The discovery of novel and easily available leads provides a convincing solution to agrochemical innovation. A bioassay-guided scaffold subtraction of the previous "Chem-Bio Model" isoquinoline-3-oxazoline MIQOX was conducted for identifying the easily available isoquinoline-3-hydrazide as a novel antifungal scaffold. The special and practical potential of this model was demonstrated by a phenotypic antifungal bioassay, molecular docking, and cross-resistance evaluation. A panel of antifungal leads (LW2, LW3, and LW11) was acquired, showing much better antifungal performance than the positive
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A 73-year-old male patient with postoperative recurrent rectal cancer developed thrombocytopenia after XELOX therapy. Thrombocytopenia persisted despite chemotherapy discontinuation;therefore, he was referred to our department for further evaluation. Bone marrow specimen examination revealed increased immature megakaryocytes and blood test results revealed elevated platelet-associated immunoglobulin G (PA-IgG) levels, leading to immune thrombocytopenic purpura diagnosis. His platelet count recovered after prednisolone therapy. Eltrombopag treatment was introduced considering thrombocytopenia s
Клинический случайАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of new enzyme inhibitors in degenerative brain diseases has gained more attention. Enzyme inhibitors play an effective role in controlling central nervous system diseases. For this purpose, a novel series of hydrazone derivatives containing imidazolidine ring aimed against Alzheimer's disease (AD), have been designed and synthesized. The acetylcholinesterase (AChE) enzyme inhibitory activity of these compounds was investigated. The structures of the compounds were determined by IR, 1 H and 13 C-NMR and mass spectroscopic methods. Inhibition studies on the cholinesterase (ChE) e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cachexia, a disorder associated with anorexia, inflammation, and muscle wasting, is frequent in cancer patients. We performed post-hoc analyses of the ONO-7643-04 study to investigate the efficacy and safety of anamorelin in subgroups of Japanese patients with non-small cell lung cancer (NSCLC).
METHODS: The patients were divided into subgroups by baseline characteristics, including sex, age, body mass index, prior weight loss, performance status (PS), concomitant anticancer therapy, and number of previous chemotherapy regimens. The changes from baseline through to 12 weeks for le
Рандомизированное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The nuclear exporter protein exportin-1 (XPO1) is overexpressed in non-Hodgkin lymphoma (NHL) and correlates with poor prognosis. We evaluated enhancing R-CHOP (rituximab, cyclophosphamide, doxorubicin, vincristine, and prednisone) activity in NHL by targeted inhibition of XPO1 using the selective inhibitor of nuclear export (SINE) compounds.
PATIENTS AND METHODS: We evaluated the antitumor activity of SINE compounds in combination with CHO chemotherapy in vitro and in vivo. Newly diagnosed NHL patients in a phase I dose-escalation study received R-CHOP for 6 cycles with weekly selin
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Children with immune thrombocytopenia (ITP) may require second-line ITP therapies. The high remission rate in pediatric patients, need for extended-duration use of thrombopoietin receptor agonists (TPO-RAs), drug adherence, potential side effects, monitoring, and cost effectiveness are factors that should be considered in decision-making about second-line therapies. Rituximab (RTX) has been used off-label for years to treat ITP but there are limited studies about its efficacy and safety in children. To date, no studies have directly compared TPO-RAs with RTX for the treatment of ch
СтатьяМетаанализСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydrazino-carbothioamide, 1, serves as a turn-on fluorescent chemosensor to Zn2+ and the mixture shows green emission (λem 492) in presence of large number of ions with impressive limit of detection (LOD), 0.59 nM. Intense fluorescence of Zn-complex is selectively turn-off upon adding H2PO4- only to the limit of detection, 26 μM, while other anions remain silent. The sensing mechanism of 1 is established by suppressing the ESIPT of 1 and complexation with Zn2+ (CHEF) is supported by Job's plot, 1H NMR, and HR-MS data. Turn-on-off sequential detection of Zn2+ and H2PO4- also have successfully b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 1H-1,2,3-triazole-tethered isatin-7-chloroquinoline and 3-hydroxy-indole-7-chloroquinoline conjugates have been synthesized and evaluated for their antimalarial activity against chloroquine-resistant W2 strain of Plasmodium falciparum. The most potent of the test compound with an optimum combination of 3-hydroxy-indole ring and a n-butyl linker displayed an IC50 value of 69 nM.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tuberculosis constitutes today a serious threat to human health worldwide, aggravated by the increasing number of identified multi-drug resistant strains of Mycobacterium tuberculosis (Mtb), its causative agent, as well as by the lack of development of novel mycobactericidal compounds for the last few decades. A novel series of benzofuran-3-carbohydrazide and its analogs was synthesized and characterized spectroscopically. All the compounds were characterized and screened for in vitro anti-tuberculosis (anti-TB) activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv strains by using resazurin assay
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Self-assembly based on nucleic acid systems has become highly attractive for bottom-up fabrication of programmable matter due to the highly selective molecular recognition property of biomolecules. In this context, Y-shaped DNA (Y-DNA) provides an effective building block for forming unique self-assembled large-scale architectures. The dimension and growth of the nano- and microstructures depend significantly on the configurational stability of Y-DNA as a building block. Here we present structural studies of Y-DNA systems using a time-resolved FRET (Förster resonance energy transfer) technique
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) is an important drug target for human severe unmet diseases. Discovery and/or design of allosteric kinase modulators are gaining importance in this field not only for the increased selectivity of this kind of compounds but also for the subtle modulation of the target. This last point is of utmost importance for the GSK-3 inhibition as a therapeutic approach. GSK-3 activity is completely necessary for life, and only the aberrant overactivity found in the pathologies should be inhibited with its inhibitors treatment. We performed here a search for the druggable
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-(hydrazinocarbonyl)-3-substitutedphenyl-1H-indole-5-sulfonamides possessing various 2-, 3- or 4- substituted phenyl groups with methyl-, halogeno- and methoxy- functionalities, as well as the perfluorophenyl moiety have been synthesized and evaluated as inhibitors of 13 catalytically active, mammalian carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoforms, that is, CA I-CA XV (of human (h) or murine (m) origin). The new compounds were ineffective inhibitors of isozymes hCA III, hCA IV, hCA VA, hCA VB, hCA VI and mCA XIII, moderate inhibitors of hCA I, hCA VII, hCA IX and mCA XV, and excell
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(7-Hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid hydrazide (2) was prepared from (7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid ethyl ester (1) and 100% hydrazine hydrate. Compound 2, is the key intermediate for the synthesis of several series of new compounds such as Schiff's bases 3a-l, formic acid N'-[2-(7-hydroxy-2-oxo-2H- chromen-4-yl)acetyl] hydrazide (4), acetic acid N'-[2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4- yl)-acetyl] hydrazide (5), (7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-4-yl)-acetic acid N'-[2-(4- hydroxy-2-oxo-2H-chromen-3-yl)-2-oxoethyl] hydrazide (6), 4-phenyl-1-(7-hydroxy-2- oxo-2H-chromen- 4-acetyl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and transfection potential of a novel cationic cholesterol cytofectin with a dimethylamino head group and a long 12 atom, 15A spacer incorporating relatively polar amido and dicarbonyl hydrazine linkages are reported. Thus N,N-dimethylaminopropylamidosuccinylcholesterylformylhydrazide (MS09) in equimolar admixture with dioleoylphosphatidylethanolamine (DOPE) forms stable unilamellar liposomes (80-150 nm) which cluster into very effective transfecting, serum nuclease-resistant, lipoplexes with DNA (180-200 nm) at a liposome+/DNA- molar charge ratio of 2.8:1 (12:1, w/w). Gel retard
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitric oxide (NO) generated by diethylamine nonoate (DEA/NO), an NO donor, readily oxidized the free sulfhydryl group of human serum albumin (HSA) as well as the sulfhydryl groups of reduced glutathione (GSH) and dithiothreitol (DTT) at pH 7.4 and 37 degrees C. Under anaerobic conditions, the major products of the oxidation of HSA thiol by NO were the sulfenic acid (RSOH) of HSA and nitrous oxide (N2O). The stoichiometry for this reaction, viz., 1 mol of HSA sulfhydryl oxidized to 1 mol of N2O produced, is consistent with a net two-electron oxidation of the protein thiol to a sulfenic acid. Th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using a novel spectrophotometric assay to detect free radical scavengers, the effects of sulfasalazine, a compound frequently administered in the treatment of chronic inflammatory bowel disease, and its main metabolites, 5-aminosalicylic acid (5-ASA), sulfapyridine, and N-acetyl-5-ASA, were compared with biological antioxidants (nordihydroguaiaretic acid (NDGA), alpha-tocopherol, and ascorbic acid) and antiinflammatory salicylates (acetylsalicylic acid and sodium salicylate). The results show that 5-ASA, but neither sulfasalazine and its other metabolites, nor the salicylates, shares with the
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amino groups, sulfhydryl groups or oxidation-induced aldehydes on erythrocyte membrane proteins and/or glycoproteins, were reacted with biotinyl N-hydroxysuccinimide ester (BNHS), 3-(N-maleimido-propionyl) biocytin (MPB) or biocytin hydrazide (BCHZ), respectively. The detergent-lysed biotinylated samples were subjected to SDS-polyacrylamide gel electrophoresis, and the proteins were transferred onto nitrocellulose membranes. The blot was then incubated with a solution containing 125I-streptavidin, and processed for autoradiography. The advantages of this approach over previously reported proce
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1 Adult fowls (Gallus domesticus) with cannulae chronically implanted in the IIIrd cerebral ventricle and various other sites of the brain, received infusions or injections of tryptamines and catecholamines into the brain; effects of and interactions between these substances on behaviour, electrocortical activity and body temperature were studied. Reserpine-induced arousal, was investigated in young and adult fowls. 2 Tryptamine and alpha-methyltryptamine, given intraventricularly or into the hypothalamus of intact fowls evoked behavioural and bilateral electrocortical arousal, postural change
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Myelofibrosis (MF) is a chronic myeloproliferative neoplasm. Although Ruxolitinib, a JAK1/2 inhibitor, remains the cornerstone of MF treatment, it does not reverse disease progression, and resistance frequently emerges. These limitations have prompted investigation into combination therapies targeting pathways beyond the JAK-STAT axis. This meta-analysis aims to evaluate the efficacy and safety of Ruxolitinib-based combination therapies in patients with MF.
METHODS: We conducted a systematic search of databases for studies published through August 1, 2025. Thirteen distinct Ruxoli
СтатьяСистематический обзорМетаанализПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования