The antiretroviral nevirapine (NVP) is associated to a reduction of atherosclerotic lesions and increases in high-density lipoprotein (HDL)- … 43 % (p < 0.05) and 86 % (p < 0.001), respectively. These results support the contribution of drug biotransformation for NVP-induced HDL modulation, highlighting the role of 2-hydroxy-NVP as ApoA1 booster and its association to lower anti-HDL titers. This biotransformation-guided approach allowed us to identify a non-toxic NVP metabolite as a candidate for targeti …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increasing consumption of anticancer drugs through single and/or combinatory chemotherapy worldwide raised concern regarding their toxic … nium-dependent glutathione peroxidase - Se-GPx and total glutathione peroxidases T-GPx activities), biotransformation metabolism (glutathione-S-transferases - GST), lipid peroxidation (LPO) and genotoxicity (DNA damage). Biological effects of the mixtures of anticancer compounds on N. diversicolor were compared with previous studies about effects on the same biolog …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bromfenac is a nonsteroidal anti-inflammatory drug that was approved and subsequently withdrawn from the market because of reported cases of … soforms that were also responsible for the formation of the aliphatic hydroxylation, an alternative biotransformation that does not undergo further downstream bioactivation. The results of these metabolism studies with bromfenac and BI add to our understanding of the relationship between biotransformation, reactive intermediate generation, and a potential mechanist …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to examine the transcriptional levels of selected genes in liver and head kidney of Atlantic cod Gadus morhua samp … YP2C33-like), cytochrome P-450 3C (CYP3C), glutathione S-transcriptase pi (GST) (detoxification and biotransformation), Mn superoxide dismutase (Mn SOD), glutathione reductase (GR), heat-shock protein 70 (HSP70) (oxidative stress), vitellogenin A (VtgA), vitellogenin B (VtgB), zona pellucida 2 (ZP2) (effects of estrogen disruptors), B-cell lymphoma 2 (Bcl-2), and c …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ciguatera fish poisoning and neurotoxic shellfish poisoning are distinct clinical entities characterized by gastrointestinal and neurological disturbances, following the consumption of certain reef fish and shellfish containing toxic polyether compounds sporadically present in certain toxic marine dinoflagellates. The biotransformation and bioaccumulation of gambierol and brevetoxin, and their congeners, are believed to be involved in the pathogenesis of these "food-chain diseases", for which no effective treatments are available. Here, we describe for the first time the potent effect of gambi…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Superimposition of deacetoxycephalosporin C synthase (DAOCS) and isopenicillin N synthase (IPNS) structures revealed that R74, R160, R266 and N304 are strategically located in the catalytic cavity of Streptomyces clavuligerus DAOCS (scDAOCS) and are crucial for orchestrating different substrates. Substitutions at these sites to a hydrophobic leucine residue were expected to stabilize the hydrophobic substrate bound state. Substantial improvements in the biotransformation of penicillin G, ampicillin and amoxicillin to their respective cephalosporin moieties were observed using the N304L mutant …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The authors review drug biotransformation. Phase I reactions are preconjugation processes that take place through cytochrome P-450--a hepatic mixed function oxidase (MFO) enzyme system with multiple isozymes to metabolize foreign substances. Phase II reactions are conjugation processes of the substrates. Based on the characteristics of the cytochrome P-450 microsomal enzyme systems, the authors explain the clinical phenomena of induction and inhibition of these enzymes when psychotropic agents interact. This article describes both MFO inducers (barbiturates) and inhibitors (cimeditine, fluoxet…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Urinary metabolites of the new progestagen STS 557 (17 alpha-cyanomethyl-17-hydroxy-4,9-estradien-3-one) were isolated and characterized following oral administration of the 14 alpha, 15 alpha-tritium labelled compound to dogs and rats. 17 alpha-Cyanomethyl-11 beta, 17-dihydroxy-4,9-estradien-3-one (11 beta-OH-STS 557) and 17 alpha-cyanomethyl-1,3,5(10),9(11)-estratetraene-3,17-diol were identified by comparison with synthesized reference compounds. Mass spectra data indicate the following other pathways of STS 557 biotransformation: Hydroxylation in other positions than 11; hydrogenation; hyd…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Only three recognized strong carcinogens are used in the Swedish rubber industry: mineral oil, ethylene thiourea, and trichloroethylene. Besides, many curing agents, accelerators, antioxidants/antiozonants, and retarders may possess mutagenic and/or carcinogenic activity and may thus contribute to the total cancer risk in the rubber industry. Irritating compounds as well as modifiers of biotransformation further contribute to the complex exposure panorama of the rubber industry. Cancer risks in the work environment of the rubber industry can probably be more effectively reduced by general sani…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Among other factors, cytochrome P450 (CYP) enzyme activity determines polychlorinated biphenyl (PCB) bioaccumulation, biotransformation, and toxicity in exposed species. We measured the oxidative metabolism in vitro of 12 PCB congeners, representing structural groups based on the number and position of the chlorine atoms, by the hepatic microsomes of one Baltic grey seal (Halichoerus grypus). Microsomal metabolism was observed for several PCBs with vicinal H atoms exclusively in the ortho and meta positions and without any ortho-Cl substituents (CB-15 [4,4'-Cl2] and CB-77 [3,3',4,4'-Cl4]), vic…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Betulinic acid (BA) is a pentacyclic triterpene compound that can be obtained by separation, chemical synthesis and biotransformation from birch. BA has antitumour activity, and its mechanisms of action mainly include the induction of mitochondrial oxidative stress; the regulation of specificity protein transcription factors, and the inhibition of signal transducer and activator of transcription 3 and nuclear factor-κB signalling pathways. In addition, BA can increase the sensitivity of cancer cells to other chemotherapy drugs. Recent studies have shown that BA plays an anticancer role in seve…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of diphenhydramine analogues have been studied with regard to their formation of a metabolic intermediate (MI) during their biotransformation in phenobarbital induced rat hepatic microsomes. The MI forms a complex with reduced cytochrome P-450. MI complexation of cytochrome P-450 may result in drug-drug interactions and/or in cumulation of the parent compound. The extent of MI complex formation could be correlated with the lipophilicity of the substrates in a parabolic manner. A hydrophobic pocket of limited dimensions in cytochrome P-450 for the N-alkyl substituent of the substrates …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two diastereoisomeric pairs of thioridazine 5-sulfoxide (T5SO)(ring sulfoxide) were detected in serum and urine from rats and patients following chronic thioridazine administration. The isolation and identification of each pair of isomers was by thin layer chromatography, high pressure liquid chromatography, and mass spectrometry. Equal concentrations of T5SO pairs were present in serum and urine specimens from both rats and man. Therefore, the biotransformation and renal clearance of the isomers does not appear to be stereoselective in either species. An evaluation of chromatographic systems …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacokinetics of theophylline and methylprednisolone were examined before and during cimetidine treatment in an asthmatic woman who r … 24 liters per hour) of the steroid. Thus, cimetidine exhibits variable and selective effects on the biotransformation pathways of drugs important in asthma therapy.
Клинический случайСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyanobacteria as phototrophic microorganisms bear great potential for biotechnological application and a truly sustainable bioeconomy. Besid … the opportunity to directly utilize electrons derived from photosynthetic water oxidation for redox biotransformations. In this respect, several enzymes have successfully been implemented in cyanobacterial strains, and high specific rates comparable to those achieved with heterotrophs have been reached. Moreover, oxygenic photosynthesis provides an ideal framework …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coronavirus disease 2019 (COVID-19) is a present global health crisis that is driving the investigation of alternative phytomedicines for an … viral infectious diseases. The data were collected from the literature on absorption, distribution, biotransformation, and excretion of andrographolide, and information was also obtained from scientific databases about the use of A. paniculata. The finding of this review on pharmacokinetics indicates that andrographolide is slightly absorbed into the blood circulat …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To avoid the harmful effects of UV radiation, benzophenone-type UV filters (BPs) are widely used in personal care products and other synthetic products. Biomonitoring studies have shown the presence of BPs in various human biological samples, raising health concerns. However, there is a paucity of data on the global human exposure to this group of contaminants. In this study, we compiled data on the body burden of BPs along with the possible exposure routes and biotransformation pathways. BPs can easily penetrate the skin barrier and thus, they can be absorbed through the skin. In the human bo…
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: Yin-Chen-Hao Tang (YCHT), derived from "Treatise on Febrile Diseases" in ancient China, has been a very popu … ds with six chemical structures, consisting of 10 prototypes and 28 metabolites generated through 9 biotransformations, were absolutely or tentatively identified, and 25 compounds were first reported on YCHT treatments. Among them, 8 compounds were absolutely confirmed by comparing with standard substances, and some had published hepatoprotective activities. Compar …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The involvement of CCl4 biotransformation mechanism in decreasing the Protein Kinase C activity has been analyzed in hepatocytes isolated from phenobarbital-pretreated rats. A significant inhibition (55%) and an almost total disappearance (87%) of the enzyme activity were observed at 15 min and at 30 min incubation with CCl4, respectively. Cell preincubation with Trolox or desferrioxamine allowed a marked whilst not complete protection of both cytosolic and particulate Protein Kinase C activity. These results show that the CCl4 reactive metabolites play a primary role in hepatocyte Protein Kin…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The results obtained in the biotransformation studies demonstrate that lipoxygenase and PG-cyclo-oxygenase reactions represent major pathways in the metabolism of both arachidonic and linoleic acid in rabbit peritoneal tissue. Although the physiological significance of the hydroxy derivatives of arachidonic acid and linoleic acid is still unclear, it is tempting to assume that in tissues containing lipoxygenase activity, some of the effects ascribed to hydroxy arachidonates and their hydroperoxy precursors, e.g. inhibition of leukotriene and of PGI2 biosynthesis (16, 17) could for a great part…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.