The installation of gem-difluoromethylene groups into organic structures remains a daunting synthetic challenge despite their attractive str … fluoromethylene synthon. Herein, we report a photochemically mediated method for the defluorinative alkylation of a commodity feedstock: ethyl trifluoroacetate. A novel mechanistic approach was identified using our previously developed diaryl ketone HAT catalyst to enable the hydroalkylation of a diverse suite of alkenes. Furthermore, electrochemical studies …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Highly enantioselective Friedel-Crafts alkylation of pyrroles with 2-enoyl-pyridine N-oxides in water/chloroform (10:1) was developed under catalysis of Lewis acid. The Friedel-Crafts alkylation products can be obtained in high yields and excellent enantioselectivities. Moreover, several control experiments were carried out to study the reaction mechanism.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of the rhodium aqua-complex (S Rh,R C)-[Cp*Rh{(R)-Prophos} (OH2)][SbF6]2 [Cp* = C5Me5, Prophos = propane-1,2-diyl-bis(diphenylphosphane)] (1) with trans-4-methylthio-β-nitrostyrene (MTNS) gives two linkage isomers (S Rh,R C)-[Cp*Rh{(R)-Prophos}(κ1 O-MTNS)]2+ (3-O) and (S Rh,R C)-[Cp*Rh{(R)-Prophos}(κ1 S-MTNS)]2+ (3-S) in which the nitrostyrene binds the metal through one of the oxygen atoms of the nitro group or through the sulfur atom, respectively. Both isomers are in equilibrium in dichloromethane solution, the equilibrium constant being affected by the temperature in such a wa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
α-Aryl oxindoles are accessed from isatin via a two-step procedure involving a phospha-Brook rearrangement and a Friedel-Crafts alkylation in a one-pot procedure. The use of 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol as solvent significantly extended the reaction substrate scope to include relatively less electron-rich arenes including benzene. This new alkylation method is fast and straightforward and allows for the direct introduction of the oxindole moiety onto a range of aromatic compounds including phenols. Additionally, the application of arylated products was shown in decarboxylative asymmetric …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enantioenriched molecules bearing indole-substituted stereocenters form a class of privileged compounds in biological, medicinal, and organic chemistry. Thus, the development of methods for asymmetric indole alkylation is highly valuable in organic synthesis. Traditionally, achieving N-selectivity in indole alkylation reactions is a significant challenge, since there is an intrinsic preference for alkylation at C3, the most nucleophilic position. Furthermore, selective and predictable access to either N- or C3-alkylated chiral indoles using catalyst control has been a long-standing goal in ind…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous work has shown that alkylation of DNA by the antitumor agent leinamycin (1) is potentiated by reaction of the antibiotic with thiols. Here, it is shown that other soft nucleophiles such as cyanide and phosphines can also trigger DNA alkylation by leinamycin. Overall, the results suggest that reactions of cyanide and phosphines with leinamycin produce the oxathiolanone intermediate (2), which is known to undergo rearrangement to the DNA-alkylating episulfonium ion 4.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a visible-light-enabled oxo-alkylation of styrenes utilizing aliphatic alcohol-derived N-alkoxyphthalimides (NAPIs) as alkyl radical precursors. Distinct from conventional deoxygenative approaches that retain the parent scaffold, this protocol proceeds via a deconstructive mechanism involving the β-fragmentation of alkoxy radicals. This strategy enables the synthesis of diverse α-alkyl ketones from a wide range of substrates, including primary, secondary, and tertiary alcohols, as well as various styrenes. Notably, the method facilitates the late-stage modification of complex…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A photoinduced pyridine N-oxide-catalyzed C-H alkylation of azauracils and quinoxalinones with alkyl boronic acids has been developed. The transformation proceeds under transition-metal-free aerobic conditions without requiring a separate photoredox catalyst or photosensitizer and exhibits broad substrate scope, including late-stage functionalization of biorelevant molecules and gram-scale synthesis. Mechanistic studies support alkyl radical generation from alkyl boronic acids by photoexcited pyridine N-oxide. This study highlights the potential of pyridine N-oxide organophotocatalysis for rad…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel protocol is developed towards the preparation of alkylated ketones from alcohols in presence of catalytic amount of SmI2 and base with the elimination of water as a single by-product under microwave irradiation conditions. Furthermore, applicability of this methodology to the synthesis of Donepezil and late-stage functionalization in Pregnenolone is also reported. Successful application of this methodology in Friedländer quinolone synthesis using 2-aminobenzyl alcohol and various acetophenones expand the synthetic utility of this protocol.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Base-metal catalysts Co1, Co2 and Co3 were synthesized from designed pincer ligands L1, L2 and L3 having NNN donor atoms respectively. Co1, Co2 and Co3 were characterized by IR, UV-Vis. and ESI-MS spectroscopic studies. Single crystal X-ray diffraction studies were investigated to authenticate the molecular structures of Co1 and Co3. Catalysts Co1, Co2 and Co3 were utilized to study the dehydrogenative activation of alcohols for N-alkylation of amines, α-alkylation of ketones and synthesis of quinolines. Under optimized reaction conditions, a broad range of substrates including alcohols, anili…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkylating agents represent an important class of anticancer drugs. The occurrence and emergence of tumor resistance to the treatment with alkylating agents denotes a severe problem in the clinics. A detailed understanding of the mechanisms of activity of alkylating drugs is essential in order to overcome drug resistance. In particular, the role of non-coding microRNAs concerning alkylating drug activity and resistance in various cancers is highlighted in this review. Both synthetic and natural alkylating agents, which are approved for cancer therapy, are discussed concerning their interplay w
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three alkyl diamines, which are by-products formed and separated during the production of hexamethylene diamine, have been tested, mostly for their acute toxicity. This paper reviews methodologies used and the results obtained from these three chemicals. All three tested [2-methyl-1,5-pentanediamine (2-MP), 1,3-diaminopentane (DAMP), and 1,2-cyclohexanediamine (DCH)] were 95% pure and were supplied by the DuPont Company. The acute toxicity of all three chemicals is relatively low with acute oral lethal levels in the rat ranging from 1000 to 2300 mg/kg. Single 4-h inhalation exposures show simi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkyl lysophospholipids have been shown to be cytooxic to a number of neoplastic tissues. One, ET-18-OCH3, has been used to selectively purge leukemic cells from mixtures with normal marrow progenitor cells, in vitro and in vivo. We have measured the 50% inhibitory (IC50) effect of a series of ether lipids (EL) on leukemic cells (HL60, K562, Daudi, KG-1, KG-1a) and normal marrow progenitor cells. Cells were incubated with varying concentrations of EL for 4 hr and assayed for viability, [3H]thymidine incorporation and clonogenicity in semi-solid media. The effect on protein kinase C (PKC) activ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The construction of quaternary carbon centers at the para-position of benzamide derivatives is of significant importance for the synthesis o … lectivity, effectively suppressing common side reactions such as alkyl group isomerization or ortho-alkylation. This approach exhibits a diverse range of applicable aryl amides, though N-alkyl substrates are not tolerated.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light-driven method has been developed for the deoxygenative alkylation of azauracils with alcohols, utilizing xanthate salts as alkylation precursors in the presence of tricyclohexylphosphine. This approach features mild conditions, high step efficiency, and a broad substrate scope, enabling the use of primary, secondary and tertiary alcohols as alkylating agents. Additionally, mechanistic investigations suggest a photoredox-mediated radical pathway that involves xanthate intermediates, thereby enhancing the reaction selectivity.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) is the most lethal common cancer. More than 90% of PDAC tumors are caused by KRAS mutations, with the majority expressing the K-Ras(G12D) oncoprotein. Despite extensive drug discovery efforts across academia and industry, there are no approved drugs directly targeting K-Ras(G12D) in a mutant-selective manner. We report a series of α-diazoacetamide compounds that form covalent bonds via denitrogenative alkylation of acquired aspartic acid at the mutation site. The lead molecule allosterically inhibits the mitogen-activated protein kinase pathway downstrea…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования