A series of halo-nitrobenzamide were synthesized and evaluated for their ability to block proliferation of Trypanosoma brucei brucei. A number of these compounds had significant activity against the parasite, particularly 2-chloro-N-(4-chlorophenyl)-5-nitrobenzamide 17 which exhibited low micromolar inhibitory potency against T. brucei and selectivity towards both malaria and mammalian cells.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ST-246, a potent orthopoxvirus egress inhibitor, is safe and effective at preventing disease and death in studies of small-animal models involving challenge by several different pathogenic poxviruses. In this report, the antiviral efficacy of ST-246 in treatment of nonhuman primates infected with variola virus or monkeypox virus was assessed. The data indicate that oral dosing once per day with ST-246 protects animals from poxvirus disease, as measured by reductions in viral load and numbers of lesions and enhancement of survival.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DL-2-Hydroxy-2-phenyl butyramide (1, CAS 52839-87-9), DL-3-hydroxy-3-phenyl pentanamide (2, CAS 131802-69-2) and DL-4-hydroxy-4-phenyl hexanamide (3, CAS 67880-30-2) are anticonvulsants. Searching for more active compounds, some DL-fluorobenzenamides were prepared and tested: DL-2-hydroxy-2-(3'-trifluoromethylphenyl)butyramide (4), DL-2-Hydroxy-2-4'-trifluoromethylphenyl) butyramide (5, CAS 620950-10-9), DL-2-hydroxy-2-[3',5'-bis(trifluoromethyl)phenyl]butyramide (6, CAS 620950-09-6), DL-3-hydroxy-3-(3'-trifluoromethylphenyl) pentanamide (7), DL-3-hydroxy-3-(4'-trifluoromethylphenyl)pentanamid
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Functional dyspepsia (FD) is often treated with prokinetic agents; however, the efficacy of prokinetic agents in patients with FD has been questioned recently. The aim of this study was to perform a meta-analysis of the effects of prokinetic agents in patients with FD.
METHODS: Prokinetic agents, including metoclopramide, domperidone, trimebutine, cisapride, itopride and mosapride, used for treatment of FD between 1951 and 2005 were identified. Twenty-seven studies were selected. Difference in the probability of response between the interventional drug and placebo was used as a su
СтатьяМетаанализПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Loeffler endocarditis, eosinophilic endomyocardial disease or fibroplastic endocarditis appears to be a subcategory of the Hypereosinophilic syndrome in which the heart is predominantly involved. It is an uncommon myocardial disease, thought to be secondary to eosinophils damage, characterized by fibrous thickening of the endocardium of one or both ventricles, leading to apical obliteration and multiple cardiovascular complications. Despite all the efforts, the ultimate responsible mechanisms of this entity remain unresolved. Many theories have been raised trying to explain this phenomenon, bu
КомментарийСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbocyclic oligopeptides containing of two, three or four aromatic rings with N,N-dimethylpropyl-1,3-diamine group as C-terminus fragment of compounds and 5-[bis(2-chloroethyl)amino]-2,4-dinitrobenzamide as N-terminal were synthesized. These lexitropsins present antitumour activity on the neoplastic cells hepatoblastoma HEP G2. These experiments were evaluated in hypoxic and oxygen conditions. Significant differences of activity in oxygen and hypoxic conditions were shown only in compound, N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-([3-[5-bis(2-chlorethyl)amino]-2,4-dinitrobenzamide])-phenyl]urea dihydroch
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The activity of the chitin synthase inhibitor lufenuron was evaluated in vitro using the spherule-endospore (SE) phase of Coccidioides immitis. The lufenuron was also used to treat mice infected with C. immitis by the respiratory route. In vitro, lufenuron had no effect upon fungal cell growth. Two formulations of lufenuron were evaluated in vivo. Neither the oral nor the injectable lufenuron extended the survival of mice infected with C. immitis when compared with placebo-treated mice.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A review of the clinical efficacy of four structurally distinct antidepressant drugs is presented. Their antidepressant activity can be rationalised within current pharmacological hypotheses of drug action, despite markedly different effects on "in vitro" testing. Fluoxetine, a specific serotonin re-uptake inhibitor, has proven safe, effective treatment for depressive illness and may have a role to play in the treatment of obsessive-compulsive disorder and panic attacks. While it has few of the anticholinergic side effects of the tricyclic antidepressants, nausea, tremor, headache, weight loss
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluopyram (FLP) is a novel and highly effective succinate dehydrogenase inhibitor (SDHI) fungicide and nematicide. Due to its widespread use in crop disease control, it inevitably enters aquatic environments, where it poses potential threat to aquatic organism safety. However, the ecotoxicological effects of FLP have not been fully elucidated. As a classic aquatic model organism, zebrafish are widely used to investigate the aquatic toxicity of environmental contaminants. In this study, adult zebrafish were exposed to FLP at concentrations of 0.05, 0.1, and 0.5 mg/L for 7, 14, 21, and 28 days t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increasing prevalence of diseases in aquaculture systems has led to an increased use of veterinary medicinal products, but their pathophysiological effects on fish remain poorly understood. The current study assessed the effects of dietary administration of the antiparasitic drug lufenuron (LN) at the recommended dose (5 mg) and overdose (12.5 mg/kg biomass/day) for seven consecutive days on the safety, residue distribution, and biological responses of Nile tilapia Oreochromis niloticus juveniles. The LN caused a dose-dependent decrease in feed intake, survival, and biomass. Plasma biochem
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Managing late-instar lepidopteran pests remains a critical challenge due to their robust physiological and physical barriers, which severely compromise the efficacy of insecticides. Lufenuron, an insect growth regulator, controls lepidopteran pests by inhibiting chitin biosynthesis, but its efficacy against late-instar larvae needs improvement. Here, we developed a dual-barrier disruption strategy by integrating nano-lufenuron with RNA interference targeting the chitin synthase genes PxCHS1 and PxCHS2 in the diamondback moth, Plutella xylostella. The nanocarrier star polycation (SPc)-mediated
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review offers an in-depth evaluation of Lasmiditan, a novel and selective 5-HT1F receptor agonist, representing a significant breakthrough in migraine pharmacotherapy. Unlike existing reviews, this article consolidates all critical aspects of Lasmiditan into a single, authoritative source encompassing both extensive literature analysis and original findings from our laboratory to provide researchers and clinicians with streamlined access to essential data and minimize the need for exhaustive literature searches.The review provides a comprehensive assessment of Lasmiditan, highlighting its
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a rare case of pulmonary tumor thrombotic microangiopathy (PTTM) in a patient with metastatic neurotrophic tropomyosin receptor kinase (NTRK) fusion-positive transverse colon cancer who exhibited a marked radiologic and biochemical response to entrectinib. Despite significant tumor shrinkage, progressive dyspnea and hypoxemia developed approximately four weeks after therapy initiation. Chest CT revealed diffuse interstitial infiltrates, initially interpreted as drug-induced pneumonitis or infection. Entrectinib was discontinued, but respiratory failure progressed, and the patient die
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Increased glucocorticoid receptor (GR) signaling is a proposed compensatory mechanism of resistance to androgen receptor (AR) inhibition in metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC). ORIC-101 is a potent and selective orally-bioavailable GR antagonist.
PATIENTS AND METHODS: Safety, pharmacokinetic/pharmacodynamic, and antitumor activity of ORIC-101 in combination with enzalutamide were studied in patients with mCRPC progressing on enzalutamide. ORIC-101 doses ranging from 80 to 240 mg once daily were tested in combination with enzalutamide 160 mg once daily. Pharmacokin
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In hyperparathyroidism (hyperPTH), excessive amounts of PTH are secreted, interfering with calcium regulation in the body. Several drugs can control the disease's side effects, but none of them is an alternative treatment to surgery. Therefore, new drug candidates are necessary. In this study, three computationally repositioned drugs, DG 041, IMD 0354, and cucurbitacin I, are evaluated in an in vitro model of hyperPTH. First, we integrated publicly available transcriptomics datasets to propose drug candidates. Using 3D spheroids derived from a single primary hyperPTH patient, we assessed their
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.