To characterise the dose-dependent pharmacokinetics of midazolam and evaluate the intestinal and hepatic first-pass effects on midazolam in Sprague-Dawley rats, the concentrations and area under the concentration-time curve (AUC) of midazolam in the portal and systemic plasma were simultaneously determined with a double cannulation method.It was found that about 75% of the dose was left in the portal blood with different oral administration doses, while the bioavailability in the liver was 37.86% at 20 mg/kg, significantly higher than 9.16% at 2 mg/kg.The disproportional increase in AUC of mid
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Berberine (BBR), an Eastern traditional medicine, has expressed novel therapeutic activities, especially for chronic diseases like diabetes, hyperlipemia, hypertension, and Alzheimer's disease. However, the low oral bioavailability of BBR has limited the applications of these treatments. Hence, BBRloaded solid lipid nanoparticles (BBR-SLNs) were prepared to improve BBR absorption into systemic circulations via this route.
METHODS: BBR-loaded solid lipid nanoparticles (BBR-SLNs) were prepared by ultrasonication and then transformed into solid form via spray drying technique. The si
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Pulmonary aspergillosis, which is a secondary complication of fungal pneumonia, is widely considered to have an increasing incidence and high mortality. Itraconazole (Itz) can inhibit ergosterol biosynthesis to treat pulmonary aspergillosis. Nevereless, Itz's clinical application is limited because of its poor water solubility, low oral bioavailability, and systemic hepatotoxicity. In this study, Itz-loaded nanostructured lipid carriers (Itz-NLCs) were developed to improve the in vitro permeability and bioavailability of Itz via pulmonary administration.
METHODS: Itz-NLCs were prep
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mining and smelting are the main sources of soil heavy metal pollution. Leaching and release of heavy metals in soils has been extensively studied. However, there are few researches on the release behavior of heavy metals from the Angle of mineralogy of smelting slag. This study focuses on the pollution of arsenic and chromium by traditional pyrometallurgical lead-zinc smelting slag in southwest China. Based on the mineralogy of smelting slag, the release behavior of heavy metals in smelting slag was studied. As and Cr deposit minerals were identified by MLA analysis, and the weathering degree
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For more than 30 years, an 82-year-old man has been suffering from tinea corporis generalisata in the sense of Trichophyton rubrum syndrome. The patient received long-term treatment with terbinafine. Fluconazole had no effect. There was an increase in liver enzymes with itraconazole. Super bioavailability (SUBA) itraconazole was initially not tolerated. A therapy attempt with voriconazole was successful, but was stopped due to side effects. The Trichophyton (T.) rubrum strain isolated from skin scales was tested for terbinafine resistance using the breakpoint method and found to be (still) sen
Клинический случайАннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clofazimine, an anti-leprosy drug, has been anticipated for a candidate to treat tuberculosis, cryptosporidiosis, and coronavirus infection, but its low oral bioavailability is considered a reason for its limited activity. In the current study, we have tried to improve the oral bioavailability of clofazimine by several SNEDDS formulations and characterized the absorption behavior from various aspects. Among four SNEDDS formulations prepared, SNEDDS A, prepared with castor oil as an oil component, provided the highest bioavailability (around 61%) and SNEDDS D, prepared with Capryol 90, gave the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In our continuing efforts to discover novel triazoles with improved antifungal activity in vitro and in vivo, a series of 41 novel compounds containing 1,2,3-triazole side chains were designed and synthesized via a click reaction based on our previous work. Most of the compounds showed moderate to excellent broad-spectrum antifungal activity in vitro. Among them, the most promising compound 9A16 displayed excellent antifungal and anti-drug-resistant fungal ability (MIC80 = 0.0156-8 μg/mL). In addition, compound 9A16 showed powerful in vivo efficacy on mice systematically infected with Candida
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Treatment for narcolepsy with sodium oxybate (SXB) has required twice-nightly dosing, at bedtime and 2.5-4 h later. This study evaluated the pharmacokinetics of FT218, an investigational, extended-release, once-nightly formulation of SXB (ON-SXB), vs twice-nightly SXB.
METHODS: In this phase 1, open-label study, healthy volunteers were randomized (1:1) to ON-SXB 6 g or twice-nightly SXB (two 3-g doses administered 4 h apart); minimum 3-day washout before crossover. Doses were administered 2 h post-evening meal. Blood samples for pharmacokinetic assessments were collected predose a
Рандомизированное исследованиеКлиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To assess the improvement in oral bioavailability and efficacy in systemic candidiasis treatment of miconazole nitrate (MN) formulations in murine models of candidiasis.
METHODS: Selected formulations containing 5% of Softisan + Phospholipon 90H lipid matrix with 3% of MN (A 1), 5% of stearic acid + Phospholipon 90H lipid matrix with 3% of MN (B 1), and 5% Softisan + stearic acid + Phospholipon 90H with 3% of MN (C 1) from the in vitro investigation were used for the study. Their acute toxicity was assessed using Lorke's method (with slight modification) while bioavailability was det
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two experiments were conducted to investigate the production effects of N-acetyl-l-methionine (NALM; experiment 1) and to estimate its bioavailability (BA) and rumen escape (RE; experiment 2), respectively, in lactating dairy cows. In experiment 1, 18 multiparous Holstein cows were used in a replicated, 3 × 3 Latin square design experiment with three 28-d periods. Treatments were (1) basal diet estimated to supply 45 g/d digestible Met (dMet) or 1.47% of metabolizable protein (MP; control), (2) basal diet top-dressed with 32 g/d of NALM to achieve dMet supply of 2.2% of MP, and (3) basal diet
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hen breed, diet enrichment, cooking methods, and gastrointestinal (GI) digestion modulates the bioaccessibility of the bioactive compounds in eggs, but their synergistic role in modulating bioactivity is still unclear. The present study evaluates the effect of hen breed, diet enrichment, and GI digestion on the cooked whole egg-derived peptides in-vitro antioxidant and antihypertensive activities. Standard and enriched whole eggs from White Leghorn (WLH) and Rhode Island Red (RIR) hens were boiled or fried and subjected to GI digestion. Antioxidant activity was measured through oxygen radical
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Growing demand for insulin and glucagon-like peptide-1 receptor agonists (GLP-1 RA) is observed, considering the progressive nature of diabetes and the potential therapeutic role of peptides in its treatment. However, chronic parenteral administration is responsible for pain and rashes at the site of injection. Oral delivery of insulin and GLP-1 RA promises better patient compliance owing to their ease of administration and reduction in chances of peripheral hypoglycaemia and weight gain. The review article discusses the potential of lipid carriers in combination with different strategies such
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: β-Cyclodextrin, a cyclic oligosaccharides having 7 macrocyclic rings of glucose subunits usually linked together by α-1,4 glycosidic bond, bears characteristic chemical structure, with an exterior portion as hydrophilic to impart water solubility and interior cavity as hydrophobic, for hosting the hydrophobic molecules.
OBJECTIVE: In the present work binding affinities and interactions between various anti-cancerous drugs and β- cyclodextrin using molecular docking simulations was examined for the bioavailability enhancement of cytotoxic drugs through improved solubility for the t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
β-Carotene is a lipophilic bioactive compound, providing significant health benefits. Formulation of β-carotene-enriched functional foods is a challenge, due to its poor stability, sensitivity towards light, temperature, oxygen, and its poor water solubility which leads to low bioaccessibility and bioavailability. Targeted delivery and controlled release of bioactive compounds directly depend on the encapsulating matrix and particle size. This work reports an effective encapsulation of β-carotene in zein matrix with glycerol as stabilizing agent. β-Carotene was encapsulated in zein protein mat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Orally-administered antipsychotics are effective in the management of psychosis-related disorders although generation-specific adverse drug reactions (ADRs) significantly hinder clinical outcomes, driven by issues such as patient non-compliance. Direct nose-to-brain (N2B) delivery of antipsychotics via the olfactory epithelium could avert peripheral ADRs by maximizing cerebral drug concentrations, and reducing drug levels in the periphery. However, there exist physicochemical challenges related to psychotropic drugs, alongside biochemical barriers associated with targeting the ol
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The eye is the specialized part of the body and is comprised of numerous physiological ocular barriers that limit the drug absorption at the action site. Regardless of various efforts, efficient topical ophthalmic drug delivery remains unsolved, and thus, it is extremely necessary to advance the contemporary treatments of ocular disorders affecting the anterior and posterior cavities. Nowadays, the advent of nanotechnology-based multicomponent nanoemulsions for ophthalmic drug delivery has gained popularity due to the enhancement of ocular penetrability, improve bioavailability, increase solub
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increasing release of metallic nanoparticles (NPs) or their sulfidized forms into soils have raised concerns about their potential risks to soil ecosystems. Hence, there is a need for novel strategies to remediate metallic NPs pollution in soils. In this study, to explore the feasibility of using earthworm Eisenia fetida to manage soils contaminated with metallic NPs, we simultaneously investigated the chronic soil toxicities of ZnO NPs and ZnS NPs to E. fetida, and the effects of E. fetida on Zn extractability in soils amended with ZnO NPs and ZnS NPs. After a 28 d exposure, survival rate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the present investigation was to formulate self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) tablets to enhance the oral bioavailability of tizanidine hydrochloride. SMEDDS was prepared by using Capmul G as the oil phase, Tween 20 as the surfactant, and propylene glycol as the co-surfactant. The optimized formulation was characterized by dilution test, % transmittance, thermodynamic stability, dye solubility, assay, globule size, zeta potential, and TEM. A dye solubility test confirmed the formation of o/w microemulsion. Optimized formulation of SMEDDS had a drug content of 98 ± 0
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Albendazole (ABZ), an anthelmintic compound widely used in the treatment of systemic nematode infections, is included in the list of class II drugs based on the Biopharmaceutical Classification System. ABZ has limited effectiveness due to its poor water solubility and consequent low bioavailability. Bioavailability of novel ABZ microcrystals based on hydroxyethylcellulose (S4A) or chitosan (S10A) was studied in male and female mice of two inbred lines, from the murine CBi-IGE model of trichinellosis, differing in susceptibility to this parasitosis (line CBi/L, resistant; line CBi+, susceptible
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The alveolar echinococcosis of human is a severe helminthic disease caused by the larva of Echinococcus multilocularis tapeworms. Novel compounds or therapy strategies for the treatment of alveolar echinococcosis are urgently needed due to the limitation of the widely used albendazole. Magnetic microspheres as drug carriers in magnetically targeted therapy of tumor have gained growing interests advantaged by delivering the drug to the aimed site, achieving localized therapeutic effect effectively under the influence of an external magnetic field. In this study, we formulated magnetic microsphe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования