New Schiff base ligand (DPMN) was synthesized from the condensation of 2-hydroxy-5-nitrobenzaldehyde and 2-amino-4,6-dimethoxypyrimidine which was confirmed by spectroscopic and analytical methods. Solid air stable copper nanoparticles (DPMN-CuNPs) were synthesized from its copper chloride salt and it is stabilized by the prepared Schiff base ligand by phase transfer assisted synthesis which is a modified Brust-Schiffrin technique. The formation of ligand stabilized copper nanoparticles was confirmed by UV-Visible and FT-IR spectroscopic techniques. The size, surface morphology and quality of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrimidine-5-nucleotidase (P5'N-1) deficiency is a rare nonspherocytic hemolytic anemia due to pyrimidine nucleotide deposition within erythrocytes. This rare erythrocyte disorder shows autosomal recessive inheritance with mutation of the pyrimidine-5'-nucleotidase gene, which is localized on 7p15-p14. Consanguinity of parents increases the probability of disease with novel mutations. Here, we report a 12-year-old boy with a delayed diagnosis of P5'N deficiency whose parents were consanguineous. He had a hemoglobin level of 7.5 g/dL, mean corpuscular volume of 93 fL, 7% reticulocyte, and lacta
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xeroderma pigmentosum (XP) and trichothiodystrophy (TTD) are rare heritable diseases. Patients suffering from XP and 50% of TTD afflicted individuals are photosensitive and have a high susceptibility to develop skin tumors. One solution to alleviating symptoms of these diseases is to express the deficient cDNAs in patient cells as a form of gene therapy. XPC and TTD/XPD cell lines were complemented using retroviral transfer. Expressed wild-type XPC or XPD cDNAs in these cells restored the survival to UVC radiation to wild-type levels in the respective complementation groups. Although complemen
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Attenuated and pathogenic viral variants are often extremely similar viruses with drastically different replication potentials. Despite precise knowledge of viral residues responsible for poliovirus attenuation/neurovirulence, molecular mechanisms mediating these effects remain poorly understood. Data from numerous sources suggest that a functional difference in translation initiation is one responsible factor. However, direct evidence, as well as a comprehensive model are lacking. Several difficulties, including lack of an assay system to quantify differential internal ribosome entry site/pyr
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We synthesized a novel phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitor, YM976, that is structurally different from the other PDE4 inhibitors like rolipram. In the present study, the pharmacological profile of YM976 was investigated. YM976 exhibited a strong and competitive inhibition against PDE4 purified from human peripheral leukocytes with an IC(50) of 2.2 nM. IC(50) values of rolipram and RP73401 were 820 and 0.43 nM, respectively. Test compounds had no effects on the other PDE isozymes, PDE1, -2, -3, and -5. YM976 potentiated prostaglandin E(2)-induced cAMP accumulation in a human mononuclear c
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: This study aims are the synthesis of 3-(2-amino-6-arylpyrimidin-4-yl)-4-hydroxy-1- methylquinolin-2(1H)-ones and estimation their anti … methylquinolin-2-one were prepared. Novel 2-amino-6-aryl-4-(4'-hydroxy-N-methylquinolin-2'-on-3'-yl)pyrimidines have been synthesized by reaction of these corresponding α,β-unsaturated ketones with guanidine hydrochloride. Human hepatocellular carcinoma HepG2 and squamous cell carcinoma KB cancer lines were used for screening their cytotoxicity.
METHODS: 3-A …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of GSH on the autoxidation of the fava bean pyrimidine aglycones, divicine and isouramil, and on acid-hydrolyzed vicine (provisional identification 2-amino-4,5,6-trihydroxypyrimidine) have been studied. GSH alone promoted redox cycling of each compound, with concomitant GSH oxidation and H2O2 production. In the presence of superoxide dismutase, there is a lag period during which little pyrimidine oxidation occurs, followed by a period of accelerated oxidation. With the three pyrimidines, increasing concentrations of GSH extended this lag period and progressively decreased subsequen…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives was rationally designed based on our previously reported pyrazolo[3,4-d]pyrimidine scaffold as dual c-Met/STAT3 inhibitors to block both related oncogenic signaling pathways. Among the synthesized derivatives, compounds 17d and 17e were found to be the most potent and exhibited significant anticancer activity across a wide range of cancer cell lines within the NCI-60 panel. Both derivatives demonstrated remarkable anticancer efficacy and selectivity toward HCT-116 colorectal cancer cells, with better cytotoxicity than the clinical drug doxorubici
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study describes the design, synthesis, and biological evaluation of a series of pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives (n = 27) as σ1 receptor antagonists. Among these, compound 39 showed the highest binding affinity for the σ1 receptor, with a Kiσ1 value of 7.48 ± 1.11 nM. Hydrogen-deuterium exchange mass spectrometry (HDX-MS) analysis indicated that compound 39 binds predominantly to the β-barrel and α5 regions of the σ1 receptor, in a manner comparable to classical antagonists such as haloperidol. In vivo mass spectrometry imaging (MSI) demonstrated that compound 39 effectiv
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) remains highly aggressive and continues to limit clinical treatment for substantial cancer-associated morbidity and mortality worldwide. Despite advances in therapeutic interventions the lack of effective molecularly targeted treatments continues to restrict clinical management beyond conventional chemotherapy and radiotherapy. Among these therapeutic targets the ribosomal S6 kinase 4 (RSK4) has gained considerable attention because of its critical involvement in ESCC progression, survival and proliferation, suggesting its potential as a po
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A β-functionalized porphyrin ligand {H2TPP(Phen)}, has been synthesized and subsequently employed as a dibasic tetradentate ligand in synthesizing its vanadyl complex 2-(1H-imidazo[4,5-f][1,10]phenanthroline-2-yl)-5,10,15,20-tetraphenylporphyrinatooxido-vanadium(IV)[VIVOTPP(Phen)] (1). Comprehensive characterization of the ligand {H2TPP(Phen)} and its vanadyl(IV) complex (1) was achieved through various analytical and spectroscopic techniques, including NMR, ultraviolet-visible (UV-vis), EPR, and MALDI-TOF mass spectrometry and elemental analysis. Electrochemical studies indicated that the fre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rust disease, an important plant pathogen, can lead to reduced crop or fruit production. Trifluoromethyloxadiazole (TFMO) is a class of histone deacetylase inhibitors (HDACs). Herein, a series of 5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazole (TFMO)-based pyrimidin-4-ether derivatives were designed and synthesized. Antirust bioassay results of TFMOs showed that some of them possessed excellent activities against plant rust pathogens, such as Puccinia sorghi, Phakopsora pachyrhizi, and Puccinia rubigo. The most active compound, 3-(5-(((6-(difluoromethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)methyl)thiophen-2-yl)-5-(trifluo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeting Cyclin-Dependent Kinase 2 (CDK2) remains a critical strategy in anticancer drug discovery. This study unveils a highly promising series of novel [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine (TP) derivatives, achieved through innovative S/N-glycerolylation and peptide conjugation strategies. We report the rational design, efficient multi-step synthesis (yields up to 85 %), and comprehensive biological and computational evaluation. Notably, peptide conjugate 14c emerged as an exceptionally potent and selective lead, exhibiting outstanding anticancer activity against MCF-7 (IC50 = 0.7 μM), HCT-116
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BRAF is one of the most commonly mutated oncogenes in human cancers, with more than 90 % of mutations occurring at codon 600. Among these, BRAFV600E is the most prevalent, accounting for nearly 90 % of all BRAF codon 600 mutations, while the less frequent variants are collectively referred to as BRAFV600WT. BRAF mutations are reported across several cancers, with the highest frequency in malignant melanoma (70-90 %). To target these mutations, a series of phenyl-substituted thioxo-tetrahydro-pyrimidine-benzenesulfonamide hybrids in the [αC-OUT/DFG-IN] conformation were designed. Fourteen deriv
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Fe(C2N3)2(C8H7N5)2]·2H2O, has been synthesized solvothermally and characterized by single-crystal X-ray diffraction. The octa-hedral iron coordination polyhedron contains two di(pyrimidin-2-yl)amine ligands coordinated in a bidentate fashion, and two monodentate dicyanimido ligands, each coordinated via a terminal N atom, with the latter in a cis orientation. The ligand configuration about the iron atom is chiral, although the compound crystallizes as a racemic mixture: the Fe-N distances (> 2.07 Å) are characteristic of high-spin iron(II). In the crystal, an extensive ser
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The strategy of utilizing nitrogen compounds in various biological applications has recently emerged as a powerful approach to exploring nov … re confirmed via spectroscopic techniques. The in vitro biological activities of all pyrazolo[1,5-a]pyrimidines 3a-l and 5a-f were evaluated by assaying total antioxidant capacity, iron-reducing power, the scavenging activity against 1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl (DPPH) and 2, 2'-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) radicals, anti-diabetic, …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of 4-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)pyrimidin-2-amine linked sulfonamide derivatives 12a-n was designed and synthesized according to the structure of well-established V600EBRAF inhibitors. The terminal sulfonamide moiety was linked to the pyrimidine ring via either ethylamine or propylamine bridge. The designed series was tested at fixed concentration (1 µM) against V600EBRAF, finding that 12e, 12i and 12l exhibited the strongest inhibitory activity among all target compounds and 12l had the lowest IC50 of 0.49 µM. They were further screened on NCI 60 cancer cell lines to reveal that 1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a part of our ongoing endeavor towards developing novel heterocyclic architectures, a number of novel Se-containing tricyclic heterocycle … he cyclocondensation of triazole on the selenazolopyrimidine framework leading to selenazolotriazolopyrimidines. The synthesis of new derivatives of novel selenazolotriazolopyrimidines via Dimroth rearrangement in both acidic and basic media is presented.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrimidine derivative Schiff base ligand (DPMC) stabilized metal nanoparticles of copper (DPMC-CuNPs) and nickel (DPMC-NiNPs) were synthesized by modified Brust-Schiffrin technique, which is a two-step phase transfer assisted synthesis. The prepared metal nanoparticles were confirmed by UV-Visible and Infrared spectroscopy. The size, surface morphology and the quality of the DPMC and its MNPs were analyzed by Scanning Electron Microscopy (SEM) and Transmission Electron Microscopy (TEM) methods respectively. Electrochemical behavior of the DPMC-CuNPs and DPMC-NiNPs was analyzed by cyclic voltam
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C10H16N2O9S3, the pyrimidine ring of the 1,3-dimethyl barbituric acid moiety has an envelope conformation with the C atom carrying the methyl-sulfonyl and bis-(methyl-sulfon-yl)methyl substituents as the flap. The dihedral angle between mean plane of the pyrimidine ring and the S/C/S plane is 72.4 (3)°. In the crystal, mol-ecules are linked via C-H⋯O hydrogen bonds, forming a three-dimensional structure.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования