The antiepileptic drug ethosuximide has recently been shown to be neuroprotective in various Caenorhabditis elegans and rodent neurodegeneration models. It is therefore a promising repurposing candidate for the treatment of multiple neurodegenerative diseases. However, high concentrations of the drug are required for its protective effects in animal models, which may impact on its translational potential and impede the identification of its molecular mechanism of action. Therefore, we set out to develop more potent neuroprotective lead compounds based on ethosuximide as a starting scaffold. Ch…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A promising strategy for preventing epileptogenic processes involves the development of modified aza-Michael adducts, which demonstrate a range of biological activities, including antioxidant, anti-inflammatory, and antiviral effects. In the present study, compound 3, administered at a dose of 50 mg/kg, prevented pentylenetetrazole-induced clonic seizures in 60% of mice (ED50 = 37.5 mg/kg), while compound 4 achieved seizure prevention in 40% of mice. With an ED50 value of 155.5 mg/kg, compound 3 was approximately four times more potent than ethosuximide. Importantly, neither the tested compoun…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To determine the neurocognitive deficits associated with newly diagnosed untreated childhood absence epilepsy (CAE), develop a model describing the factorial structure of items measuring academic achievement and 3 neuropsychological constructs, and determine short-term differential neuropsychological effects on attention among ethosuximide, valproic acid, and lamotrigine.
METHODS: Subjects with newly diagnosed CAE entering a double-blind, randomized controlled clinical trial had neuropsychological testing including assessments of general intellectual functioning, attention, memory,…
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The flash-evoked afterdischarge (FEAD) is a self-sustained burst of wave-and-spike complexes recorded from occipital cortex in the rat and o … EAD by six antiepileptic drugs with established clinical profiles. It was found that phenobarbital, ethosuximide, and trimethadione suppressed FEAD in a dose-related manner, and that ethosuximide was approximately three times as potent as trimethadione. Mephenytoin produced a maximal reduction of FEAD of only 30 to 40%, which was not dose-related. Neither phen …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In gerbils, 'minor' (myoclonic) and 'major' (clonic-tonic) seizures were induced by blowing at the animals with compressed air. The anticonvulsant ED50 of the following drugs was determined after oral administration against both types of seizures: phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, sodium valproate, ethosuximide, and diazepam. Valproate, ethosuximide, and diazepam were most potent against 'minor' seizures which could not or only partially be suppressed by phenytoin or carbamazepine, respectively. The 'grand mal' drugs phenytoin, phenobarbital, and carbamazepine were, on the other hand, m…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Four drugs--antipyrine, theophylline, quinidine, and ethosuximide--were used as probes of in vivo hepatic mixed function oxidase (MFO) activity. Functional MFO activity was evaluated by estimating probe clearances subsequent to pretreatment of rats with either cobalt chloride, SKF-525A, or N-(3,5-dichlorophenyl) succiminide (NDPS). 2. Clearances of each probe were estimated from single plasma concentration measurements. Each pretreatment altered the clearances of this panel of probes in a different way. NDPS pretreatment increased theophylline clearance while slowing quinidine and ethosuxim…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our aim was to study the effects of phenobarbital, phenytoin and ethosuximide on epileptic afterdischarges induced by cortical stimulation in rats. Fifteen-second series of low-frequency (8 Hz) rhythmic stimulation of the sensorimotor cortex were applied in rats with chronically implanted electrodes. Intervals between the stimulation series were at least 10 min and intensity was increased in a step-wise manner. Threshold current intensities were estimated for movements directly induced by stimulation, epileptic afterdischarges of the spike-and-wave type, clonic seizures accompanying this type …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To study the role of early serial EEGs in improving seizure freedom rates after initiation of ethosuximide or valproic acid for childhood absence epilepsy.
METHODS: Retrospective data analysis study of AED naive patients with childhood absence epilepsy undergoing treatment at the community-based epilepsy clinic. Due to small sample size Fisher's exact test was used to determine two-tailed p value at less than 0.05 statistical significance..
RESULTS: At 2-month study period 71.4% patients in the ethosuximide and 87.5% in the valproic acid group achieved seizure freedom, with EEG norm…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background and purposeBortezomib (Velcade®) is a breakthrough treatment for multiple myeloma, significantly improving patient survival. Howe … and voluntary wheel running. At maximal bortezomib-induced mechanical hypersensitivity, 200 mg·kg-1 ethosuximide/vehicle and 100 mg·kg-1 phenyl N-tert-butylnitrone (PBN)/vehicle were administered i.p. in separate experiments, and mechanical hypersensitivity assessed 1, 3 and 24 h later.Key resultsBortezomib induced dose-related mechanical hypersensitivity for …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A method is presented for measuring simultaneously five anti-convulsants (primidone, ethosuximide, phenobarbital, carbamazepine and diphenylhydantoin) in serum and plasma by high-performance liquid chromatography (HPLC) using alphenal (5 - allyl - 5 - phenyl - barbituric acid) as the internal standard. All five drugs are separated from each other and, in the case of primidone, from its metabolie, 2 - phenyl - 2 - ethyl - malondiamide. Total HPLC time for the separation is seven minutes. The chromatography is performed on a C-8 reverse phase column with a mobile phase consisting of acetonitrile…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A high performance liquid-chromatographic procedure is reported for measuring the plasma concentration of 5 anticonvulsants: phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, ethosuximide, valproic acid and 2 bronchodilators: theophylline and caffeine. Limits of detection of ethosuximide and valproic acid are 28 mumol/l, 5 mumol/l for the other drugs. Linearity limits are always very upper than the higher therapeutic dose concentration, the inter assay relative standard deviation are less than 8 p. cent for the 7 drugs at the 3 levels of concentration and the analytical recoveries ranged from 93 to 104…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Angelman's syndrome (AS) is accompanied by specific changes in the EEG and genetically determined epilepsy. To analyze the neurol … The most effective AEDs in patients in our study are: in monotherapy, valproic acid, levetiraceiam, ethosuximide; in duotherapy, valproic acid in combination with levetiracetam or ethosuximide, less often levetiracetam with ethosuximide.
CONCLUSIONS: Early genetic diagnosis of AS facilitates the selection of AET.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To determine the effects of antiepileptic drug compounds on glioblastoma cellular growth, we exposed glioblastoma cell lines to select antiepileptic drugs. The effects of selected antiepileptic drugs on glioblastoma cells were measured by MTT assay. For compounds showing significant inhibition, cell cycle analysis was performed. Statistical analysis was performed using SPSS. The antiepileptic compounds selected for screening included carbamazepine, ethosuximide, gabapentin, lamotrigine, levetiracetam, magnesium sulfate, oxcarbazepine, phenytoin, primidone, tiagabine, topiramate, valproic acid,…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A variety of the anticonvulsant drugs, including carbamazepine, phenytoin, primidone, phenobarbital, clonazepam, valproic acid, and ethosuximide, are available for use in the treatment of patients with seizure disorders. These anticonvulsants vary in their efficacy against experimental seizures in animals and against seizures in humans. The mechanistic basis for this variability in anticonvulsant drug action remains uncertain, but numerous mechanisms of action have been proposed. We have used mouse neurons in primary dissociated cell culture to study the action of these anticonvulsant drugs on…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of five commonly used anticonvulsants to produce substrate induced difference specta was assessed. Only diphenylhydantoin (DPH) and phenobarbitone were observed to produce such spectra and were of Type I. Mean Ks values for DPH and phenobarbitone were 6.8 x 10(-5) and 4.0 x 10(-4)M, respectively. The anticonvulsants sulthiame, ethosuximide, sodium valproate and phenobarbitone exhibited inhibition of DPH substrate induced difference spectra to varying degrees. Analysis of data as in the classical enzyme/inhibitor models resulted in mean Ksi values for the four anticonvulsants of 1.3…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Childhood absence epilepsy (CAE) is a common pediatric epilepsy syndrome with distinct seizure semiology, electroencephalography (EEG) features, and treatment. A diagnosis of CAE can be obtained during an office visit with a careful history, physical exam including prolonged hyperventilation, and a routine EEG. The treatment of choice for CAE with absence seizures only is ethosuximide. Valproic acid and lamotrigine are also effective treatments for many patients, but when compared to ethosuximide, valproic acid has more adverse effects and lamotrigine is less effective. Attention to predictors…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-benzylsuccinimides (4a-f) were prepared for evaluation as potential anticonvulsants. Primary (Phase I) screening of these comp … in mice, 4d and 4e both demonstrated anticonvulsant potency superior to that of the prototype drug (ethosuximide) by the MES and scMet assays. However, they also exhibited greater neurotoxicity than ethosuximide in the rotorod test.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Current treatments for epilepsy may control seizures, but have no known effects on the underlying disease. We sought to determine whether early treatment in a model of genetic epilepsy would reduce the severity of the epilepsy phenotype in adulthood.
METHODS: We used Wistar albino Glaxo rats of Rijswijk (WAG/Rij) rats, an established model of human absence epilepsy. Oral ethosuximide was given from age p21 to 5 months, covering the usual period in which seizures develop in this model (age approximately 3 months). Two experiments were performed: (1) cortical expression of ion channels…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effectiveness of a variety of clinical anticonvulsant drugs was evaluated in the quaking mutant mouse model of epilepsy. In this model, tonic-clonic seizures are easily elicited by handling and the effects of administration of carbamazepine (CBZ), phenytoin (DPH), phenobarbital (PB), diazepam, valproic acid (VPA) and ethosuximide were quantitatively evaluated. Chronic oral administration of CBZ, DPH and PB reduced the frequency of seizures and this was positively correlated with plasma levels of the drugs. The plasma levels of the 10,11-epoxide metabolite of CBZ were found to be approximat…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In simple systems, lifespan can be extended by various methods including dietary restriction, mutations in the insulin/insulin-like growth f … ctive properties. We report here that resveratrol, rolipram, reserpine, trolox, propyl gallate, and ethosuximide protect against mutant TAR DNA-binding protein-43 neuronal toxicity. Finally, of all the compounds tested, only resveratrol required daf-16 and sir-2.1 for protection, and ethosuximide showed dependence on daf-16 for its activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования