We have previously identified muscarinic cholinergic receptors in the bovine pineal gland with a KD value of 0.423 +/- 0.01 nM and a Bmax value of 69.75 +/- 20.91 fmol/mg protein. Similarly, we have shown that the bovine pineal gland possesses a specific choline acetyltransferase with an activity of 0.034 +/- 0.004 nmol/mg protein/min. In order to delineate the function of these cholinergic receptor sites, we have studied the effects of muscarinic cholinergic receptor agonists on the activity of serotonin N-acetyltransferase, the melatonin synthesizing enzyme. Cholinergic receptor agonists suc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salivary electrolyte secretion is under the control of the autonomic nervous system. In this paper we report that HSY, an epithelial cell line derived from the acinar-intercalated duct region of the human parotid gland, responds to muscarinic-cholinergic (generation of Ca2+ signal) and beta-adrenergic (generation of cAMP signal), but not to alpha-adrenergic (lack of Ca2+ signal), receptor stimulation. The muscarinic response was studied in detail. Carbachol (10(-4) M, muscarinic agonist) or A23187 (5 microM, calcium ionophore) stimulation of HSY cells increases both 86Rb (K+) influx and efflux
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the effect of selective muscarinic antagonists on atrial natriuretic factor (ANF) release induced by intracerebroventricular (i.c.v) injection of carbachol in the rat. The muscarinic antagonists were given by i.c.v. injection 1 min before carbachol, 1 micrograms/rat. 4-Diphenylacetoxy-N-methylpiperidine methiodide (4-DAMP), a rather selective M1 and M3 receptor antagonist, was the most potent inhibitor of carbachol-induced ANF release, its ID50 being 0.18 nmol/rat. Pirenzepine, a selective M1 antagonist, also potently inhibited the effect of carbachol, its ID50 being 2.74 nmol/
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In mouse atria previously incubated with [3H]-noradrenaline, carbachol (1.0 mumo1/l) significantly inhibited the fractional stimulation-induced (S-I) outflow of radioactivity. The inhibitory effect of carbachol was greater in the presence of the alpha-adrenoceptor antagonist phentolamine (1.0 mumol/l), which by itself significantly increased the S-I outflow of radioactivity. In both cases the inhibitory effect of carbachol was blocked by atropine (0.3 mumol/l), suggesting that the effect was mediated through muscarinic receptors. 8-Bromo cyclic AMP (270 mumol/l) in the presence of the phosphod
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stimulation of phosphoinositide-specific phospholipase C (PLC) by muscarinic cholinergic and serotoninergic agonists was measured in rat brain cortical membranes by using exogenously supplied substrates. Serotonin, tryptamine, 5-fluorotryptamine and 5-methyltryptamine stimulated PLC with EC50 values of 1.7, 11.2, 15.0, and 29.4 microM, respectively. Maximal PLC stimulation by serotoninergic agonists, which were all equally efficacious, was about 30% of that attained by carbachol. Ketanserin blocked serotoninergic but not cholinergic activation of PLC, whereas, conversely, atropine blocked the
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previously we reported that acetylcholine (ACh) and acetyl-beta-methacholine (MCh) modify responses of neurons in auditory cortex to individual frequencies. The purpose of this study was to determine whether muscarinic agonists produce frequency-specific alterations or general changes in cellular responses. Frequency-specific modifications would be evident in alterations of frequency receptive fields (FRF) that differed across frequencies while general effects would be seen as changes that were more or less the same over frequencies. Responses of single neurons to designated sets of tones were
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological differences between muscarinic cholinergic receptors coupled to phosphoinositide turnover and those coupled to adenylate cyclase were studied. Stimulation of muscarinic receptors from SK-N-SH human neuroblastoma cells resulted in phosphoinositide hydrolysis, but not in inhibition of cAMP formation. As has been shown previously, stimulation of muscarinic receptors from NG108-15 neuroblastoma x glioma cells, on the other hand, resulted in inhibition of cAMP formation without any observable phosphoinositide hydrolysis. These two cell lines provide a useful model system in which to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of M2-muscarinic receptors alters the configuration of the action potential due to depression of the calcium-dependent components, the shoulder in the falling phase and the afterhyperpolarization, in isolated superior cervical ganglionic neurons of rabbits. This effect was inhibited by preincubation of the cells with pertussis toxin, or by the intracellular administration of guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (GDP-beta-S). The muscarinic effect persisted in the cells loaded with guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) (GTP-gamma-S). Intracellular application of cAMP and 3-isobutyl-l-met
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbachol (CCh), a muscarinic agonist that elicits the formation of inositol trisphosphate (IP3) and diacylglycerol (DG), induces a calcium-dependent [3H]norepinephrine ([3H]NE) release [IC50 = (2.7 +/- 0.5) X 10(-4) M] in rat brain slices. Similarly, other muscarinic agonists evoke [3H]NE release which is specifically inhibited by muscarinic antagonists such as 3-quinuclidinyl benzilate, atropine, and N-methyl-4-piperidyl benzilate. The atropine-sensitive evoked release is effectively inhibited by neomycin (IC50 = 50 microM), a phospholipase C inhibitor that interferes with IP3-dependent cell
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of cholinergic agonists on glucocorticoid and mineralocorticoid production by frog interrenal (adrenal) tissue was studied in vitro by means of continuous perifusion. Acetylcholine, at doses ranging from 1 to 100 mumol/l, stimulated both corticosterone and aldosterone output in a dose-dependent manner, with a half-maximal effective dose of 2.5 mumol/l. Corticosteroid production was also stimulated by muscarine (10 mumol/l). In contrast, neither nicotine nor nicotine bitartrate (1-100 mumol/l) enhanced corticosteroid biosynthesis. The kinetics of the response of adrenal cells to acet…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A specific method for the rapid assay of muscarinic acetylcholine receptors (mAChR), either detergent-solubilized or in neuroblastoma cells, is described. This method is also applicable to the assay of nicotinic acetylcholine receptors. The procedure employs a cell harvestor and microtiter plates, and has the advantage of requiring small quantities of radioligand, microgram quantities of detergent-solubilized cholinergic receptor or less cells. The binding parameters such as the equilibrium dissociation constants (Kd) of mAChR and nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) and inhibition constan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A direct assay which involves prelabelling with [3H]inositol has been performed to characterize receptor-mediated breakdown of inositol phospholipids in the rabbit retina. In the presence of 10 mM lithium, the receptor agonists, carbachol and serotonin (5-HT), evoked an increase in the accumulation of tritiated inositol phosphates in a dose-dependent manner. A variety of 5-HT and other antagonists were used to show that at least part of the 5-HT-induced response is mediated by 5-HT2 receptor sites, adding weight to the theory that 5-HT plays a neurotransmitter role in the mammalian retina. The
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The acute and chronic effects of the centrally active oxotremorine analog, BM-5, [N-methyl-N-(1-methyl-4-pyrrolidino-2-butynyl)-acetamide] were examined in rats and mice. In vivo studies in mice and rats indicated that this compound is a partial muscarinic agonist with large regional differences in its efficacy: BM-5 produced low tremor in doses which evoke full salivary response. The maximal tremor response to BM-5 was much smaller than that produced by oxotremorine, while the maximal salivary response to BM-5 was greater than that evoked by oxotremorine. The tremor response to BM-5 was bell-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An adenosine receptor has been characterized to unambiguously demonstrate that the inhibitory guanine nucleotide regulatory protein, Gi, of 1321N1 human astrocytoma cells is fully capable of functionally coupling to adenylate cyclase. Adenosine receptor agonists attenuated cyclic AMP accumulation by 35 to 75% with the order of potency of N6(R-phenylisopropyl)-adenosine greater than adenosine = 2-chloroadenosine greater than N6-methyladenosine = N6-benzyladenosine. 3-Isobutyl-1-methylxanthine competitively antagonized the effect of adenosine receptor agonists. Adenylate cyclase activity measure
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The existence in rat frontal cerebral cortex of subtypes of muscarinic receptors was investigated by using as a receptor-mediated functional response the release of neurotransmitters from isolated nerve endings. Synaptosomes prelabeled with [3H]choline or [3H]dopamine were depolarized with 15 mM KCl. Acetylcholine (ACh) concentration-dependently decreased the release of [3H]ACh and increased that of [3H]dopamine. Both actions of ACh were counteracted by the classical muscarinic antagonists atropine and quinuclidinyl benzylate. The two antagonists did not discriminate between the muscarinic pre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The relationship between the magnitude of atropine-sensitive afterdischarge (AD), which is generated from slow excitatory postsynaptic potentials and the ganglionic cyclic guanosine 3':5'-monophosphate (cGMP) concentration was investigated in the rat superior cervical ganglion in vitro. Parallel increases in the magnitude of atropine-sensitive AD and cGMP concentration occurred with increasing frequency of preganglionic nerve stimulation up to 40 Hz for 10 sec. However, AD was completely antagonized by atropine, 0.1 to 1 microM, whereas the cGMP response was not significantly affected by up to
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats were subjected to one of two experimental treatments: (1) intraventricular infusion of the catecholamine neurotoxin 6-hydroxydopamine (6-OHDA), known to permanently reduce brain dopamine and norepinephrine levels, or (2) chronic administration of the irreversible acetylcholinesterase inhibitor diisopropylfluorophosphate (DFP). Both treatments are believed to produce relative overactivity of cholinergic systems and to suppress forward locomotion. The anticholinergic agent atropine sulfate yielded excessive forward walking in otherwise chronically akinetic 6-OHDA-treated rats, whereas atrop
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wild mushroom foraging involves a high risk of unintentional consumption of poisonous mushrooms which is a serious health concern. This prob … ethyl) and phytol were the identified compounds with suspected toxicity. The presence of the toxin muscarine was confirmed by liquid chromatography. The in vitro study showed that there was negligible effect of the digestion process on muscarine content or its toxicity. Therefore, the role of muscarine in the toxicity of Inocybe virosa was studied using a …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stimulated vagus nerve excretes acetylcholine into the peripheral immune organs such as the spleen, reducing innate inflammation. Here, we investigated whether activation of this "cholinergic anti-inflammatory pathway" can be used to reduce cerebral inflammation in a model of hemorrhagic stroke. Experimental intracerebral hemorrhage (ICH) was induced by stereotaxic collagenase injection in rats. Muscarine, an activator of the vagus nerve, or phosphate-buffered saline (control) was injected into the lateral ventricle after induction of ICH. Intraventricular muscarine injection increased heart r…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aspiration pneumonia and delirium are clinically relevant adverse outcomes that can be influenced by anticholinergic drug effects, but existing burden scales do not explicitly capture receptor-subtype differences or provide continuous compound-level estimates from chemical structure. We developed structure-based models to predict muscarinic M1/M3 receptor antagonist activity using curated data from the ChEMBL bioactivity database. Activity records for human cholinergic receptor muscarinic subtypes 1-5 (CHRM1-CHRM5) were retrieved, assay-level curation was performed, and a functional antagonist
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования