More and more numerous each year, and only rarely beneficial, these are responsible for unexplained therapeutic failures or complications. They may occur at different levels. In the bottle of infusion fluid, the risk is that of neutralisation of varying amounts of the antibiotic. At the physiological stages of pharmacokinetics, there may be reduction of absorption and modification of urinary excretion. The most striking iatrogenic consequences result either from competition for binding to plasma albumins or from induction (or inhibition) of hepatic enzymes responsible for biotransformation (to…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Caffeine (1,3,7-trimethylxanthine) is a biotransformation product of theophylline (1,3-dimethylxanthine) in the human fetus. Liver explants, obtained from human fetuses with gestational ages of 12 to 20 weeks, were incubated with theophylline and produced caffeine and, in lesser amounts, 1,3-dimethyluric acid and 3-methylxanthine. These findings suggest that the predominant pathway in theophylline metabolism in the fetus and newborn infant is the methylation reaction producing caffeine. This may contribute to the neonate's exceedingly slower elimination of caffeine relative to theophylline. Ca…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glucose metabolism is central to cellular homeostasis and vascular integrity in endothelial cells (ECs). Although glucose exists as α- and β-anomers, their distinct metabolic effects are rarely investigated. In this study, stereoselective cellular responses were examined using glucose analogs bearing alkyne (3-OPG, 6-OPG) and acetonitrile (3-OACN) reporter groups. Anomeric purity was verified using Raman and NMR spectroscopy, while intracellular accumulation and biotransformation were monitored through Raman imaging combined with chemometric analysis. Only the β-enriched anomers of 3-OPG and 3…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: 2-Chloro-4-[[(1R,2R)-2-hydroxy-2-methyl-cyclopentyl]amino]-3-methyl-benzonitrile (LY305) is a transdermal selective androgen receptor modulator (SARM) that has been under development as a potential therapeutic for conditions involving muscle wasting, osteoporosis, or hypogonadism. Due to its proven anabolic effects, its potential (and illicit) use in sport must be taken into consideration, necessitating information on its biotransformation for the implementation of adequate target analytes into routine doping control analytical procedures. In this study, the synthesis of LY305 and i…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tacrine was the first drug used in the therapy of Alzheimer's disease (AD) and is one of the leading structures frequently pursued in the drug discovery of novel candidates for tackling AD. However, because tacrine has been withdrawn from the market due to its hepatotoxicity, ascribed to specific metabolites, concerns are high about the toxicity profile of newly developed compounds related to tacrine. From the point of view of drug safety, the formation of metabolites must be uncovered and analyzed. Bearing in mind that the main culprit of tacrine hepatotoxicity is its biotransformation to hyd…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
3-Quinuclidinyl benzilate (QNB) is an anticholinergic compound that affects the nervous system. Its hallucinogenic action has led to its pot … lower number of observable metabolites. The aim of this work was to obtain deeper insight into QNB biotransformation using a combination of in vitro and in vivo approach. The development of a suitable method for the separation and detection of metabolites using mass spectrometry together with the identification of reliable diagnostic fragments for the unambiguous …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
H2S is a source of odors at landfills and poses a threat to the surrounding environment and public health. In this work, compared with a usual landfill cover soil (LCS), H2S removal and biotransformation were characterized in waste biocover soil (WBS), an alternative landfill cover material. With the input of landfill gas (LFG), the gas concentrations of CH4, CO2, O2, and H2S, microbial community and activity in landfill covers changed with time. Compared with LCS, lower CH4 and H2S concentrations were detected in the WBS. The potential sulfur-oxidizing rate and sulfate-reducing rate as well a…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The specific cytochrome P450 (P450) isoforms mediating the biotransformations of clobazam (CLB) and those of its major metabolites, N-desmethylclobazam (NCLB) and 4'-hydroxyclobazam were identified using cDNA-expressed P450 and P450-specific chemical inhibitors. Among the 13 cDNA-expressed P450 isoforms tested, CLB was mainly demethylated by CYP3A4, CYP2C19, and CYP2B6 and 4'-hydroxylated by CYP2C19 and CYP2C18. CYP2C19 and CYP2C18 catalyzed the 4'-hydroxylation of NCLB. The kinetics of the major biotransformations were studied: CYP3A4, CYP2C19, and CYP2B6 mediated the formation of NCLB with K…
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Differences in biotransformation activities may alter the bioavailability or efficacy of drugs, provide protection from certain xenobiotic and environmental agents, or increase toxicity of others. Cytochrome P450 (CYP450) enzymes are responsible for the majority of oxidation reactions of drugs and other xenobiotics and differences in their expression may directly produce interindividual differences in susceptibility to compounds whose toxicity is modulated by these enzymes. To rapidly quantify CYP450 forms in human hepatic microsomes, we developed, and applied, an ELISA to 40 samples of micros…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The succinimide ring is incorporated into hundreds of compounds that are widely used as agricultural, industrial, and pharmaceutical agents. … seen as chronic interstitial nephritis. In this review, the structure-nephrotoxicity relationships, biotransformation, and mechanisms of nephrotoxicity for the C- and N-arylsuccinimides are examined.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review describes the most recent developments in the biotechnological applications of penicillin acylases. This group of enzymes is involved mainly in the industrial production of 6-aminopenicillanic acid and the synthesis of semisynthetic beta-lactam antibiotics. In addition, penicillin acylases can also be employed in other useful biotransformations, such as peptide synthesis and the resolution of racemic mixtures of chiral compounds. Particular emphasis is placed on advances in detection of new enzyme specificities towards other natural penicillins, enzyme immobilization, and optimizat…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The O-demethylation of two antitumor drugs (9-methoxyellipticine and a 1-polyalkylamino-substituted analog) was studied by incubation with liver microsomes from rats and mice. The former drug underwent a cytochrome P1-450-independent biotransformation in mice, as shown by an indiscriminate response from individuals genetically responsive or nonresponsive to induction by 3-methylcholanthrene. On the other hand, the second drug was O-demethylated only by genetically responsive mice after pretreatment by 3-methylcholanthrene. It was also O-demethylated predominantly in rats pretreated with either…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
At present more than 20 beta-adrenergic blocking drugs are commercially available in Western Europe, and six are available in the United States. The clinical indications for their usage include hypertension, arrhythmias, ischemic heart disease, thyrotoxicosis, migraine headaches, glaucoma, and anxiety states. We will review the mechanisms suggested for the antihypertensive action of beta-adrenergic blocking drugs as well as these agents' clinical pharmacologic aspects. In general, the pharmacodynamic effects of the beta blocking drugs are quite similar, yet the properties of biotransformation,…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cimetidine has been reported to decrease the biotransformation of drugs metabolized by the MFOE system. Additionally, cimetidine decreases liver blood flow and increases the bioavailability of drugs with high hepatic extraction ratios. Patients receiving cimetidine in conjunction with drugs known to interact with cimetidine in conjunction with drugs known to interact with cimetidine are at risk of experiencing toxicity. When appropriate, reducing the dosage of these agents or switching to an alternative drug will minimize the incidence of side effects. Clinicians should be suspicious if patien…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acrylonitrile (AN) is metabolized in two different routes. The minor route of AN metabolism is its conversion to cyanide. In vitro experiments confirmed that this biotransformation proceeds via glycidonitrile (catalyzed by hepatic monooxygenases) and glycolaldehyde cyanohydrin (catalyzed by epoxide hydrase). Cyanohydrin is spontaneously decomposed to cyanide, which is then metabolized in vivo to thiocyanate by rhodanese. A major route of AN-metabolism (more than 2/3), however, proceeds via its conjugation with glutathione catalyzed by glutathione S-alkenetransferases, to N-acetyl-S-(2-cyanoeth…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Perfluorobutane sulfonamide (FBSA), an emerging short-chain perfluorooctanesulfonate (PFOS) alternative used in semiconductor manufacturing … or fluorobenzoate (BO-1) degradation pathways, providing genetic evidence that supported their FBSA biotransformation potential. After 5 days of incubation with 133.8 nmol/mL FBSA, LH-1 and BO-1 removed 8.78% and 11.37% of FBSA, respectively. Perfluorobutanesulfonic acid (PFBS), perfluorobutanoic acid (PFBA), and perfluoropropionic acid (PFPrA) were detected as bio …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of Gegen-Qinlian Decoction (GQD) and its modified formula (MGQD) against ulcerative colitis (UC) with damp-heat syndrome (UC-DHS) is closely linked to gut microbiota-mediated biotransformation. Using UHPLC-QTOF-MS/MS, this study profiled GQD and MGQD in artificial gastrointestinal fluids (AGF) and after incubation with gut microbiota from healthy individuals (HI) and UC patients with spleen deficiency syndrome (UC-SDS) and UC patients with UC-DHS. A custom-built MS data analysis workflow was developed to characterize the metabolic profiles of GQD and MGQD. The profiles comprised m…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biotransformation, a dynamic process conducted by microorganisms, holds promise in modifying natural compounds for enhanced therapeutic potential. In this study, we leverage bacterial systems to catalyze the transformation of hesperidin, obtained from Citrus sinensis, aiming for structural modifications that could optimize its bioactivity and computational targeting against Helicobacter pylori. Multiple bacterial species were employed to perform biotransformation reactions. HPLC and FTIR analyses were used to determine structural modifications and bio-transformed products. The reaction in whic…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: AMB-FUBINACA is a synthetic cannabinoid receptor agonist (SCRA) which is primarily metabolised by hepatic enzymes producing AMB-FUBINACA carboxylic acid. The metabolising enzymes associated with this biotransformation remain unknown. This study aimed to determine if AMB-FUBINACA metabolism could be reduced in the presence of carboxylesterase (CES) inhibitors and recreational drugs commonly consumed with it. The affinity and activity of the AMB-FUBINACA acid metabolite at the cannabinoid type-1 receptor (CB1) was investigated to determine the activity of the metabolite.
METHODS: The e…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gas explosion (GE)-induced traumatic brain injury (TBI) can affect thyroid hormone (TH) homeostasis in miners. This study evaluated the effe … -κB and serum redox state became unbalanced in rats after GE. GE could inhibit the biosynthesis and biotransformation of THs by affecting key HPT axis proteins. Additionally, GE reduced the level of hepatic transthyretin. Serum THs levels and thyroid sections were almost recovered to normal after curcumin treatment. The aforementioned key HPT axis proteins in the c …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования