Several developments in serotonin neuropharmacology have implications for psychiatric disorders and have already begun to impact their treat … ajor metabolic pathway for tryptophan, and large increases in other tryptophan metabolites (such as quinolinic acid, a substance that is excitotoxic at high concentrations) accompany small increases in extracellular serotonin. The recent epidemic of the eosinophilia-myalgia syndrome associated with tryptophan now appears due to a trace contaminant in the product …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously demonstrated that ibotenate (IBO) injected into the pedunculopontine tegmental nucleus (PPTg) damages all neurones there while quinolinate (QUIN) makes relatively selective lesions of cholinergic neurones. We now compare the effects of two anaesthetics, sodium pentobarbitone and Avertin (tribromoethanol/tert-amylalcohol dissolved in ethanol, saline and phosphate buffer) on three doses of IBO and QUIN in the PPTg. Diaphorase-positive cell loss after QUIN was attenuated under barbiturate, the relative selectivity of QUIN for diaphorase-positive neurones was lost and lesion vol
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The single-dose pharmacokinetics of theophylline alone and at the end of a five-day treatment period with a new difluorinated quinolone antibacterial, lomefloxacin (400 mg/d) and pipemidic acid (400 mg b.i.d.) were investigated in 12 healthy male volunteers. Concentration of theophylline and its metabolites 1-methylxanthine, 1-methyluric acid, 1.3-dimethyluric acid and 3-methylxanthine were determined in plasma, and (except 1-methyluric acid) in urine by HPLC separation. The elimination half-life of theophylline before quinolone treatment was 5.7 +/- 2.0 h and did not change significantly unde
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Graphitic carbon nitride (g-C3N4) has proved to be an excellent and versatile catalyst, devoid of any metal, for the sustainable production of heterocycles. Owing to its nitrogen-rich conjugated framework, which provides Lewis-basic and hydrogen-bonding sites and enables tuneable electronic properties, together with its excellent thermal and chemical stability and recyclability, graphitic carbon nitride (g-C3N4) has emerged as a versatile metal-free heterogeneous catalyst for the synthesis of heterocycles. In this review, a critical analysis of recent trends in g-C3N4-catalysed multicomponent
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Covalent organic frameworks (COF) have attracted considerable attention in the fields of sensing and catalysis owing to their unique structural and physicochemical properties. However, their practical applications remain limited by insufficient stability and the lack of integrated multifunctionality. In this work, ETTATFB was initially synthesized using 4,4',4″,4‴-(ethene-1,1,2,2-tetrayl)tetraaniline (ETTA) and 1,3,5-triformylbenzene (TFB) as the building blocks. The imine linkages in ETTATFB were then converted into quinoline rings via Doebner reaction, with carboxyl groups being introduced s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
G-quadruplexes (G4s) are non-canonical nucleic acid structures involved in transcription, genome stability, and telomere maintenance, and represent attractive targets for anticancer therapy. Anthraquinone derivatives are privileged G4 ligands owing to their rigid planar π-conjugated cores, which promote end-stacking interactions with G-tetrads and confer selectivity over duplex DNA. In this study, we synthesized a series of indole-, thiazole-, quinoline-, and quinoxaline-fused anthraquinones bearing three terminal cationic side chains to investigate structure-activity relationships. FRET-melti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2-Amino-3-methylimidazole [4,5-f] quinoline (IQ) is a kind of heterocyclic amine (HCAs) with high carcinogenicity in hot processed meat. Rutin (Ru) is a flavonoid compound with anti-inflammatory and antioxidant properties. However, whether Ru is scatheless under IQ-stimulated potential unhealthy conditions, especially liver function, in vivo, is unknown. In this study, we explored the effects and underlying mechanism of Ru on liver injury induced by a low dose of IQ in mice. Results showed that Ru supplement led to liver injury upon low-dose IQ alone administration, as shown by histological an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of targeted nanotherapeutics has emerged as a promising approach to improve the efficacy and safety of anticancer treatments. This manuscript presents the synthesis, detailed characterization, and biological evaluation of novel mesoporous silica nanoparticles (sMSNs) functionalized with organotin(IV) complexes containing 1-(quinolin-8-yliminomethyl)naphthalen-2-ol ligand, which have also been selectively targeted using biotin (BT) and folic acid (FA). The systems have been comprehensively characterized using microscopy, nitrogen adsorption-desorption isotherms, and several spec
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triple-negative breast cancer (TNBC) presents a significant challenge for treatment due to its aggressive nature and the lack of effective therapies. This study developed dual inhibitors against cell division cycle 25 (CDC25) and histone deacetylases (HDACs) for TNBC treatment. CDC25 phosphatases are crucial for activating cyclin-dependent kinases (CDKs), the master regulators of cell cycle progression. HDACs regulate various biological processes by deacetylating histone and non-histone proteins, affecting gene expression, chromatin structure, cell differentiation, and proliferation. Dysregula
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tetraspanin CD81 plays major roles in cell-cell interactions and the regulation of cellular trafficking. This cholesterol-embarking transmembrane protein is a co-receptor for several viruses, including HCV, HIV-1 and Chikungunya virus, which exploits the large extracellular loop EC2 for cell entry. CD81 is also an anticancer target implicated in cancer cell proliferation and mobility, and in tumor metastasis. CD81 signaling contributes to the development of solid tumors (notably colorectal, liver and gastric cancers) and has been implicated in the aggressivity of B-cell lymphomas. A variety of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) presents a multifactorial neurological disorder with multiple enzyme involvement in its onset. Conventional monotherapies fall short in providing long-term relief, necessitating the exploration of alternative multitargeting approaches to address the complexity of AD. Therefore, the design, synthesis, and in vitro and in silico evaluation of 2-oxoquinoline-based thiosemicarbazones 9a-r as multipotent analogs, able to simultaneously inhibit the cholinesterase (ChE) and monoamine oxidase (MAO) enzymes for the potential treatment of AD, are reported. In the in vitro experi
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,3-Bis(benzimidazoliumyl)benzene-based chalcogen-bonding catalysts were previously successfully applied in different benchmark reactions. In one of those examples, i.e. the activation of quinolines, sulfur- and selenium-based chalcogen-bonding catalysts showed comparable properties, which is unexpected, as the selenium-containing catalysts should show superior catalytic properties due to the increased polarizability of selenium compared to sulfur. Herein, we present four crystal structures of the respective 1,3-bis(benzimidazoliumyl)benzene-based chalcogen-bonding catalyst containing sulfur (
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-Hydroxyphenylpyruvate dioxygenase inhibitors (Echinochloa crus-galli 1.13.11.27, HPPD) have gained significant popularity as one of the best-selling herbicides worldwide. To identify highly effective HPPD inhibitors, a rational design approach utilizing bioisosterism was employed to create a series of 2-(arylformyl)cyclohexane-1,3-dione derivatives. A total of 29 novel compounds were synthesized and characterized through various techniques, including IR, 1H NMR, 13C NMR, and HRMS. Evaluation of their inhibitory activity against Arabidopsis thaliana HPPD (AtHPPD) revealed that certain derivat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Cp*Ir(III) complex (1) of a newly designed ligand L1 featuring a proton-responsive pyridyl(benzamide) appended on N-heterocyclic carbene (NHC) has been synthesized. The molecular structure of 1 reveals a dearomatized form of the ligand. The protonation of 1 with HBF4 in tetrahydrofuran gives the corresponding aromatized complex [Cp*Ir(L1 H)Cl]BF4 (2). Both compounds are characterized spectroscopically and by X-ray crystallography. The protonation of 1 with acid is examined by 1 H NMR and UV-vis spectra. The proton-responsive character of 1 is exploited for catalyzing α-alkylation of ketones
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of organic dyes based on quinoline as an electron-deficient π-linker, were designed and synthesized for dye sensitized solar cells (DSSC) application. These push-pull conjugated dyes, sharing same anchoring group with distinctive electron-rich donating groups such as N,N-diethyl (DEA-Q), 3,6-dimethoxy carbazole (CBZ-Q), bis(4-butoxyphenyl)amine (BPA-Q), were synthesized by Riley oxidation of CH3 followed by Knoevenagel condensation of the corresponding aldehyde precursors 2a-c with cyanoacrylic acid. The optical, electrochemical, theoretical calculation and photovoltaic properties wit
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of aminophylline on the muscle relaxant action of both diazepam and phenobarbitone was studied in genetically spastic rats of the Han-Wistar strain which exhibit spontaneous tonic activity in the electromyogram of the gastrocnemius-soleus muscle. Both diazepam (0.8 and 4.0 mg/kg i.p.) and phenobarbitone (20 and 30 mg/kg i.p.) reduced the spontaneous activity measured in the electromyogram in a dose-related manner. Aminophylline (50 mg/kg i.p.), a methylxanthine with potent antagonistic activity of adenosine-mediated inhibition, partially reversed the muscle relaxant action of diazep
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Seventy-two chemicals were tested for their mutagenic potential in the L5178Y tk+/- mouse lymphoma cell forward mutation assay, using procedures based upon those described by Clive and Spector (Mutat Res 44:269-278, 1975) and Clive et al. (Mutat Res 59:61-108, 1979). Cultures were exposed to the chemicals for 4 hr, then cultured for 2 days before plating in soft agar with or without trifluorothymidine (TFT), 3 micrograms/ml. The chemicals were tested at least twice. Significant responses were obtained with allyl isothiocyanate, p-benzoquinone dioxime, benzyl acetate, 2-biphenylamine HCl, bis(2
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human ether-à-go-go-related gene 1 (hERG1) channels conduct the rapid delayed rectifier K+ current, I(Kr), an important determinant of action potential repolarization in mammals, including humans. Reduced I(Kr) function caused by mutations in KCNH2 or drug block of hERG1 channels prolongs the QT interval of the electrocardiogram and increases the risk of ventricular fibrillation and sudden cardiac death. Several activators of hERG1 channels have been discovered in recent years. These compounds shorten the duration of cardiac action potentials and have been proposed as a new therapeutic approac
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Perhaps as many as 25-50% of adult patients and children with acquired immunodeficiency syndrome (AIDS) eventually suffer from neurological manifestations, including dysfunction of cognition, movement, and sensation. How can human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) result in neuronal damage if neurons themselves are for all intents and purposes not infected by the virus? This article reviews a series of experiments leading to a hypothesis that accounts at least in part for the neurotoxicity observed in the brains of AIDS patients. There is growing support for the existence of HIV- or immune
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования