic acetylcholine receptor (AChR) in the resting state. These well-characterized NCAs and competitive radioligand binding and photolabeling experiments were employed to better characterize the interaction of the dissociative anesthetics ketamine and thienylcycloexylpiperidine (TCP) with the resting AChR. Our experiments yielded what appear
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IMPORTANCE: Culturally tailored, evidence-based family interventions that can be effectively delivered within pediatric primary care setting … es included initiation of alcohol use, initiation of hard drug use (ie, lysergic acid diethylamide, phencyclidine, ecstasy [MDMA], psilocybin mushrooms), and family functioning. STI was changed to a secondary outcome after data collection was discontinued because of the COVID-19 pandemic.
RESULTS: A total of 456 dyads of adolescents (mean [SD] age, 13.9 [1.4] …
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The pathogenesis of schizophrenia begins in early neurodevelopment and leads to an array of frontal cortical deficits. They include redox dysregulation, white matter perturbation, loss of perineuronal nets (PNNs) and reduced synaptic density. It is therefore highly desirable that preclinical models used to understand disease, select drug targets and evaluate novel therapeutics encompass similar changes. One approach to improved preclinical modeling incorporates dual-hit neurodevelopmental interventions, like neonatal administration of phencyclidine (PCP, to disrupt development of…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently we reported the pharmacological characterization of the 9,10-dihydropyrrolo[1,3]benzothiazepine derivative (S)-(+)-8 as a novel aty … n serum levels after single and multiple doses, and antagonized the cognitive impairment induced by phencyclidine. In conclusion, the pharmacological profile of 9d proved better than clozapine and olanzapine, making this compound a potential clinical candidate.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
NMDA receptor antagonists include the prescription medication ketamine, the illicit xenobiotics PCP, MXE, and other novel PCP analogs, and the OTC medication DXM. The NMDA receptor antagonist most commonly abused by adolescents in the United States is DXM. These xenobiotics cause dissociative effects by non-competitively inhibiting the action of glutamate at the NMDA receptor. Additionally, these agents modulate the actions of monoamine neurotransmitters, agonize opioid receptors, and inhibit nitric oxide synthase. Patients typically present with sympathomimetic and neuropsychiatric clinical m
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Having shown a decrease in serotonin2A receptors in the dorsolateral prefrontal cortex (DLPFC) from schizophrenic subjects, we have now determined if this change was reflective of widespread changes in neurochemical markers in DLPFC in schizophrenia. In Brodmann's area (BA) 9 from 19 schizophrenic and 19 control subjects, we confirmed a decrease in the density of [3H]ketanserin binding to serotonin2A receptors in tissue from the schizophrenic subjects [39 +/- 3.3 vs. 60 +/- 3.6 fmol/mg estimated tissue equivalents (ETE); p < 0.005]. In addition, the density of [3H]muscimol binding to GABA(A) r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The morphology of bones is genetically determined, but the molecular mechanisms that control shape, size and the overall gestalt of bones remain unclear. We previously showed that metacarpals in the synpolydactyly homolog (spdh) mouse, which carries a mutation in Hoxd13 similar to the human condition synpolydactyly (SPD), were transformed to carpal-like bones with cuboid shape that lack cortical bone and a perichondrium and are surrounded by a joint surface. Here we provide evidence that spdh metacarpal growth plates have a defect in cell polarization with a random instead of linear orientatio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
On native human, rat and mouse glycine transporter-1(GlyT1), SSR130800 behaves as a selective inhibitor with IC50 values of 1.9, 5.3 and 6.8 nM, respectively. It reversibly blocked glycine uptake in mouse brain cortical homogenates, increased extracellular levels of glycine in the rat prefrontal cortex, and potentiated NMDA-mediated excitatory postsynaptic currents in rat hippocampal slices. SSR103800 (30 mg/kg, p.o.) decreased MK-801- and PCP-induced locomotor hyperactivity in rodents. SSR103800 (1 and 10 mg/kg, p.o.) attenuated social recognition deficit in adult rats induced by neonatal inj
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chlorpromazine is a classical neuroleptic drug which produces both therapeutic effects as well as unwanted side effects in human such as sedation, autonomic, endocrine and neurological effects. It is thought that blockade of dopamine D-2 receptors caused by chlorpromazine induces these untoward side effects. Pre-clinical studies on catalepsy has been proposed as an animal model for neuroleptic induced extrapyramidal side effects. The drug also blocks certain stereotypic behaviours in animals induced by dopamine agonists such as apomorphine and amphetamine. These stereotypic behaviours are circ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Hair analysis of parents and their children was regularly used since 2011 as a diagnostic tool in a social support project for f … yptamines, 9 designer benzodiazepines, 4 synthetic opioids and 4 ketamine-like substances including phencyclidine.
RESULTS: Between one and up to five from 42 of these substances were detected in 227 samples (14.8%). The most frequently detected substances were benzedrone (62x), α-pyrrolidinovalerophenone (41x), N-ethylamphetamine (29x), dimethyltryptamine (13 …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the high incidence of substance abuse, it remains a common cause of misdiagnosis. In patients who have abused or who are currently abusing drugs, symptoms of a psychiatric illness may be mimicked by either the drug's presence or absence. The laboratory can aid in making a differential diagnosis and eliminating drugs from active consideration as a cause of psychosis, depression, mania, and personality changes. Treatment planning and prevention of serious medical consequences often rest on the accuracy of the admission drug screen. Testing is widely used to assess improvement in substanc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования