The expression of genes encoding the cannabinoid CB(1) and CB(2) receptors and fatty acid amide hydrolase (FAAH) and the lipolytic activity of cannabinoid agonists were investigated in rat adipose tissue.RT-PCR studies indicated that the genes encoding CB(1) and CB(2) receptors and FAAH are not expressed in epididymal adipocytes. In functional studies, the non-selective cannabinoid receptor agonist WIN 55,212-2 concentration-dependently (0.01-30 micro M) induced glycerol release above baseline ( E(max) 96.1+/-6.2% of isoprenaline-induced lipolytic response). The selective CB(2) agonist JWH-015
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Defective mitochondria and aberrant brain mitochondrial bioenergetics are consistent features in syndromic intellectual disability disorders, such as Rett syndrome (RTT), a rare neurologic disorder that severely affects mainly females carrying mutations in the X-linked MECP2 gene. A pool of CB1 cannabinoid receptors (CB1R), the primary receptor subtype of the endocannabinoid system in the brain, is located on brain mitochondrial membranes (mtCB1R), where it can locally regulate energy production, synaptic transmission and memory abilities through the inhibition of the intra-mitocho
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potential modulation of TRPV1 nociceptive activity by the CB(1) receptor was investigated here using CB(1) wild-type (WT) and knock-out (KO) mice as well as selective CB(1) inverse agonists. No significant differences were detected in baseline thermal thresholds of ICR, CB(1)WT or CB(1)KO mice. Intraplantar capsaicin produced dose- and time-related paw flinch responses in ICR and CB(1)WT mice and induced plasma extravasation yet minimal responses were seen in CB(1)KO animals with no apparent differences in TRPV1 channel expression. Capsaicin-evoked CGRP release from spinal cord tissue and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotine, the main psychoactive component of tobacco, and (-)-Δ(9)-tetrahydrocannabinol (THC), the main psychoactive ingredient in cannabis, play major roles in tobacco and marijuana dependence as reinforcers of drug-seeking and drug-taking behavior. Drugs that act as inverse agonists of cannabinoid CB1 receptors in the brain can attenuate the rewarding and abuse-related effects of nicotine and THC, but their clinical use is hindered by potentially serious side effects. The recently developed CB1-receptor neutral antagonists may provide an alternative therapeutic approach to nicotine and canna
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cannabinoid-mediated memory impairment is a concern in cannabinoid-based therapies. Caffeine exacerbates cannabinoid CB1 receptor (CB1R)-induced memory deficits through an adenosine A1 receptor-mediated mechanism. We now evaluated how chronic or acute blockade of adenosine A2A receptors (A2ARs) affects long-term episodic memory deficits induced by a single injection of a selective CB1R agonist. Long-term episodic memory was assessed by the novel object recognition (NOR) test. Mice received an intraperitoneal (i.p.) injection of the CB1/CB2 receptor agonist WIN 55,212-2 (1 mg/kg) immediately af
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hexahydrocannabinols (HHCs) are emerging cannabinoids that have become available for recreational use and were recently classified as Schedule II under an international treaty. Although often advertised for having desirable effects, recent studies have shown that commercial products typically contain variable amounts of two epimers, (9R)-HHC and (9S)-HHC. In turn, these epimers have been shown to have different binding affinities to the CB1 and CB2 receptors. We report a computational study that interrogates the origins of these differing affinities. Molecular docking and molecular dynamics si
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Understanding genetic factors that contribute to cannabis use disorder (CUD) is important, but to date, findings have been equivocal. Single-nucleotide polymorphisms (SNPs) in the cannabinoid receptor 1 gene (CNR1; rs1049353 and rs806378) and fatty acid amide hydrolase (FAAH) gene (rs324420) have been implicated in CUD. Their relationship to addiction endophenotypes such as cannabis-related state satiety, the salience of appetitive cues, and craving after acute cannabinoid administration has not been investigated. Forty-eight cannabis users participated in a double-blind, placebo-controlled, f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to evaluate changes in the expression of cannabinoid type 1 (CB1) and 2 (CB2) receptor proteins in several brain regions in rats undergoing cocaine self-administration and extinction training. We used a triad-yoked procedure to distinguish between the motivational and pharmacological effects of cocaine. Using immunohistochemistry, we observed a significant decrease in CB1 receptor expression in the prefrontal cortex, dorsal striatum, and the basolateral and basomedial amygdala following cocaine (0.5 mg/kg/infusion) self-administration. Increased CB1 receptor expressio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The CB1 receptor represents a promising target for the treatment of several disorders including pain-related disease states. However, therapeutic applications of Δ(9)-tetrahydrocannabinol and other CB1 orthosteric receptor agonists remain limited because of psychoactive side effects. Positive allosteric modulators (PAMs) offer an alternative approach to enhance CB1 receptor function for therapeutic gain with the promise of reduced side effects. Here we describe the development of the novel synthetic CB1 PAM, 6-methyl-3-(2-nitro-1-(thiophen-2-yl)ethyl)-2-phenyl-1H-indole (ZCZ011), which augment
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the last decades, the endocannabinoid system has been implicated in a large variety of functions, including a crucial modulation of brain-reward circuits and the regulation of motivational processes. Importantly, behavioral studies have shown that cannabinoid compounds activate brain reward mechanisms and circuits in a similar manner to other drugs of abuse, such as nicotine, alcohol, cocaine, and heroin, although the conditions under which cannabinoids exert their rewarding effects may be more limited. Furthermore, there is evidence on the involvement of the endocannabinoid system in the
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Excessive consumption of high-energy, palatable food contributes to obesity, which results in the metabolic syndrome, heart disease, type-2 diabetes and death. Current knowledge on the function of the hypothalamus as the brain 'feeding centre' recognizes this region as the main regulator of body weight in the central nervous system. Because of their intrinsically fast and adaptive activities, feeding-controlling neural circuitries are endowed with synaptic plasticity modulated by neurotransmitters and hormones that act at different hierarchical levels of integration. In the hypothalamus, among
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Recently, we demonstrated that peripheral antinociception induced by δ opioid receptor is dependent of Ca(2+)-activated Cl(-) channels (CaCCs). Because opioid and cannabinoid receptors share some common mechanisms of action, our objective was to identify a possible relationship between CaCCs and the endocannabinoid system.
MAIN METHODS: To induce hyperalgesia, rat paws were treated with intraplantar prostaglandin E2 (PGE2, 2μg). Nociceptive thresholds to pressure (grams) were measured using an algesimetric apparatus 3h following injection. Probabilities were calculated using ANOVA/Bonfe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic cannabis (marijuana, hashish) smoking can result in dependence. Rodent studies show reversible downregulation of brain cannabinoid CB(1) (cannabinoid receptor type 1) receptors after chronic exposure to cannabis. However, whether downregulation occurs in humans who chronically smoke cannabis is unknown. Here we show, using positron emission tomography imaging, reversible and regionally selective downregulation of brain cannabinoid CB(1) receptors in human subjects who chronically smoke cannabis. Downregulation correlated with years of cannabis smoking and was selective to cortical brai
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To evaluate the bimatoprost effects in the isolated human ciliary muscle and to assess how these response can be modulated by AL8810 and SR141716A.
METHODS: In a myograph system (isometric force measurement), ciliary muscles were exposed cumulatively to PGF(2alpha), latanoprost, travoprost, bimatoprost, and anandamide (0.1 nM-10 microM). Experiments were also conducted in the presence of AL8810 (FP receptor antagonist; 100 nM) or SR141716A (CB(1) receptor antagonist; 10-100 nM). Contractions were expressed as the percentage of 10 microM carbachol-induced contractions.
RESULTS: In qu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clinical and laboratory findings suggest that cannabinoid signalling is implicated in schizophrenia. However, the interaction remains poorly understood, as data are often contradictory. Here we investigated wild-type (WT) and cannabinoid CB1 receptor-knockout (CB1-KO) mice in the phencyclidine-induced social withdrawal model of schizophrenia. N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists (including phencyclidine) induce psychotic symptoms in humans, and are used to model schizophrenia in a variety of experimental conditions. In WTs, 5 mg/kg phencyclidine increased locomotion and stereotyped behaviou
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cannabinoid receptor (CB) expression was characterized in immunological cell and tissue preparations. Northern analysis revealed approximately 6-kb transcripts for CB1 (brain-type) in mouse spleen and brain and in rat cerebellum. CB1 was not detected in mouse thymus or rat spleen RNA by Northern analysis. CB2 (peripheral) was detected as a approximately 4-kb transcript in mouse spleen and thymus and as approximately 2.4-kb transcripts in rat spleen. Quantitation of CB2 transcripts in mouse spleen and thymus revealed approximately 4 x 10(3) and approximately 4 x 10(2) molecules/100 ng RNA, resp
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is well known that glial cells are involved in pain processing. The purpose of the present study was to investigate the possible involvement of the ventral hippocampal (VH) glial cells in morphine-induced analgesia. A tail-flick apparatus was used to measure pain sensitivity in male Wistar rats that were bilaterally cannulated in the VH by stereotaxic surgery. The results showed that intraperitoneal (i.p.) administration of morphine (2.5-7.5 mg/kg) induced analgesia in a time-dependent manner. The blockade of the VH glial cell activation by bilateral microinjection of a glial inhibitor, min
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is evidence that indicates that tonic activation of cannabinoid CB1 receptors plays a role in extinction/reinstatement of cocaine seeking-behavior but is not involved in the maintenance of cocaine self-administration. To further explore the importance of other endocannabinoid-related receptors in an animal model of cocaine addiction, the present paper examines cannabinoid CB2 receptor antagonist N-((1S)-endo-1,3,3-trimethylbicyclo(2.2.1)heptan-2-yl)-5-(4-chloro-3-methylphenyl)-1-(4-methylbenzyl)-pyrazole-3-carboxamide (SR144528) and the transient receptor potential vanilloid type-1 (TRPV
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cannabinoids, in contrast to typical drugs of abuse, have been shown to exert complex effects on behavioural reinforcement and psychomotor function. We have shown that cannabinoid agonists lack reinforcing/rewarding properties in the intracranial self-stimulation (ICSS) paradigm and that the CB1 receptor (CB1R) agonist WIN55,212-2 attenuates the reward-facilitating actions of cocaine. We sought to determine the effects of the endocannabinoid neurotransmission enhancer AM-404 (1, 3, 10, 30 mg/kg) on the changes in ICSS threshold and locomotion elicited by cocaine and extend the study of the eff
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogs of arachidonylethanolamide (anandamide) were prepared to investigate the structural requirements for ligand binding to and activation of the CB1 and CB2 cannabinoid receptors. The importance of the presence and the placement of the carbonyl was examined with analogs lacking the carbonyl or with the carbonyl amide order reversed. The presence and location of the carbonyl is essential for high-affinity binding to both cannabinoid receptor subtypes, and for determination of signal transduction via G-proteins. Methyl groups were substituted on the 1'- and 2'-positions of arachidonylethanol
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.