The zebrafish (Danio rerio) histamine H1 receptor gene (zfH1R) was cloned in 2007 and reported to be involved in fish locomotion. Yet, no detailed characterization of its pharmacology and signaling properties have so far been reported. In this study, we pharmacologically characterized the zfH1R expressed in HEK-293T cells by means of [3H]-mepyramine binding and G protein-signaling assays. The zfH1R [dissociation constant (KD), 0.7 nM] displayed similar affinity for the antagonist [3H]-mepyramine as the human histamine H1 receptor (hH1R) (KD, 1.5 nM), whereas the affinity for histamine is 100-f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was performed to investigate whether or not endogenous histamine can protect seizure development of pentylenetetrazole (PTZ)-indu … 0 microg, i.c.v.), a selective histidine decarboxylase inhibitor. alpha-FMH (20 microg, i.c.v.) and pyrilamine (1 and 5 mg/kg i.p.), a classical H(1)-antagonist, markedly augmented the severity of seizure development of PTZ-induced kindling. Therefore, these results indicate that brain endogenous histamine plays a certain protective role on seizure developme …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[3H]-Mepyramine ([3H]-pyrilamine) has a high affinity for cytochrome P450IID1 (CYP2D1) in rat liver microsomes, the isoenzyme involved in the oxidative metabolism of debrisoquine. Drugs known to interact with this enzyme, as either substrate or inhibitor, displaced [3H]-mepyramine. Compounds specific for other P450 isoenzymes did not displace [3H]-mepyramine. Drugs that are positive in this binding assay can be either substrates or inhibitors of CYP2D1 and warrant further research to investigate possible polymorphism. Substrates could reach toxicological concentrations, and inhibitors can have…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of H1-receptor blocking agents, pyrilamine, promethazine, and diphenhydramine, on the amplitude and time course of endplate potentials (e.p.ps) were studied in the sartorius muscles of frogs. H1-receptor blockers (10(-5)-10(-4) M) reduced the amplitude of e.p.ps recorded intracellularly without affecting the resting membrane potential. The acetylcholine potential was decreased by perfusion of H1-receptor blockers. However, when the muscle fibre was stimulated directly, threshold and magnitude of action potential were not affected by H1-receptor blockers. The time constant of decay …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of histamine and related compounds on regional cerebral blood flow (rCBF) in the hippocampus of conscious rats were studied. Int … hippocampus induced by L-histidine was antagonized by both H1 and H2 antagonists (diphenhydramine, pyrilamine and zolantidine). In addition, when both antagonists were injected simultaneously, an additive effect was observed in antagonism of the L-histidine-induced increase in rCBF. L-Histidine caused no marked changes in blood pressure even at a dose of 1, …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Triptans are anti-migraine drugs with a potential central site of action. However, it is not known to what extent triptans cross … e investigated the cellular uptake characteristics of the prototypical H+/OC antiporter substrates, pyrilamine and oxycodone, and seven different triptans in the human brain microvascular endothelial cell line, hCMEC/D3. Triptan interactions with P-gp were studied using the IPEC-J2 MDR1 cell line. Lastly, in vivo neuropharmacokinetic assessment of the unboun …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of histamine on gastrin release was studied in 7 conscious mongrel dogs with chronic gastric and duodenal fistulas. Histamine-2 HCl was infused in doses of 0 (control), 20, 40, 80, and 160 micrograms/kg per h for 2 h on separate days. During the second hour, bombesin 500 ng/kg per h was infused intravenously. Intragastric pH was constantly kept at 2.5 by intragastric titration during each test. Leakage of gastric contents into the duodenum was prevented by a prepyloric balloon passed retrograde through a duodenal fistula. Gastrin release, as expressed by the integrated response duri
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: In the present study we assessed the inflammatory potential of venom obtained from caterpillar genus Dirphia in an acute model o … anti-inflammatory drugs (fructose-1,6-bisphosphate, dexamethasone, rofecoxib, sodium diclofenac and pyrilamine) significantly reduced the inflammatory effect of EBD.
CONCLUSIONS: EBD causes an inflammatory reaction in the pleural cavity of rats involving a variety of inflammatory mediators, its action mechanism probably involving cellular injury and the exa …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histamine and other imidazole-containing substances were found to increase ampullar nerve afferent firing rate while both H1 and H2 histamin … atropine, and antagonism of a cholinergically mediated facilitation by the histaminergic antagonist pyrilamine, indicate that the site of action may involve the acetylcholine receptor complex on the crista ampullaris hair cells. The observation that imidazole-containing compounds cause significant effects on semicircular canal neurotransmission provides an i …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A consummatory conflict procedure that involves an abrupt reduction in magnitude of an expected reward (negative contrast) has been shown to … ine may not be attributed to its anticholinergic or antihistaminergic actions since scopolamine and pyrilamine did not produce similar effects. The results are discussed in terms of the role serotonin may play in the anti-conflict action of BDZ, as well as possible interactional effects of GABA.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cumulative dose-response curves for histamine induced responses in mesometrial (ME) and antimesometrial (AME) regions of uterine horns isola … d that both agonists have approximately the same inotropic potency and efficacy. On the other hand, pyrilamine (at 10(-4) M, but not at 10(-5) M aH1-receptor antagonist, shifted to the right the dose-response curve for histamine in ME strips from uteri at the 16th day of pregnancy and attenuated significantly, the magnitude of the positive inotropism evoked …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of histamine and its receptors in basal ganglia neurocircuitry was assessed in apomorphine-induced turning behavior. Rats with unil … rning behavior (p<0.05) but only on Day 14 post-lesion. Both the histamine H(1) receptor antagonist pyrilamine (10 and 50 microg, i.c.v.) and the H(2) receptor antagonist cimetidine (10 and 50 microg, i.c.v.) significantly decreased turning behavior on Days 7 and 14 post-lesion. The histamine H(3) receptor agonist immepip (10 microg, i.c.v.) decreased turnin …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, the effects of the histamine and cholinergic systems on memory retention in adult male rats were investigated. Post-training intracerebroventricular injections were carried out in all the experiments. Cholinoceptor agonist, acetylcholine (1-10 microg/rat) or nicotine (1-10 microg/rat), increased, while a cholinoceptor antagonist, scopolamine (5-20 microg/rat), decreased memory retention. The response to acetylcholine was attenuated by scopolamine. Administration of histamine (5-20 microg/rat) reduced, but the histamine H(1) receptor antagonist, pyrilamine (10-50 microg/ra…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of recycling paper dust extract on isolated nonsensitized guinea pig tracheal smooth muscle were studied in vitro. Dust extract was prepared as a 1:10 w/v aqueous solution. Dose related contractions of guinea pig tracheal rings were elicited with paper dust extract. Pharmacologic studies were performed with atropine (10(-6) M), indomethacine (10(-6) M), pyrilamine (10(-6) M), Ly 171883 (10(-5) M), NDGA (10(-5) M) and TMB8 (10(-5) M). The effects of extract were almost totally inhibited by the anticholinergic agent atropine, suggesting that a principal pathway mediating this respons…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated whether histaminergic neurons in the brain are involved in diazepam-induced hyperphagia in rats. Pretreatment with intracerebroventricular (ICV) injection of either histamine H1-receptor antagonist, pyrilamine (10 and 30 micrograms) or histamine H2-receptor antagonist, famotidine (3 and 10 micrograms) did not affect only diazepam (1 mg/kg, subcutaneous, SC)-induced hyperphagia in nondeprived rats, but also spontaneous feeding in food-deprived rats. In addition, pretreatment with ICV injection of histamine H3-receptor antagonist, thioperamide, and histamine H3-receptor agonist, …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lacinilene C methyl ether (LCME) is a constituent of the cotton plant and has been implicated as a causative agent of byssinosis. The effect of synthetic LCME on the behavior of isolated strips of canine tracheal smooth muscle (TSM) was examined in tissue bath experiments. LCME (0.64-6.6 x 10(-4) M) caused slowly developing but strong and sustained contractions of TSM strips. Blockade of acetycholine, 5-hydroxytryptamine (5-HT), and histamine H1 receptors with atropine, methysergide, and pyrilamine, respectively, had no effect on constrictions induced by LCME. In contrast, the calcium channel …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the action of cholecystokini-octapeptide (CCK-OP) on lower esophageal sphincter (LES) pressure in the opossum. LES pressure was … K-OP on the LES was weakly antagonized by tetrodotoxin (TTX), but not by atropine, phentolamine, or pyrilamine. TTX antagonism of CCK-OP appeared to be nonspecific because TTX also partially antagonized LES contractions induced by pentagastrin, substance P, and bethanechol. We conclude that CCK-OP at doses that cause LES relaxation in other species induces L …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trimeresurus mucrosquamatus venom, carrageenin, compound 48/80, trypsin and bovine serum albumin were injected s.c. into the plantar muscle … temic administration of diphenhydramine inhibited the venom-induced exocytosis. Diphenhydramine and pyrilamine inhibited the contraction of guinea-pig ileum caused by venom or compound 48/80. It is concluded that histamine released from mast cells plays an important role in the causation of the edema induced by Trimeresurus mucrosquamatus snakebites.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imipramine, desipramine, maprotiline and atypical antidepressants such as mianserin, trimipramine and levoprotiline were tested in the behavioural despair test in rats. After chronic treatment (twice daily for 7 days), all the drugs, including trimipramine and levoprotiline, significantly reduced the immobility of rats subjected to forced swimming. Of particular interest are the findings with levoprotiline, which in contrast to other antidepressant drugs did not exert any direct or indirect influence on the metabolism of catecholamines and does not seem to interact with the known receptor syst
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования