N-Substituted anilines and their derivatives are versatile building blocks for synthesizing pharmaceutical molecules, natural products, and functional materials. Given the significant role of biarylamine motifs in modern chemistry, the development of a mild and easily handleable protocol is highly desirable in contemporary organic synthesis. In this context, we develop a transition-metal-free C-N cross-coupling of carboxamides and sulfonamides, resulting in the synthesis of valuable biarylamines and alkylarylamines. This discovery represents an intermolecularly challenging Smiles rearrangement
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzamide (BZA), a small molecule that can freely cross cell membranes and bind to melanin, has served as an effective targeting group for melanoma theranostics. In this study, a novel pyridine-based BZA dimer (denoted as H-2) was labeled with 68Ga ([68Ga]Ga-H-2) for positron emission tomography (PET) imaging of malignant melanomas. [68Ga]Ga-H-2 was obtained with high radiochemical yield (98.0 ± 2.0%) and satisfactory radiochemical purity (>95.0%). The specificity and affinity of [68Ga]Ga-H-2 were confirmed in melanoma B16F10 cells and in vivo PET imaging of multiple tumor models (B16F10 tumor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular dynamics and quantum simulations are performed to elucidate some aspects of the action mechanism of mercapto-benzamides, a proposed class of antivirals against HIV-1. These molecules act as prodrugs that, after modifications in the biological environment, are able to denature the HIV nucleocapsid protein 7, a metal binder protein, with two zinc finger motifs, vital for RNA maturation and viral replication. Despite their attractive features, these molecules and their biological target are not well understood. Simulations were performed to support a proposed action mechanism, based on …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trifluoromethylated N-benzamide enaminones have been identified as potential anticonvulsants for the treatment of drug-resistant epilepsy. T-type Ca2+ channels are an important target for anti-seizure medications. Our laboratory has developed several fluorinated N-benzamide enaminone analogs that were evaluated by their ability to target T-type Ca2+ channels. Using whole cell voltage-clamp recordings, we identified two meta-trifluoromethyl N-benzamide enaminones with a significant inhibitory effect on T-type Ca2+ channels. These compounds had no effect on voltage-activated Na+ channels. We als
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, the synthesis, anti-cancer evaluation, and in silico studies of a series of 1,2,4-oxadiazole compounds (8-15) are disclosed. The synthesized molecules were tested in vitro for anti-cancer activity against MCF-7, MDA-MB-231, HeLa, Ishikawa cell lines and human embryonic kidney (HEK-293) cell lines. Among the synthesized compounds, 9 and 15 exhibited significant cytotoxicity, with IC50 values of 7.82 μM and 6.02 μM, respectively, against MCF-7 cell line, better than that of anti-breast cancer drug, tamoxifen (IC50=11.92 μM), used as control. Significantly, both 9 and 15 exhibited very lo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Asymmetric C-H bond functionalization employing CpXM-(III) has gained significant attention in organic synthesis transformations. In this work, the first comprehensive DFT investigation has been performed to gain a better understanding of the origin of enantioselectivity and regioselectivity of Co-catalyzed asymmetric [4+1] annulation of N-chlorobenzamide with cyclopropenes. Our DFT calculations indicate that, although the microkinetic model failed to predict the trans-endo/cis-endo product ratio, the ratio is within the typical intrinsic error margins of DFT calculations. This thorough DFT an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cyclization of N-propargyl benzamide with gold catalysts has become a popular benchmark reaction over the past two decades. The prevailing consensus denotes protodeauration as rate-limiting. Cyclization with [L1Au(NCCH3)]SbF6 and L1AuOTs (L1 = t-Bu2(o-biphenyl)P, also known as Johnphos) in dichloromethane and methanol in conjunction with deuterium labeling studies reveals a solvent-dependent switch to π-activation for the rate-limiting step. Computational calculations support this change of the rate-determining step.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition of PI3K and histone deacetylase (HDAC) activity simultaneously using a single molecule appears to be a promising approach for cancer treatment. Current PI3K/HDAC dual inhibitors commonly use hydroxamate moiety as zinc binding group, which lack HDAC isoform selectivity and have potential genotoxicity. In this study, a novel series of benzamide-based PI3K/HDAC dual inhibitors were rationally designed and synthesized. Representative compound PH14 showed potent inhibitory activity toward PI3Kα and HDAC3, with IC50 values of 20.3 nM and 24.5 nM, respectively. This was further supported b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
c-Met kinase and cyclooxygenase 2 (COX-2) enzymes are two significant targets in tumor progression. Chalcone and benzamide moieties were combined using molecular hybridization to assess their potential as c-Met kinase and COX-2 inhibitors. 4-Methylbenzamide and 4-chlorobenzamide chalcone analogs were synthesized, characterized, and evaluated for antiproliferative activity on Michigan Cancer Foundation-7 (MCF-7), HT-29, MDA-MB-231, COLO-205, and A549 cell lines by sulforhodamine-B stain (SRB) assay. Following the SRB assay, compounds were evaluated for their c-Met kinase and COX-2 inhibitory po
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since elevated osteoclast formation and/or activity by inhibitory responses against pathogens leads to diverse osteolytic bone diseases including periodontitis, inhibition of osteoclast differentiation and bone resorption has been a primary therapeutic strategy. In this study, we investigated the therapeutic potential of a novel benzamide-linked molecule, OCLI-070, for preventing alveolar bone loss in mice with ligature-induced experimental periodontitis. OCLI-070 inhibited osteoclast formation by acting on both early and late stages of differentiation, and attenuated the induction of nuclear
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of some N-(o-hydroxyphenyl)benzamides and benzacetamides (2a-2p) in order to determine their in vitro antimicrobial activity against two Gram-positive bacteria, three Gram-negative bacteria and the fungus Candida albicans is described. The new compounds were compared with several control drugs. The derivative 2g, 4-amino-N-(o-hydroxyphenyl)benzamide, was found active at an MIC value of 25 microg/ml against the Gram-negative microorganism Klebsiella pneumoniae. Most of the compounds exhibited antibacterial activity at an MIC value of 25 microg/ml against Pseudomonas aureginosa. Fo…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: Acute myeloid leukemia (AML) is an aggressive hematologic malignancy. Hsp90 inhibitors, like SNX-2112, are promising anti-cancer agents. However, SNX-2112's clinical use is limited by poor solubility and side effects. This study aimed to improve tetrahydroindazolone-substituted benzamide compounds and to investigate its mechanism of action against AML cells.
MATERIALS AND METHODS: The anti-proliferative effects of nine tetrahydroindazolone-substituted benzamide derivatives were evaluated across eight cancer cell lines using the CCK-8 assay. W-H4 was identified as the most pote
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeting tumor stemness is an innovative approach to cancer treatment. Zinc Finger Protein 207 (ZNF207) is a promising target for weakening the stemness of glioma cells. Here, a series of novel N-(anthracen-9-ylmethyl) benzamide derivatives against ZNF207 were rationally designed and synthesized. The inhibitory activity was evaluated, and their structure-activity relationships were summarized. Among them, C16 exhibited the most potent inhibitory activity, as evidenced by its IC50 values ranging from 0.5-2.5 μM for inhibiting sphere formation and 0.5-15 μM for cytotoxicity. Furthermore, we fou
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A total of 27 novel pyrrolo-pyridine benzamide derivatives were designed, synthesized and biologically evaluated. 14 of these derivatives were superior to Cabozantinib in cytotoxic assay, and compound 21 exhibited the best antitumor effect in vitro and vivo. Apoptosis activity was implemented by compound 21 on A549 cells, especially for the greatly enhanced late apoptosis compared with the control group (8.13% vs 4.49%), which was superior to that of Cabozantinib (6.89%). Similarly, 21 stagnated the A549 cells arrest in the two cell distribution phases (G0/G1 and G2/M) in dose-dependence manne
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Cp*Ir(III) complex (1) of a newly designed ligand L1 featuring a proton-responsive pyridyl(benzamide) appended on N-heterocyclic carbene (NHC) has been synthesized. The molecular structure of 1 reveals a dearomatized form of the ligand. The protonation of 1 with HBF4 in tetrahydrofuran gives the corresponding aromatized complex [Cp*Ir(L1 H)Cl]BF4 (2). Both compounds are characterized spectroscopically and by X-ray crystallography. The protonation of 1 with acid is examined by 1 H NMR and UV-vis spectra. The proton-responsive character of 1 is exploited for catalyzing α-alkylation of ketones
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The selectivity of histone deacetylase inhibitors (HDACis) is greatly impacted by the zinc binding groups. In an effort to search for novel zinc binding groups, we applied a parallel medicinal chemistry (PMC) strategy to quickly synthesize substituted benzamide libraries. We discovered a series containing 2-substituted benzamides as the zinc binding group which afforded highly selective and potent HDAC3 inhibitors, exemplified by compound 16 with a 2-methylthiobenzamide. Compound 16 inhibited HDAC3 with an IC50 of 30 nM and with unprecedented selectivity of >300-fold over all other HDAC isofor…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two promising palladium(II) compounds of general formula, cis-[Pd(L-O,S)2] [where HL-O,S = N-(di(butyl/phenyl)carbamothioyl)benzamide] as metal based antiamoebic drug candidates, have been synthesized. Both complexes are characterized in the solid state by FT-IR spectroscopy, TGA and single crystal X-ray study, as well as in solution by other spectroscopic techniques such as (1)H and (13)C NMR, and UV-visible. All these studies confirm the coordination of ligands through oxygen and sulphur atoms upon thioenolization induced delocalization. Complexes adopt cis-configuration in the solid state.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glucokinase activator is expectedly associated with a dual mechanism for lowering blood glucose concentration by the enhancement of glucose uptake in the liver and insulin secretion from pancreatic beta cell. Therefore, glucokinase has been an attractive target for anti-diabetic therapy. Novel benzamide derivatives were synthesized and tested using in vitro assays by measuring fold increase of glucokinase activity at 5.0 mM glucose concentration. Among the prepared compounds, YH-GKA was found to be an active glucokinase activator with EC(50) of 70 nM and glucose area under the curve reduction
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anilines react with (POCOP)Ir(C(6)H(5))(H), 12, (POCOP = 2,6-(OPtBu(2))(2)C(6)H(3)) to yield equilibrium mixtures of 12, the Ir(I) sigma-com … (5)-) as a square pyramidal complex with the hydride occupying the apical site. Reaction of 12 with benzamides 21a,b yields quantitatively the Ir(III) oxidative addition adducts, (POCOP)Ir(H)(NHC(O)Ar), 22. X-Ray analysis of 22b (Ar- = C(6)F(5)-) shows significant interaction of the carbonyl oxygen with Ir in the site trans to hydride. The barrier to reducti …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Assays are proposed for sulpiride and other benzamides, vincamine and naftazone in plasma (or blood) and urine with direct UV reflectance spectrophotometry on this are applied directly on TLC along with a calibration curve on each plate. Plasma (or total blood) samples are extracted, and an internal standard is added before aplication; slopes of the obtained calibration curves do not change significantly from plate to plate, thus allowing several determinations on the same plate. The sensitivity is 2 microgram in a 1-ml sample (amount applied 30 ng) for sulpiride and related compounds and abou…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования