Vascular adhesion protein-1 (VAP-1), also known as copper-containing amine oxidase 3 (AOC3), is an enzyme implicated in the pathogenesis of various diseases. Increasing evidence highlights VAP-1 as a promising therapeutic target, particularly for the treatment of inflammatory disorders and diabetic complications. We have synthesised a series of compounds in which a heterocycle or a benzene-fused heterocycle is connected via a hydrocarbon spacer to a glycine amide, semicarbazide, or fluoroallylamine moiety. These functional groups are believed to act as reactive "warheads", forming covalent bon
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS) are synthetic highly fluorinated organic compounds that have been used in a variety of industries and commercial and consumer products such as non-stick cookware, food packaging, medical devices, textiles, firefighting foam, and cosmetics and personal care products (PCPs). Due to concerns regarding the environmental and human health risk of PFAS, numerous studies have been published that investigated topics such as environmental fate, oral toxicology, and potential exposure pathways and routes. Few studies have characterized dermal exposure and uptake
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS) are highly persistent pollutants with known adverse impacts on environmental and public health. Traditional gas-phase PFAS detection approaches often involve labor-intensive sample collection and preparation, while offering low temporal resolution. Alternatively, chemical ionization mass spectrometry (CIMS) allows for real-time airborne PFAS detection at sub-pptv sensitivity. While reagent ion generation often requires hazardous chemicals (e.g., nitric acid, methyl iodide (I-), and acetic anhydride), superoxide (O2-) CIMS provides a safer alternative
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diphenidine (1a), a dissociative anaesthetic, was first reported in 2013. Since then, a number of derivatives e.g. 2-methoxphenidine (1b) have been produced by clandestine laboratories and sold as research chemicals. Fluorinated diphenidines, namely, [1-(2,6-di-fluoro-phen-yl)-2-phenyl-eth-yl]di-methyl-aza-nium chloride, C16H18F2N+·Cl-, (I), [1-(2,6-di-fluoro-phen-yl)-2-phenyl-eth-yl](eth-yl)aza-nium chloride di-chloro-methane hemisolvate, 2C16H18F2N+·2Cl-·CH2Cl2, (II), tert-but-yl[1-(2,6-di-fluoro-phen-yl)-2-phenyl-eth-yl]aza-nium chloride, C18H22F2N+·Cl-, (III), 1-[1-(2,6-di-fluoro-phen-yl)-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The oxidation of [(Cp'''Co)2 (μ,η2 : η2 -E2 )2 ] (E=As (1), P (2); Cp'''=1,2,4-tri(tert-butyl)cyclopentadienyl) with halogens or halogen sources (I2 , PBr5 , PCl5 ) was investigated. For the arsenic derivative, the ionic compounds [(Cp'''Co)2 (μ,η4 : η4 -As4 X)][Y] (X=I, Y=[As6 I8 ]0.5 (3 a), Y=[Co2 Cl6-n In ]0.5 (n=0, 2, 4; 3 b); X=Br, Y=[Co2 Br6 ]0.5 (4); X=Cl, Y=[Co2 Cl6 ]0.5 (5)) were isolated. The oxidation of the phosphorus analogue 2 with bromine and chlorine sources yielded the ionic complexes [(Cp'''Co)2 (μ-PBr2 )2 (μ-Br)][Co2 Br6 ]0.5 (6 a), [(Cp'''Co)2 (μ-PCl2 )2 (μ-Cl)][Co2 Cl6 ]
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We undertook an optimization effort involving propan-2-yl 4-({6-[5-(methanesulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]pyrimidin-4-yl}oxy)piperidine-1-carboxylate 1, which we had previously discovered as a novel G protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist. To occupy a presumed hydrophobic space between the pyrimidine and piperidine rings in interaction with GPR119, we replaced the linker oxygen with nitrogen. Subsequently, the introduction of a substituent at the bridging nitrogen atom was explored. We found that the installation of N-trifluoromethyl group 10 not only enhanced GPR119 agonist activ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: This study aims to report the application of 18F-AlF-NOTA-Octreotide PET/CT and 3D printing technology in the diagnosis and treatment of phosphaturic mesenchymal tumors (PMT) in patients with tumor-induced osteomalacia (TIO).
CASE PRESENTATION: A 68-year-old male patient (Case 1) was admitted to the Weifang People's Hospital in August 2022 with complaints of "persistent pain in the bilateral flank and lumbosacral region". 18F-AlF-NOTA-Octreotide PET/CT showed high octreotide expression in the left femoral region. A 48-year-old male patient (Case 2) was admitted to the Weifang Peopl
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We developed a new assay method for fluoride anion (F(-)) a specific metabolite of sarin. Trimethyifluorosilane (TMFS) was derivatized from F(-) with trimethylsilanol, and TMFS was detected with a GC-flame ionization detector (FID) and capillary column system. The linear range, detection limit and recovery rate were 0.02-10 ppm, 0. 01 ppm and 97.3-103.0%, respectively. The patients were reported to be exposed only once to the toxic substance (a bolus exposure). F(-) excretion in urine of the hospitalized patients demonstrated three or four peaks. Other common metabolites of sarin and by-produc
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemical monitoring studies in North Carolina, USA and Shandong, China have reported detections of perfluoroalkylether carboxylic acids of increasing chain length with ether bonds between each fluorinated carbon. Despite detection there is limited hazard data available to inform risk assessment. Here, we exposed pregnant Sprague-Dawley rats to two of these compounds, perfluoro-3,5,7,9-butaoxadecanoic acid (PFO4DA) and perfluoro-3,5,7,9,11-pentaoxadodecanoic acid (PFO5DoA), from gestation days 18-22 across a series of doses (0.3-62.5 mg/kg/d) via oral gavage. PFO5DoA was acutely toxic to rat da
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To characterize the systemic and organ-specific pharmacokinetics (PK) of a novel bis-boron tracer, [18F]BBPA, using total-body PET imaging in comparison with conventional blood sampling.
METHODS: Ten healthy volunteers underwent 60-minute dynamic total-body [18F]BBPA PET, followed by three static scans (up to 240 min p.i.), alongside 11 venous blood sampling. Regions of interest were drawn on PET in their right atrium, superior vena cava (SVC), and inferior vena cava (IVC) to obtain image-derived blood time-activity curves (TACs), as well as in major organs to obtain tissue TACs. PK
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Orforglipron, an oral non-peptide GLP-1 receptor agonist, is being evaluated for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity. A quantitative synthesis of efficacy and safety across doses and phenotypes is needed. OBJECTIVE: To assess the efficacy and safety of orforglipron versus placebo in adults with T2DM and/or obesity, including prespecified subgroup analyses by dose and metabolic phenotype, along with certainty evaluation using GRADE and trial sequential analysis (TSA). METHODS: Following PRISMA 2020, randomized controlled trials comparing orforglipron with placebo were combin
СтатьяМетаанализОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Orforglipron, an oral GLP-1 receptor agonist, requires further evaluation in east Asian populations with type 2 diabetes, given this group's distinct pathophysiological characteristics. This study aimed to assess orforglipron as add-on treatment to diet and exercise alone or to oral antihyperglycaemic medications in Japanese participants with type 2 diabetes.
METHODS: This multicentre, randomised, open-label phase 3 study was conducted in 40 medical research centres and hospitals in Japan. Adults with type 2 diabetes and elevated glucose levels managing their condition with diet a
СтатьяРандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеКлиническое исследование III фазыПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND AIM: Orforglipron (OFG), an oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist (GLP-1 RA), has demonstrated significant weight loss and glycemic benefits in adults with or without type 2 diabetes (T2DM). However, its gastrointestinal (GI), hepatic and pancreatic safety profile has not been systematically evaluated. This network meta-analysis aimed to assess GI adverse events (AEs), hepatic and pancreatic outcomes, and enzyme changes across different OFG doses.
METHODS: A frequentist network meta-analysis was conducted in accordance with the PRISMA guidelines. PubMed,
СтатьяNetwork Meta-AnalysisОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's disease (AD) is a progressive neurodegenerative disorder that is the leading cause of dementia, characterized by memory loss, cognitive decline, and significant social and economic burdens. Despite extensive research into amyloid positron emission tomography (PET) radiopharmaceuticals, the effectiveness of various 18F-labeled tracers for imaging amyloid plaques in AD mouse models remains uncertain. This study aimed to evaluate the performance of three radiopharmaceuticals-18F-florbetaben (FBB), 18F-flutemetamol (FMM), and 18F-florapronol (FPN)-in differentiating amyloid
СтатьяСравнительное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Second-generation tau tracers for positron emission tomography (PET) show high affinity for paired helical filaments tau deposits characteristic of Alzheimer´s disease and low off-target binding. Differences in their chemical structure though may lead to variations in their regional tau uptake and off-target signal. In this work, we aimed to compare the in-vivo uptake of tau tracers [18F]PI-2620 and [18F]RO948 in the early stages of the AD continuum.
METHODS: Data from the TAU-PET FACEHBI clinical trial (EUDRA-CT 2021-000473-83) were analyzed. All participants were non-demented an
СтатьяСравнительное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The first aim of our study was to determine whether cortical 18F-florbetaben retention was different between healthy controls and idiopathic normal-pressure hydrocephalus (INPH) patients. Our second aim was to investigate whether there were any relationships between 18F-florbetaben retention and either hippocampal volume or clinical symptoms in INPH patients.
METHODS: Seventeen patients diagnosed with INPH and 8 healthy controls underwent studies with magnetic resonance imaging and 18F-florbetaben positron emission tomography imaging.
RESULTS: Automated region-of-interest analysi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Despite the great potential of positron emission tomography/computed tomography (PET/CT) in cardiovascular disease imaging, one of the major limitations is the availability of PET probes with desirable half-lives and reasonable cost. In this report, we hypothesized that lipophilic cationic BODIPY dye could be selectively accumulated in cardiac muscle, possibly for the development of novel PET myocardial perfusion imaging (MPI) probes.
METHODS: A (18)F-labeled BODIPY dye ([(18)F]1) was synthesized efficiently through a fluoride exchange reaction catalyzed by the Lewis acid tin ch
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel fluorous-tagged ammonia equivalent has been developed. It is based on a nitrogen-oxygen bond, which can be cleaved in a traceless manner by a molybdenum complex or samarium diiodide. The application in the synthesis of ureas, amides, sulfonamides, and carbamates is described. The scope of the fluorous N-O linker is exemplified by the synthesis of itopride, a drug used for the treatment of functional dyspepsia. Itopride was synthesized with the aid of fluorous purification methods and the product was isolated in good overall yield, with high purity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pittsburgh Compound-B (PIB) is currently being evaluated clinically for in vivo visualization of amyloid plaques in patients with Alzheimer's disease (AD). We have synthesized three structural isomers of 6-hydroxy-2-(4'-aminophenyl)-1,3-benzothiazole, performed radiolabelling with carbon-11 and investigated their in vivo and in vitro properties. Specific binding to amyloid plaques was demonstrated in vitro using post-mortem brain homogenates of AD patients, transgenic AD mice brain sections and post-mortem human AD brain sections. In normal mice, initial brain uptake (at 2 min p.i.) was high a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition of the mitochondrial and bacterial F1-type ATPases [of ATP phosphohydrolase (H+-transporting), EC 3.6.1.34] by fluoride was found to depend on the presence of aluminum and ADP at the catalytic site(s) of F1-type ATPase. AIF-4 was demonstrated to be the active fluoroaluminate species. The identical pattern of inhibition of F1-type ATPase activity obtained in the presence of ADP and NaF with beryllium, a metal that forms fluoride complexes strictly tetracoordinated, suggests that aluminum acts through a tetrahedral complex. Inhibition of isolated F1-type ATPase by AIF-4 in the presenc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования