Sulfonimidoyl fluorides serve as versatile click linkers and have demonstrated significant utility in the construction of S-stereogenic centers for drug discovery and organic synthesis. Although several established methods enable stereoselective access to these aza-sulfur compounds, achieving direct enantiocontrol in the formation of S(VI)-F bonds remains challenging. Herein, we present a highly efficient strategy to synthesize sulfonimidoyl fluorides through the dynamic kinetic asymmetric fluorination at mild reaction conditions. This one-pot process, involving sequential direct fluorination,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because food contaminants pose a serious threat to food safety, their accurate detection is particularly crucial. Sample preparation plays an increasingly important role in the analysis and detection of contaminants. The enrichment efficiency of the target analyte and the removal effect of the sample matrix are highly dependent on the adsorption material. Some emerging materials, such as covalent organic frameworks (COFs), metal-organic frameworks (MOFs) and other porous materials used as adsorbents, have attracted increasing research interest in sample preparation because they enhance the ana
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycoamino acid analogues of the Thomsen-Friedenreich antigen disaccharide, where the 4' and 4″ hydroxyl groups were substituted with fluorine or hydrogen, were synthesized and incorporated into the asialylated antiproliferative factor (as-APF), a biologically active form of APF, a glycopeptide found in the urine of patients with interstitial cystitis. Various strategies were employed to incorporate the fluorine atom at the 4-positions of either the galactose or N-acetylgalactosamine unit of the disaccharide antigen, based on stereochemistry and reactivity. These glycopeptides were evaluated i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrolysis as a thermochemical technology is commonly used in waste management and remediation of organic-contaminated soil. This study, for the first time, investigated fluorinated and non-fluorinated compounds emitted from per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS) and relevant products upon pyrolysis (200-890 °C) and their formation mechanisms. Approximately 30 non-fluorinated compounds were detected from PFAS-containing aqueous film-forming foams (AFFFs) and commercial surfactant concentrates (SCs) after heating, including glycols and glycol ethers that were predominant at 200 °C. Oxygen (e
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The application of fluorine in drug design has been understood significantly by the medicinal chemists in recent years. Modulation of tubulin-microtubule dynamics is one of the most effective targets for cancer chemotherapeutics. A logically designed and identified lead compound, fluorinated benzylidene indanone 1 has been extensively evaluated for cancer pharmacology. It occupied colchicine binding pocket acting as microtubule destabilizer and induced a G2/M phase arrest in MCF-7 cells. Compound 1 exerted an antiangiogenic effect in MCF-7 cells by down-regulating Vascular Endothelial Growth F
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cannabidiol (CBD) and cannabigerol (CBG) are non-psychotropic phytocannabinoids that have significant, broad-spectrum therapeutic potential in a variety of pharmacological areas, but their unfavorable pharmacokinetics, such as extensive first-pass metabolism and low bioavailability, hinder their effective medical applications. Therefore, there is a great need for appropriate chemical modifications to improve their physicochemical properties. Incorporation of fluorine atom(s) at appropriate positions often improves the metabolic stability of the parent compound, increasing its bioav
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a search for potent antileishmanial drug candidates, eighteen rhodacyanine analogues bearing fluorine or perfluoroalkyl substituents at various positions were synthesized. These compounds were tested for their inhibitory activities against Leishmania martiniquensis and L. orientalis. This 'fluorine-walk' analysis revealed that the introduction of fluorine atom at C-5, 6, 5', or 6' on the benzothiazole units led to significant enhancement of the activity, correlating with the less negative reduction potentials of the fluorinated analogues confirmed by the electrochemical study. On the other
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The compound screening was initiated with a direct staining assay to identify compounds binding to Tau aggregates and not Abeta plaques using human brain sections derived from late stage Alzheimer's disease donors. The binding of Tau aggregate selective compounds was then quantitatively assessed with human brain derived paired helical filaments utilizing the label-free Back Scattering Interferometry assay. In vivo biodistribution experiments of selected fluorine-18 labeled compounds were performed in mice to assess brain uptake, brain washout, and defluorination. Compound 11 emerged as the mos
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Computational tools of analysis were used on a set of synthetic chromone containing sulfonamide derivatives for evaluation of their enzyme inhibitory activity against Carbonic Anhydrase (CA) isozymes. GOLD docking software was utilized to dock the compounds against two human Carbonic Anhydrase (hCA) proteins; hCAII and hCA-IX. Differences in conformation and orientation of molecules within hCA-II and hCA-IX binding pockets were studied in detail which revealed that compounds with fluorine at R1 position and phenyl sulfonamide substituent at para position served as potent inhibitors against bot
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) is selectively overexpressed in various tumor cells and plays a critical role in the metabolic inactivation of chemotherapeutic agents, leading to drug resistance. Therefore, the development of selective CYP1B1 inhibitors represents a promising strategy to overcome chemoresistance. In this study, we designed and synthesized 19 novel trans-stilbene derivatives by introducing fluorine atoms or fluorinated side chains, aiming to potentially enhance drug metabolic stability and binding affinity. Among them, compounds 4h and 4i exhibited the most potent inhibitory activ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Designer benzodiazepines, including flualprazolam and flubromazolam, are clandestinely produced to circumvent federal regulations. Although flualprazolam and flubromazolam are structurally similar to alprazolam, they do not have an approved medical indication. Flualprazolam differs from alprazolam by the addition of a single fluorine atom. Whereas, flubromazolam differs by the addition of a single fluorine atom and substitution of a bromine for a chlorine atom. The pharmacokinetics of these designer compounds have not been extensively evaluated. In the present study, we evaluated flualprazolam
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To probe the thermal decomposition mechanisms of a novel fluorinated low-melting-point explosive 3,5-difluoro-2,4,6-trinitroanisole (DFTNAN), a comparative study with trinitroanisole (TNAN) was performed under different heating conditions. The thermal decomposition processes and initial reactions were monitored by DSC-TG-FTIR-MS and T-jump-PyGC-MS coupling analyses, respectively. The results show that fluorine decreased the thermal stability of the molecular structure, and the trigger bond was transferred from the ortho-nitro group of the ether to the para-nitro group. The possible reaction pa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorinated analogues of propranolol, namely trifluoroethyl propranolol (F3), pentafluoropropyl propranolol (F5), and heptafluorobutyl propranolol (F7), were found to induce reactive oxygen metabolite (ROM) production in human neutrophils in a dose-dependent manner. Preincubation of neutrophils with the calcium chelator BAPTA-AM or the tyrosine kinase inhibitor genistein inhibited this ROM production. Direct measurements of intracellular calcium revealed that these analogues caused a transient increase in intracellular calcium. In addition, these fluorinated analogues of propranolol caused a t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ConspectusFluorine is an essential element in pharmaceuticals, agrochemicals, and material sciences, significantly enhancing the bioactivity, metabolic stability, and physicochemical properties of organic molecules. In medicinal chemistry, nearly 20% of marketed drugs contain at least one fluorine atom within their core structure. Despite its widespread importance, naturally occurring organofluorine compounds are exceedingly rare, necessitating the development of productive synthetic strategies for fluorine incorporation. The majority of fluorination protocols at the industrial level rely on r…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Perform the synthesis of novel fluoro phenyl triazoles via click chemistry with or without microwave irradiation and their evaluation as anti-proliferative agents in SiHa cells.
BACKGROUND: Triazoles are heterocyclic compounds containing a five-member ring with two carbon and three nitrogen atoms. They are of great importance since many of them have shown to have biological activity as antifungal, antiviral, antibacterial, anti-HIV, anti-tuberculosis, vasodilator, and anticancer agents.
OBJECTIVES: Synthesize novel fluoro phenyl triazoles via click chemistry and evaluate their antiprol
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diarylpyrimidine (DAPY) derivatives, one family of HIV non-nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitors (NNRTIs) with superior activities against wild-type (WT) HIV-1 and NNRTI-resistant strains, have attracted much attention in the past decade. A series of DAPY derivatives featuring a fluorine atom on the central ring were reported as novel NNRTIs in the patent WO2014072419. Some compounds exhibited robust potency against both WT and mutant strains, which were approximately equal to or higher than those of the reference drug TMC120. Moreover, it has become evident that fluorinated molecul
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During thermal treatment of black mass from spent lithium-ion batteries (LIBs), fluorine-bearing species such as polyvinylidene fluoride (PVDF) can generate secondary fluorinated compounds that adversely affect downstream recovery processes and pose environmental challenges. This study evaluates the effects of dry and cryogenic grinding as mechanical pre-treatment prior to slow pyrolysis on PVDF decomposition and fluorine speciation in mixed black mass derived from spent LIBs. Black mass samples were subjected to identical milling conditions (30 Hz, 7 min) followed by slow pyrolysis under an i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Perfluoroalkyl and polyfluoroalkyl substances (PFASs) are persistent, bioaccumulative and anthropogenic pollutants that have attracted the attention of the public and private sectors because of their adverse impact on human health1. Although various technologies have been deployed to degrade PFASs with a focus on non-polymeric functionalized compounds (perfluorooctanoic acid and perfluorooctanesulfonic acid)2-4, a general PFAS destruction method coupled with fluorine recovery for upcycling is highly desirable. Here we disclose a protocol that converts multiple classes of PFAS, including the fl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three novel analogues of C22-fluoro-25-hydroxyvitamin D3 (5-7) were synthesized and evaluated to investigate the effects of side-chain fluorination on biological activity and metabolism of vitamin D. These novel analogues were constructed by convergent synthesis applying the Wittig-Horner coupling reaction between CD-ring ketones (41,42,44) and A-ring phosphine oxide (11). The introduction of C22-fluoro units was achieved by stereoselective deoxy-fluorination for synthesizing 5 and 6 or two-step cationic fluorination for 7. The absolute configuration of the C22-fluoro-8-oxo-CD-ring (39) was co
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have developed a convenient synthesis of a series of β-fluoramides in 65% yield. The process involved a tandem fluorination/Ritter reaction to synthesize β-fluoramides using α-diazo 2H-benzopyran-4-one compounds. Selectfluor was used as the electrophilic fluoride source in acetonitrile to build the β-fluorinated quaternary carbon center and amide derivatives of 2H-benzopyran-4-one in one step. The products N-(2-(2-fluoro-2,3-dihydro-3-oxobenzofuran-2-yl)propan-2-yl)acetamides were a series of bifunctional compounds with a 2-fluoro-2,3-dihydro-3-oxobenzofuran motif and amide groups.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования