Aizoon africanum (L.) Klak (Synonym Galenia africana L.) is traditionally used for a variety of medicinal purposes; however, it has been rep … n NMR data. Among the isolated compounds, four were flavanones, one was a flavonone, and three were chalcones. Notably, compound 8 was identified as a new chalcone, while compounds 2 and 3 were reported for the first time from this plant. The toxicity of these isolated compounds was evaluated against the HepG2 and SH-SY5Y cancer cell lines using the MTT ass …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stirring of 2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)acetonitrile 1 with thiophene-2-carbaldehyde 2 in absolute ethanol in the presence of hydrochloric acid yielded 2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)-3-(thiophen-2-yl)acrylonitrile hydrochloride 3. Refluxing of arylidene 3 with α-ketohydrazonoyl halides 4-7 in the presence of triethylamine in chloroform afforded dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinolines 11-14. Claisen-Schmidt condensation of 11 with aryl aldehydes 15a-f or pyrazole aldehydes 17a-d in ethanol in the presence of sodium hydroxide solution produced chalcones 16a-f and 18a-d…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is a group of neglected, vector-borne infectious diseases that affect millions of people around the world. The medications available for its treatment, especially in cases of visceral leishmaniasis, are old, outdated and have serious side effects. In this work, 10 chalcones were synthesised and evaluated in vitro against promastigotes and axenic amastigotes of Leishmania infantum. Compounds CP04 and CP06 were the most promising, respectively presenting IC50 values = 13.64 ± 0.25 and 11.19 ± 0.22 µM against promastigotes, and IC50 = 18.92 ± 0.05 and 22.42 ± 0.05 µM against axenic …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Helicobacter pylori colonizes the gastric epithelium of 50 % of world population and it is the main etiological agent of human chronic gastritis, peptic ulcer, and gastric cancer. In this study, we synthesized and characterized a series of 14 chalcones and evaluated their anti-H. pylori, NO inhibition (in vitro and in silico), and AGS cells cytotoxic effects. Compounds 3b and 3h showed MIC of 8 μg/mL. We observed structure-activity relationships, mainly related to the influence of methoxy substituent at C-2 (3b) and the nitro group at C-4 (3h) in chalcone scaffold. The fourteen chalcones inhib…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonamidochalcones continue to assert themselves as versatile synthetic intermedi-ates and several articles continue to appear in literature describing their synthesis, chemical transformation and biological properties. These compounds are not only of interest from the medicinal chemistry context, their conformations and crystalline structures also continue to attract attention to explore non-covalent (intramolecular and intermolecular) interactions, control molecular conformations, and improve their physicochemical and optical properties. Despite an exhaustive list of examples of the ring-A…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: Computer-aided drug design approaches were applied to identify chalcones with antiplasmodial activity. Methodology: The virtual screening was performed as follows: structural standardization of in-house database of chalcones; identification of potential Plasmodium falciparum protein targets for the chalcones; homology modeling of the predicted P. falciparum targets; molecular docking studies; and in vitro experimental validation. Results: Using these models, we prioritized 16 chalcones with potential antiplasmodial activity, for further experimental evaluation. Among them, LabMol-86 and L…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methuosis is a form of non-apoptotic cell death involving massive vacuolization of macropinosome-derived endocytic compartments, followed by a decline in metabolic activity and loss of membrane integrity. To explore the induction of methuosis as a potential therapeutic strategy for killing cancer cells, we have developed small molecules (indole-based chalcones) that trigger this form of cell death in glioblastoma and other cancer cell lines. Here, we report that in addition to causing fusion and expansion of macropinosome compartments, the lead compound, 3-(5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl)-1-…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenolic bis Mannich bases having the chemical structure of 1-[3,5-bis-aminomethyl-4-hydroxyphenyl]-3-(4-halogenophenyl)-2-propen-1-ones (1a-c, 2a-c, 3a-c) were synthesized (Numbers 1, 2, and 3 represent fluorine, chlorine, and bromine bearing compounds, respectively, while a, b, and c letters represent the compounds having piperidine, morpholine, and N-methyl piperazine) and their cytotoxic and carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) enzyme inhibitory effects were evaluated. Lead compounds should possess both marked cytotoxic potencies and selective toxicity for tumors. To reflect this potency, P
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of chalcone, flavone, coumaranone and other flavonoid compounds were screened for their anti HIV-1 activity in two cell culture models using TZM-bl and PM1 cells. Within the systems evaluated, the most promising compounds contained either an α- or β-hydroxy-carbonyl motif within their structure (e.g., 8 and 9). Efficacious substituents were identified and used to design new HIV inhibitors with increased potency and lower cytotoxicity. Of the scaffolds evaluated, specific chalcones were found to provide the best balance between anti-HIV potency and low host cell toxicity. Chalcone 8l w…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Silybum marianum is a medicinal plant used widely for treating liver diseases. The silymarin, a mixture of three flavolignan isomers namely silybin (1), silydianin (2), and silychristin (3) is an active constituent of the plant. However, silybin containing 1, 4-dioxane ring is the most potent antihepatotoxic agent. In contrast, other isomers do not possess 1, 4-dioxane ring, and thus do not exhibit a significant activity. We, therefore, thought that 1, 4-dioxane ring plays an important role in displaying antihepatotoxic activity, and have prepared some chalcones containing 1, 4-dioxane ring. T…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
From an ethyl acetate-soluble fraction of the exudate obtained from the stems of Angelica keiskei (Umbelliferae), 17 compounds, viz. five chalcones (1-5), seven coumarins (6-12), three flavanones (13-15), one diacetylene (16), and one 5-alkylresorcinol (17), were isolated. These compounds were evaluated with respect to their inhibitory effects on the induction of Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) in Raji cells, which is known to be a primary screening test for antitumor-promoters. With the exception of three compounds (10, 16, and 17), all …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the past two decades, the search for safe and effective COX-2 inhibitors has spurred extensive research on flavonoids. Within this context, synthetic flavonoid dimers have emerged as a promising subclass with potential anti-inflammatory activity. To investigate whether dimerization enhances their potency and selectivity, novel A-fused bis-chalcones and A-fused bis-flavones were synthesized and evaluated for their inhibitory activity against isolated human COX-1 and COX-2 enzymes, as well as their effects on prostaglandin E2 production in whole human blood. Interestingly, the most active c…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective inhibition of COX-2 is considered one of the best strategies for treating chronic inflammatory diseases. However, the currently available options still have significant side effects due to exacerbated selectivity. Bis-chalcone derivatives have shown promising anti-inflammatory properties with reduced side effects. In this study, a family of polyhydroxylated bis-chalcones was synthesized and tested in vitro for their ability to inhibit human COX-2 and COX-1 and to assess selectivity. To further understand their mechanism of action, inhibitory kinetic analysis and in silico molecular d…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The design of novel therapeutic entities for neurodegenerative diseases, particularly Parkinson's disease, remains a major cha … bility to interact with key biological targets involved in Parkinson's disease pathology.
RESULTS: Chalcones exhibit promising pharmacological properties, including the ability to inhibit COMT, thereby reducing levodopa metabolism, and antagonize adenosine A₂A receptors, which play a crucial role in regulating neurotransmission and motor function.
DISCUSS …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biofilm formation is considered one of the most important virulence factors for Candida species, which presents an extracellular matrix of polymeric substances that limits the passage of antifungals, leading to fungal resistance. Therefore, the present study investigated the biofilm eradication effect of synthetic chalcones against Candida albicans and Candida tropicalis. Molecular docking studies were conducted to verify the mechanism of action of chalcones on Candida species proteins. The biofilm eradication effect was determined using crystal violet methodology to quantify biomass and Thiaz…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study aims to develop safer and more effective antiepileptic drugs (AEDs) by targeting the γ-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor, … ne their binding affinity to the GABAA receptor, revealing that the 4-(trifluoromethyl)-sulfonamide-chalcones (19, 20, and 21) had the highest binding affinity (-10.3 to -10.1 kcal/mol) compared to the standard AED, valproic acid (VPA; -5.4 kcal/mol). To further support these findings, molecular dynamics (MD) simulations were performed with the top candidat …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The quinolinyl chalcones series (A1-A14) were screened for antimalarial activity. According to in vitro antimalarial studies, many quinolinyl chalcones are potentially active against CQ-sensitive and resistance P. falciparum strains with no toxicity against Vero cell lines. The most active quinolinyl chalcones A4 (with IC50 0.031 μM) made a stable A4-heme complex with - 25 kcal/mole binding energy and also showed strong π-π interaction at 3.5 Å. Thus, the stable A4-heme complex formation suggested that these quinolinyl chalcones act as a blocker for heme polymerization. The docking results of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we report the synthesis of novel tris-chalcones and testing of human carbonic anhydrase I, and II isoenzymes (hCA I, and hCA II), acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and α-glycosidase (α-Gly) inhibitors for the development of novel chalcone structures towards for treatment of some diseases. The compounds demonstrated Ki values between 13.6 ± 1.1 and 50.0 ± 17.1 nM on hCA I, 9.9 ± 0.8 and 39.5 ± 15.1 nM on hCA II, 3.1 ± 0.2 and 20.1 ± 1.9 nM on AChE, 4.9 ± 0.4 and 14.7 ± 5.2 nM on BChE and 3.9 ± 0.2 and 22.4 ± 10.7 nM on α-Gly enzymes. The results revealed …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty-six novel derivatives of paeonol chalcone were synthesized by introducing various hydrophilic aminoalkyl to the 2'-hydroxy of paeonol. Their antiproliferative activity was evaluated by MTT assay against five human cancer cell lines (HeLa, HepG2, U2OS, HCT-116 and A549). The majority of these compounds demonstrated remarkable cytotoxicity against the tested cancer cells. Among them, compound 4k exhibited the most potent antiproliferative activity (IC50 values ranging from 1.31 μM to 7.56 μM for the tested cancer cells), stronger than 5-FU (IC50 = 6.29-14.56 μM). Notably, it effectively i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chemical components of Carthami Flos were investigated by using macroporous resin, silica gel column chromatography, reversed-phase octadecylsilane(ODS) column chromatography, Sephadex LH-20, and semi-preparative high-performance liquid chromatography(HPLC). The planar structures of the compounds were established based on their physicochemical properties and ultraviolet-visible(UV-Vis), infrared(IR), high-resolution electrospray ionization mass spectrometry(HR-ESI-MS), and nuclear magnetic resonance(NMR) spectroscopic technology. The absolute configurations were determined by comparing the
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования