Heterocyclic compounds are a class of compounds that is deeply intertwined with biological processes and is found in about 90% of commercially available medicines. They serve a critical function in medicinal chemistry and are focused in the field of medication development for their intensive research due to their broad variety of biological effects because of their intriguing molecular architecture, such as indoles are good candidates for drug development. It is a bicyclic structure consisting of a six-membered benzene ring fused to a five-membered pyrrole ring with several pharmacophores that
ОбзорСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C26H22N6 2+·2Cl-·6H2O, crystallizes in the monoclinic space group P21/n with one mol-ecule in the asymmetric unit. Structure determination at 150 K from a two-component twin crystal reveals the non-symmetrical n-shaped dication, where two pyridine-imidazole fused cores bearing pendant pyridyl rings are linked by an ethyl-ene bridge. The fused five- and six-membered rings are almost coplanar with the largest deviation from the mean plane being 0.019 Å for a nitro-gen atom of one of the rings. The pendant pyridyl groups are twisted by 42.14 (11) and 46.47 (11)° with respect t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Application of intramolecular 1,3-dipolar nitrone cycloaddition reaction on carbohydrate-derived precursors containing an olefin functionality at C-1 or C-3 or C-5 and a nitrone moiety at C-2 or C-3 as appropriate has resulted in the formation of structurally new cycloaddition products containing furanose-fused oxepane, thiepane, azepane, cyclopentane, cycloheptane, tetrahydrofuran, and pyranose-fused tetrahydrofuran rings. The structure and stereochemistry of these products have been characterized by spectral as well as single-crystal X-ray analyses. Two of the compounds have been transformed
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C19H19NO5, (I), is the product of a domino reaction between cotarnine chloride and acetyl-acetylene catalysed by copper(I) iodide. The mol-ecule of (I) comprises a fused tetra-cyclic system containing two terminal five-membered rings (pyrrole and 1,3-dioxole) and two central six-membered rings (di-hydro-pyridine and benzene). The five-membered 1,3-dioxole ring has an envelope conformation and the central six-membered di-hydro-pyridine ring adopts a twist-boat conformation. The acyl substituent is almost coplanar with the pyrrole ring, whereas the meth-oxy substituent is twi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of a strict structural analogue of albaconazole in which the quinazolinone ring is fused by a thiazole moiety led to the discovery of a new triazole with broad-spectrum antifungal activity. Compound I exhibited high in vitro activity against pathogenic Candida species and filamentous fungi and showed preliminary in vivo antifungal efficacy in a mice model of systemic candidiasis.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C14H9FN2O, the dihedral angle between the imidazo-pyridine fused ring system and the pendant fluoro-phenyl ring is 53.77 (4)°. In the crystal, C-H⋯O and C-H⋯F hydrogen bonds link the mol-ecules into a three-dimensional network. A Hirshfeld surface analysis of the crystal structure indicates that the most important contributions for the crystal packing are from H⋯H (30.4%), H⋯C/C⋯H (23.7%), H⋯O/O⋯H (12.2%) and H⋯F/F⋯H (11.1%) inter-actions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Innovative discovery strategies are essential to address the ongoing opioid epidemic in the United States. Misuse of prescription and illegal opioids (e.g., morphine, heroin) has led to major problems with addiction and overdose. We used vincamine, an indole alkaloid, as a synthetic starting point for dramatic structural alterations of its complex, fused ring system to synthesize 80 diverse compounds with intricate molecular architectures. A select series of vincamine-derived compounds were screened for both agonistic and antagonistic activities against a panel of 168 G protein-coupled recepto
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the presence of a copper catalyst, a series of oximes undergo deconstructive insertion into coumarins to afford structurally interesting dihydrobenzofuran-fused pyridones in moderate to good yields with good functional group compatibility. The reaction likely involves a radical relay annulation, leading to the ring opening of the lactone moiety of the coumarins, and simultaneous formation of three new bonds. The investigation of photoluminescent properties reveals that several obtained compounds may have potential as fluorescent materials.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolic activation studies of lead compounds are a crucial step in drug development and offer a key consideration during rational drug design. Myristicin (MRS) and elemicin (ELM), natural products belonging to alkenylbenzenes, share the backbone of 1-allyl-3-methoxybenzene. The backbone fuses with a methylenedioxy five-membered ring in MRS, while ELM is connected with two adjacent methoxy groups. ELM displayed powerful ability to induce cytotoxicity in cultured primary hepatocytes relative to MRS. Additionally, ELM exhibited superior efficiency in metabolic activation by CYP3A4, resulting in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kekulene, a cycloarene composed of 12 fused benzene rings in a circular arrangement, exhibits a highly planar and robust structure. Kekulene has been the subject of investigation into its aromaticity and electronic structure, particularly in relation to the cyclic benzenoid. We have successfully synthesized novel bowl-shaped kekulene analogues with five-membered rings incorporated into the kekulene structure. The results of DFT calculations and VT-NMR spectra indicate that inversion of their concave-convex structures occurs at room temperature. The NICS and AICD plots predict that the Clar's t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzofuran, an oxygen-containing fused heterocyclic aromatic compound, occurs naturally as a secondary metabolite from various plant sources like Rutaceae, Asteraceae, Cyperaceae, and Liliaceae. The derivatives of benzofuran possess a wide range of biological activities, including anticancer, anti-inflammatory, antioxidant, antibiotic, analgesic, anti-Alzheimer's, and immunosuppressive effects. Various synthetic methods are currently used to prepare various benzofuran derivatives. Its therapeutic significance is highlighted by the presence of the benzofuran core in several FDA-approved drugs.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four new sesterterpenoids, designated as asperiecolins A-D (1-4), were isolated from fungus Aspergillus sp. TJ403-YJ22. Asperiecolin A (1) possesses an unprecedented 5/8/6/6/5-fused pentacyclic framework with 11 stereocenters, while asperiecolins B (2) and C (3) feature an unusual five-membered lactam ring. All compounds inhibited LPS-induced NO and TNF-α production in macrophages. Additionally, compound 1 exhibited potent AChE inhibition (IC50 = 0.67 ± 0.05 μM), highlighting its therapeutic potential for inflammatory and neurodegenerative diseases.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strained compounds constitute a highly topical area of research in chemistry. Borirene and borirane both feature a BC2 three-membered ring. They can be viewed as the structural analogues of cyclopropane and cyclopropene, where a CH2 unit of the carbonaceous counterparts is replaced with BH, respectively. Indeed, this structural variation introduces numerous intriguing aspects. For instance, borirane and borirene are both Lewis acidic due to the presence of a tricoordinate borane center. In addition, borirene is 2π aromatic according to Hückel's rule. In addition to their ability to form adduct
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The N-n-propyl homologues of the title compounds were prepared for further assessment of the ability of the "p-dimethoxy" moiety to confer dopaminergic agonism upon a variety of ring systems. Both the angularly and the linearly annulated trans-benzoquinoline ring derivatives displayed prominent DA2 dopaminergic effects on the peripheral sympathetic nerve terminal and displayed postjunctional dopamine receptor agonist properties in the striatum. It is speculated that the angular octahydrobenzo[f]quinoline derivative (but not the linear octahydrobenzo[g]quinoline derivative) may owe its dopamine
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phytochemical investigation of the whole plant of Euphorbia antiquorum L. led to the isolation of sixteen diterpenoids, including five new compounds, euphiquorins A-E (1, 5-8), together with eleven known analogues (2-4, 9-16). The structures of the new compounds were elucidated by comprehensive spectroscopic analyses and quantum chemical calculations. Compound 1 possesses an unprecedented 5/6/6/5 fused tetracyclic ent-abietane-derived framework featuring oxidative A-ring cleavage, carbon contraction, and intramolecular cyclization. Compounds 5-8 represent new ingol-type diterpenoids with diver
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four new cyclopenta[b]benzofuran derivatives based on an unprecedented carbon skeleton (1-4), with a dihydrofuran ring fused to dioxanyl and aryl rings, along with a new structural analogue (5) of 5‴-episilvestrol (episilvestrol, 7), were isolated from an aqueous extract of a large-scale re-collection of the roots of Aglaia perviridis collected in Vietnam. Compound 5 demonstrated mutarotation in solution due to the presence of a hydroxy group at C-2‴, leading to the isolation of a racemic mixture, despite being purified on a chiral-phase HPLC column. Silvestrol (6) and episilvestrol (7) were i
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thirteen abietane-type diterpenoids, including seven previously undescribed compounds and six known analogs, were isolated from the root and aerial parts of Phlegmariurus carinatus. Their structures were elucidated by comprehensive spectroscopic data analysis (UV, IR, NMR, and HRESIMS) and quantum chemical calculations (calculated ECD or 13C NMR). Notably, these compounds exhibited high structural diversity. Compounds 1-8 possessed six distinct fused ring systems. Phlecarinatones I (2) and J (3) were identified as rare 6,7-seco-abietane diterpenoids featuring a five-membered lactone ring B. Co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current work, we report the discovery of new sulfonate and sulfamate derivatives of benzofuran- and benzothiophene as potent inhibitors of human carbonic anhydrases (hCAs) II, IX and XII. A set of derivatives, 1a-t, having different substituents on the fused benzofuran and benzothiophene rings (R = alkyl, cyclohexyl, aryl, NH2, NHMe, or NMe2) was designed and synthesized. Most of the derivatives exhibited higher potency than acetazolamide as inhibitors of the purified hCAII, IX and XII isoforms. The most potent inhibitors for hCAII, hCAIX and hCAXII were 1g, 1b and 1d with an IC50 ± SEM
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Addressing the instability of antiaromatic compounds often involves protection with bulky groups and/or fusion of aromatic rings, thus decreasing paratropicity. We report four naphthothiophene-fused s-indacene isomers, one of which is more antiaromatic than parent s-indacene. This surprising result is examined computationally through nucleus-independent chemical shift XY calculations and experimentally via nuclear magnetic resonance spectroscopy, X-ray crystallography, ultraviolet-visible spectrophotometry, and cyclic voltammetry, with the latter two indicating that this molecule possesses the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports the first total syntheses of the naturally occurring flavonoids ugonin C (1), ugonin F (2), and, based on the originally proposed structures, compounds 3 and 4 (corresponding to the structures first assigned to ugonin T and neougonin B, respectively), all featuring a dihydrofuran ring fused to a phenolic moiety. In addition, a series of analogues (18, 19, 22, 23a, 23b, 27a, 27b, and 28) were synthesized to explore their biological activities. On the basis of synthetic strategy and detailed NMR analyses, the structures of naturally occurring ugonin T and neougonin B were reas
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.