An endogenous cannabinoid system may play an important role in controlling memory processes. SR141716A (N-(piperidin-1-yl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamidehydrochloride), a selective cannabinoid CB(1) receptor antagonist, was studied in an eight-arm radial maze task in which either deficits or improvements in memory could be detected. This task required well-trained rats to recall after either a relatively short (3 h) or long (7 h) delay period where they had received rewards during an information phase in order to obtain the remaining rewards during
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of angelicin heteroanalogues, in which the furan was replaced by thiophene or a 1-substituted pyrazole moiety, was synthesised in order to obtain potential therapeutic agents with antiproliferative and/or other biological activities. In general, the antiproliferative activity of the new thioangelicin, tested in different biological substrates, appeared to be higher than that of the angelicin, the natural parent compound, but lower than that of 8-MOP, the furocoumarin ordinarily used in PUVA therapy and photopheresis. Thioangelicin 6 induced strong inhibition of T2 bacteriophage infect
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chloral hydrate is widely used as a sedative and a hypnotic in pediatric medicine. It is also a byproduct of water chlorination. Chloral hydrate has been shown to be genotoxic in numerous prokaryotic and eukaryotic assay systems including human lymphocytes in vitro. One of its metabolites, trichloroacetic acid, has demonstrated hepatocarcinogenic activity in mice. Trichloroethylene and perchloroethylene, both of which are metabolized to chloral hydrate, have been shown to be carcinogenic in rats and/or mice. Because of this evidence of carcinogenicity and because of the wide-spread use of chlo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pesticides, including fipronil, are used mainly in agriculture; however, in veterinary and animal husbandry, their potential use is to control the pests responsible for vector-borne diseases. Their residues in agriculture products and direct use on farms are responsible for potentially harming livestock and poultry. So, this study was designed to evaluate the toxico-pathological effects of fipronil on the immune system of poultry birds. One hundred a-day-old chicks were purchased from a local hatchery, and standard housing conditions were provided from brooding till the end of the trail. The t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tris(pyridin-2-yl)borates are an emerging class of scorpionate ligands. Distinguished by their robustness and nucleophilicity, they have promise as alternatives to tris-(pyrazol-yl)borates in coordination chemistry, materials ap-plications, and catalysis. In this article, bis-[phenyl-tris-(pyridin-2-yl)borato]cobalt(III) tetra-carbonyl-cobalt(-I) di-chloro-methane monosolvate, [Co(C21H17BN3)2][Co(CO)4]·CH2Cl2 or [Tpy2Co][Co(CO)4]·CH2Cl2, was prepared by the reaction of hy-dro-gen phenyl-tris-(pyridin-2-yl)borate (TpyH), tri-ethyl-amine, and Co(CO)4I. Single-crystal X-ray diffraction resulted i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite notable progress in drug discovery, cancer treatment remains hindered by limited therapeutic efficacy, poor target specificity, adverse effects, and the development of drug resistance. Molecular hybridization, which integrates two or more bioactive entities into a single molecule, has shown considerable potential to overcome these limitations. Since both azoles and flavonoids have demonstrated anticancer potential, extensive studies have been undertaken to combine the two entities and enhance the bioactivity of the resulting hybrids. In this context, numerous azole-flavonoid hybrids ha
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SHIP1 is a lipid phosphatase that negatively regulates immune receptor signaling in hematopoietic cells and microglia. SAR studies guided by biochemical and cellular assays using multiple human and murine protein constructs and cells identified 3-((2-chlorobenzyl)oxy)-5-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridine (32), which demonstrates SHIP1 target engagement, brain exposure, and evidence of a central pharmacodynamic response in vivo. In a protein-lipid overlay assay, compound 32 induced changes in the relative association of SHIP1 with phosphatidylinositols on a membrane surface. A thermal
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Succinate dehydrogenase (SDH) is an ideal fungicidal target. Here, a three-dimensional quantitative structure-activity relationship (3D-QSAR) was established based on the data of 74 compounds with activity against Rhizoctonia solani. By integrating our previously reported 3D-QSAR findings with the current model, a series of pyrazole-containing compounds were rationally designed and synthesized. Bioassay results demonstrated that B5, with an EC50 of 0.002 μg/mL against R. solani, outperformed fluxapyroxad (0.01 μg/mL). Enzyme activity assays revealed that the IC50 of B5 was 0.12 μM, significant
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) play significant roles in various diseases, including cancer. The inhibition of type I PRMTs significantly suppresses the growth of breast cancer, particularly triple-negative breast cancer (TNBC). The development of potent and selective type I PRMTs inhibitors has become a research hotspot in recent years. In this study, a series of six-membered fused five-membered heterocyclic derivatives were designed via a scaffold hopping strategy. Through structural optimization, the pyrazole derivative B9, namely SKLB06329, was obtained. This compound e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The paper reports on the synthesis, crystal structure, thermal and magnetic properties of spin crossover (SCO) salts containing the [Fe(bpp)2]2+ cation (bpp = 2,6-bis(pyrazol-3-yl)pyridine) and different rigid polycarboxylate anions, such as anthracene-9,10-dicarboxylate (ADC), benzene-1,3,5-tricarboxylate (BTC) and biphenyl-4,4'-dicarboxylate (BPDC). Compound [Fe(bpp)2](ADC)·9H2O (1) shows a porous hydrogen-bonded structure with water molecules sitting in the channels. It contains low-spin (LS) Fe2+ cations that undergo crossover to the high-spin (HS) state upon dehydration. Anhydrous 1 remai
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organic electrochemistry is currently experiencing an era of renaissance, which is closely related to the possibility of carrying out organic transformations under mild conditions, with high selectivity, high yields, and without the use of toxic solvents. Combination of organic electrochemistry with alternative approaches, such as photo-chemistry was found to have great potential due to induced synergy effects. In this work, we propose for the first time utilization of plasmon triggering of enhanced and regio-controlled organic chemical transformation performed in photoelectrochemical regime.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A computational study on the interplay between ligand functionalization and guest effects on the transition temperature (T1/2) in the [Fe2(L1R)3]@X (L1 = 1,3-bis-(3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-yl)benzene, X = H-, F-, Cl-, Br-, I- and [BF4]-, R = H, F, or CH3) family of metal-organic cages (MOCs) is presented. Our results indicate that ligand functionalization with electron-donating or electron-withdrawing groups can significantly impact the T1/2 as expected, while the guest effect in lowering the T1/2 has a linear correlation with the increasing guest size. More importantly, small guests can m
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, an unprecedented cadmium-based metal-organic framework (JNU-106) fabricated by utilizing pyrazole-functionalized tetraphenylethylene ligands (Py-TPE) and rod-shaped secondary building units is reported, possessing a new (3,3,3,6,6,8)-connected topological network. Thanks to the ingeniously designed intramolecular charge transfer behavior, which originates from the congruent coplanarity between Py and TPE, JNU-106 exhibits intense green luminescence with a quantum yield increased by 1.5 times. The phenomenon of remarkable fluorescence quenching of JNU-106 reveals that it possesses extre
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is a parasitic disease and is categorized as a tropically neglected disease (NTD) with no effective vaccines available. The available chemotherapeutics against leishmaniasis are associated with an increase in the incidence of toxicity and drug resistance. Consequently, targeting metabolic pathways and enzymes of parasites which differs from the mammalian host can be exploited to treat and overcome the resistance. The classical methods of identifying the structural fragments and the moieties responsible for the biological activities from the standard compounds and their modificati
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A newly introduced diazo reagent, 1-diazo-N,N-bis(4-methoxybenzyl)methanesulfonamide, enables access to a range of azole-based primary sulfonamides via [3+2] cycloaddition followed by protecting group removal. Such compounds are representative of the sulfonamide chemical space highly relevant but hitherto not investigated in the context of inhibition of therapeutically relevant isoforms of carbonic anhydrase enzyme. Using this reagent, three sets of primary sulfonamides based on pyrazole, 1,2,3-triazole and tetrazole cores were synthesized and profiled for inhibition of tumor-associated hCA IX
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Genetically encoded macrocyclic peptide libraries with unnatural pharmacophores are valuable sources for the discovery of ligands for many targets of interest. Traditionally, generation of such libraries employs "early stage" incorporation of unnatural building blocks into the chemically or translationally produced macrocycles. Here, we describe a divergent late-stage approach to such libraries starting from readily available starting material: genetically encoded libraries of peptides. A diketone linchpin 1,5-dichloropentane-2,4-dione converts peptide libraries displayed on phage to 1,3-diket
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The research explores the synthesis of a series of novel hybrid quinazolin-2,4-dione analogs bearing acetyl/amide bridged-nitrogen heterocyclic moieties such as azetidinone, pyrrole, oxazole, oxadiazole, thiazole, pyrazole, and thiazolidine scaffolds 2-16. The newly synthesized compounds were structurally confirmed by means of IR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS and elemental analysis. In addition, an in silico molecular docking analysis of new compounds and standard drug (Chloroquine) has been performed to analyze the binding modes of interaction to the putative active site of Plasmodium falciparum Dihyd
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we report the synthesis of a new series of aromatic sulfamates designed considering the sulfonamide COX-2 selective inhibitors celecoxib and valdecoxib as lead compounds. These latter were shown to possess important human carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitory properties, with the inhibition of the tumor-associated isoform hCA IX likely being co-responsible of the celecoxib anti-tumor effects. Bioisosteric substitution of the pyrazole or isoxazole rings from these drugs with the pyrazoline one was considered owing to the multiple biological activities ascribed to this latter het
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of polymethoxylated-pyrazoline benzene sulfonamides were synthesized, investigated for their cytotoxic activities on tumor and non-tumor cell lines and inhibitory effects on carbonic anhydrase isoenzymes (hCA I and hCA II). Although tumor selectivity (TS) of the compounds were less than the reference compounds 5-Fluorouracil and Melphalan, trimethoxy derivatives 4, 5, and 6 were more selective than dimethoxy derivatives 2 and 3 as judged by the cytotoxicity assay with the cells both types originated from the gingival tissue. The compound 6 (4-[3-(4-methoxyphenyl)-5-(3,4,5-trimethoxyph
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования