Ultraweak luminescence (uwCL) was coupled with electron spin resonance to study the reactions of 3 heterocyclic compounds (tryptophan, serotonin and imidazole) with peroxynitrite at pH 8.7. Tryptophan and serotonin reacted with emission of a flash peak of light (5 s) followed by a long-living light emission of +/- 80 s. Addition of the spin trap 4-POBN at different intervals, after the beginning of reaction revealed that a short-living free radical was produced in the case of serotonin and imidazole, but that with tryptophan, the initial radical rearranged into a relatively long-living radical…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although the benzimidazole moiety is a versatile heterocyclic unit that has been widely applied in optical materials and medicinal chemistry, there are few bifunctional small-molecule benzimidazole derivatives with bio-activity and fluorescence. In this work, a series of novel benzimidazole-salicylic acid molecules were designed and synthesized; their optical properties were evaluated and their potential biological application was explored. The representative compound 5q exhibited excellent fluorescence properties, displaying blue imaging in HeLa cells and zebrafish. Additionally, it exhibited
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Six isoquinoline alkaloids were identified from the alkaloid-rich fraction of Corydalis hendersonii Hemsl, including five previously undescribed isoquinoline alkaloids hendersines J-M (1a, 1b, and 2-4) and isobicuculline (5), a compound reported for the first time from a natural source. Their structures were elucidated based on spectroscopic analysis of HR-ESI-MS, 1D and 2D NMR, X-ray diffraction, and ECD. Compounds 1a and 1b represent a pair of rare three-nitrogen isoquinoline alkaloid enantiomers, while 2 and 3 are isoquinoline alkaloids featuring a benzo-fused N-heterocycle. Compounds 1a an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and reactivity study of the first isolable boraphosphaketene, cyclic(alkyl)(amino) carbene (CAAC)-borafluorene-P=C=O (2), is described. Photolysis of compound 2 results in the formation of CAAC-stabilized BP-doped phenanthryne (3) through tandem decarbonylation, monoatomic phosphide insertion, and ring-expansion. Notably, while BN-doped phenanthryne was previously discussed as a reactive intermediate which could not be isolated, the heavier BP-doped analogue exhibits remarkable solution and solid-state stability. The reactivity of 2 with stable carbenes was also explored. Additio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer is the second leading cause of death globally, with 9.6 million deaths yearly. As a life-threatening disease, it necessitates the emergence of new therapies. Resistance to current chemotherapies drives scientists to develop new medications that will eventually be accessible. Because heterocycles are so common in biological substances, compounds play a big part in the variety of medications that have been developed. The "Master Key" is the benzimidazole nucleus, which consists of a six-membered benzene ring fused with a five-membered imidazole/imidazoline ring, which is an azapyrrole. On
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability to rescue the activity of antimicrobials that are no longer effective against bacterial pathogens such as Pseudomonas aeruginosa is an attractive strategy to combat antimicrobial drug resistance. Herein, novel efflux pump inhibitors (EPIs) demonstrating strong potentiation in combination with levofloxacin against wild-type P. aeruginosa ATCC 27853 are presented. A structure activity relationship of aryl substituted heterocyclic carboxamides containing a pentane diamine side chain is described. Out of several classes of fused heterocyclic carboxamides, aryl indole carboxamide compou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Based on the antitrypanosomal activity of 1,3-diacetylbenzene bis(guanylhydrazone) (4) and 2,6-diacetylpyridine bis(guanylhydrazone) (17), a number of substituted and heterocyclic 1,3-arylene diketone bis(guanylhydrazone)s were prepared and tested against Trypanosoma brucei infections in mice. A wide range of ED50 values was observed among 5-substituted derivatives of 4. The 5-amino analogue 5 and 5-acetamido analogue 6 were about twice as active as 4. 1,3,5-Triacetylbenzene tris(guanylhydrazone) (12) was about 9 times as active as 4 and was approximately one-half as active as the currently us
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substituted carbazoles are valuable N-heterocycles for synthesizing biologically relevant compounds. We established the phosphomolybdic acid/ionic liquid-promoted divergent synthesis of substituted carbazoles, leveraging readily available 2-alkenylindoles and unsaturated ketones as starting materials. Switchable product selectivity was achieved using different unsaturated ketones. This protocol features transition-metal-free conditions, broad substrate scope, and excellent scalability. In addition, a plausible reaction mechanism is proposed based on control and real-time NMR experiments.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An iron-promoted [2+2+1] cycloaddition of alkynes with elemental sulfur and selenium enables the construction of thiophenes and selenophenes. Simple iron compounds, FeI2 and Fe(acac)3, enable these transformations using S8 and Se to afford multisubstituted heterocycles. A range of 1,6-diynes are tolerated, and a three-component variant using terminal and internal alkynes is also available. This protocol provides a practical approach to thiophenes and selenophenes utilizing earth-abundant iron and elemental chalcogens without additional additives.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A bis(trifluoromethyl)-substituted phosphinine undergoes reversible oxidative addition of primary and secondary alcohols at the low-coordinate phosphorus(III) atom. This unprecedented reactivity contrasts the general inertness of uncoordinated phosphinines toward protic substrates and provides a rare example of reversible alcohol activation mediated by a main-group element compound. DFT calculations suggest that a hydrogen-bonded methanol network enables the transformation, offering a new concept for dynamic E-H bond activation by electrophilic, aromatic phosphorus heterocycles.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Radical cascade cyclization of alkenes involving the insertion of sulfur dioxide has proven to be a promising tool to access sulfonylnated heterocycle compounds, whereas cyclization of unactivated alkenes has been much less explored. Here, we developed a three-component cascade of unactive alkenes with sulfur dioxide and aryldiazonium tetrafluoroborates to generate sulfonylated tetrahydropyridines and azepines via the cleavage of alkenyl C-H bonds. Moreover, this protocol exhibited excellent chemical and regioselectivity and compatibility with broad functional groups.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Commercially available Fe(TTP)Cl catalyzes three-component dearomative formal cycloaddition reactions between pyridines, diazo compounds, and coumalates. Diversely substituted annelated seven-membered N-heterocycles could be generated in less than 10 min in one step at room temperature. The reaction is compatible to gram scale. The extension to benzimidazoles in place of pyridines has been successfully demonstrated. The mechanism of this reaction has been carefully examined by computational studies that corroborate the observed regioselectivities.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Successful benzylic C(sp3)-H acyloxylation of 2-alkylpyridine, 2-alkylpyrazine, and 2-alkylthiazole compounds was achieved using simple aldehydes. This was carried out via a copper-catalyzed tandem reaction, involving oxidative esterification followed by O-atom transfer of the resultant high yield formed Boekelheide intermediate. The method enables the preparation of functional heterocycles and the desymmetrization of 2,6-dialkylpyridines for efficient synthesis of dissymmetric pincer ligands, thus offering a new life for more practical Boekelheide rearrangement.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monte Carlo simulations using free energy perturbation theory have been used to guide the selection of bicyclic heterocycles in the lead optimization of non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (NNRTIs). Good correlation is found between predicted and observed activities. Six compounds are reported with EC50 values below 20 nM for protection of human MT-2 cells against the cytopathogenicity of HIV-1. Striking variation in activity is found and analyzed for an isomeric pyrrolopyrimidine and pyrrolopyrazine pair.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hinge region in the ATP binding site of kinase has become the promising target to design potent inhibitors for cancer therapy. Among the ongoing development of PIM inhibitors based on N-pyridinyl amide scaffold for acute myeloid leukemia (AML), the structural-activity relationship (SAR) associated with the fragment towards hinge region still remains an open question. Herein, we systematically optimized hinge region-binding heterocycle of PIM kinase inhibitors based on N-pyridinyl amide scaffold. SAR studies revealed that a 2-position nitrogen configuration capable of forming intramolecular
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The quality of pressed walnut oil can be improved by moderate roasting treatment.
METHODS: This study compared physicochemical characteristics and antioxidant ability of walnut oils pressed from differently roasted pretreated walnuts, analyzed the correlation among these indicators by using Pearson correlation coefficient and correlation coefficient heatmap, and evaluated the volatile organic compounds (VOCs) of walnut oil under optimal pretreatment roasting conditions using headspace-gas chromatography-ion mobility spectrometry (HS-GC-IMS).
RESULTS: Hierarchical cluster analys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonamides are the basic motifs for a whole generation of drugs from a large group of antibiotics. Currently, research in the field of the new sulfonamide synthesis has received a "second wind", due to the increase in the synthetic capabilities of organic chemistry and the study of their medical and biological properties of a wide spectrum of biological activity. New reagents and new reactions make it possible to significantly increase the number of compounds with a sulfonamide fragment in combination with other important pharmacophore groups, such as, for example, a wide class of N-containi
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclic nitramine explosives, RDX, HMX, and CL-20 are hydrophobic pollutants with very little aqueous solubility. In sediment and soil environments, they are often attached to solid surfaces and/or trapped in pores and distribute heterogeneously in aqueous environments. For efficient bioremediation of these explosives, the microorganism(s) must access them by chemotaxis ability. In the present study, we isolated an obligate anaerobic bacterium Clostridium sp. strain EDB2 from a marine sediment. Strain EDB2, motile with numerous peritrichous flagella, demonstrated chemotactic response towards RD
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of cyclic germylene NacNac'Ge (3, where NacNac' = [ArNC(Me)CHC(═CH2)NAr]2- and Ar = 2,6-Pri2C6H3) with KOBut affords new germyl anion [NacNac'Ge(OBut)]-K+, which can be further converted into hydridogermylide [NacNac'Ge(H)]-K+ (8). Anionic compound 8 catalyzes hydrosilylation of ketones and aldehydes and hydroboration of N-heterocycles. Mechanistic studies show that these reactions proceed by a non-hydride mechanism in which the germylide serves as an activator for the reducing reagent, silane or borane.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dearomative cyclopropanation of benzofurans is a powerful strategy for the assembly of valuable O-heterocycles. However, transition metal-catalyzed cyclopropanation of benzofurans is generally limited to diazo compounds. Herein, a copper-catalyzed dearomative cyclopropanation of benzofurans with diynes via vinyl cations is described, enabling the atom-economical and practical synthesis of various cyclopropa[b]benzofurans in generally moderate to excellent yields. Furthermore, preliminary studies on asymmetric catalysis reveal that the desired chiral cyclopropa[b]benzofurans could be synthesize
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования