beta-Adrenoceptors are G-protein linked receptors that are positively coupled to adenylyl cyclase. We wanted to develop an alternative method to the detection of cAMP using radioimmunoassay for functional analysis of ligands for human beta-adrenoceptors (ARs). Chinese hamster ovary cells that stably expressed the beta 2-AR were transiently transfected with reporter plasmids containing the firefly luciferase gene under the transcriptional control of 6 or 12 cAMP response elements. The transiently transfected cells (electroporated at 150 volts, single pulse, 70 ms) were grown in 96-well microtit…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Expression of mRNAs for glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF), neurturin (NTN) and their receptors was studied in adult rat bra … r neurons contain GFRalpha-1 alone or together with c-Ret mRNA. The gene expression changes for the ligands, and the receptor components are region-, cell- and insult-specific, and occur independently of each other, mainly within 24 h after seizures or ischaemia. This dynamic regulation of GDNF and NTN circuits primarily at the receptor level may be impor …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is well known that allosteric modulators of muscarinic acetylcholine receptors can both diminish and increase the affinity of receptors for their antagonists. We investigated whether the allosteric modulators can also increase the affinity of receptors for their agonists. Twelve agonists and five allosteric modulators were tested in experiments on membranes of CHO cells that had been stably transfected with genes for the M1-M4 receptor subtypes. Allosterically induced changes in the affinities for agonists were computed from changes in the ability of a fixed concentration of each agonist to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several benzodiazepine receptor ligands were pharmacologically characterized in a battery of functional tests after oral administration in mice, rats, and monkeys. Previous experiments have consistently demonstrated that diazepam exhibits high intrinsic efficacy, bretazenil exhibits intermediate intrinsic efficacy, Ro 42-8773 and Ro 41-7812 both show low intrinsic efficacy, and flumazenil exhibits virtually zero intrinsic efficacy. In the test battery used here it appears that nearly full intrinsic efficacy is required for clear anterograde amnesia or rotarod impairment. In contrast, full prot…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mice were immunized with alpha-bungarotoxin (BGT), a nearly irreversible antagonist of the acetylcholine receptor (AChR), to produce monoclo … , as do interleukin 2 (IL-2) and the IL-2 receptor. As a general principle, we propose that peptide ligands and their receptors may often share amino acid sequence homology. In fact, the sites of interaction between two proteins may largely be determined by these regions of similarity.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both the real and sham intake of a 5% sucrose solution were increased by midazolam (3 mg/kg IP), a benzodiazepine agonist. In contrast, both the real and sham intakes of a 20% sucrose solution were reduced by Ro15-3505 (a benzodiazepine antagonist with weak inverse agonist properties) and by FG 7142 (a beta-carboline inverse agonist). These data demonstrate that drugs acting at benzodiazepine receptors can bi-directionally alter ingestional responses, probably by modulation of the oropharyngeal control of consumption.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substances displacing labelled ligands from opiate receptors of the rat brain membrane fractions were found in the extracts of human blood lymphocytes. Pronase treatment has shown that at least part of the opiate receptor ligands present in lymphocyte extracts are of peptide nature. Opiate mu-receptor ligands content was identical in the extracts of the total population, T-lymphocyte and B-cell-enriched population. However, opiate delta-receptor ligands concentration in T-cell population is 15 times lower than in B-cell-enriched population. Opiate receptor ligands content is not changed during…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two endogenous ligands for the brain benzodiazepine-binding sites were isolated from bovine brain through gel filtration, paper electrophoresis, and paper chromatography. These ligands were identified as inosine and hypoxanthine, and both had a higher affinity for the brain benzodiazepine-binding sites than for benzodiazepine sites in some peripheral tissues. They did not bind to any other receptors tested, such as the opiate, muscarinic cholinergic, gamma-aminobutyric acid, and beta-adrenergic receptors. Both inosine and hypoxanthine competitively inhibited the binding of [3H]diazepam to the …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
7-Halogenated benzoxazoles are a recurring motif in preclinical ligands for the estrogen receptor β (ERβ) and in other oxazole-based pharmacophores, yet selective and direct access to the 7-halo regiochemistry is not well served by classical condensation routes or by existing copper-catalyzed arylation methods. Here we report that 5-substituted 1,2,3-triiodobenzenes undergo a regioselective copper-catalyzed domino C-N/C-O arylation with primary amides to deliver 7-iodobenzoxazoles. Substrate-screening conditions implement the cascade as two in situ steps executed in a one-pot procedure. Across…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dual-acting ligands targeting the sigma-1 receptor (σ1R) and histamine H3 receptor (H3R) are emerging as promising candidates for novel and safe analgesics. In this work, we designed, synthesized, and evaluated twenty-nine 3-indolealkylamines as dual σ1R/H3R ligands. In vitro radioligand receptor binding assay or surface plasmon resonance assay were performed to determine their affinities toward σ1R or H3R. Among them, compound 67 demonstrated high binding affinity for both σ1R (Kᵢ = 8.8 nM) and H3R (KD = 31.2 nM). Further in vivo pharmacological evaluations confirmed its antagonistic activity…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Among the human neuropeptide Y (NPY) receptors, the Y5 receptor (Y5R) represents a potential therapeutic target for the treatment of obesity and stress-related diseases. As the Y5R is expressed in various malignant tumors, it is also considered a potential target for cancer diagnosis and therapy. Although numerous non-peptidic Y5R antagonists with high binding affinity have been reported, only labeled peptidic agonists are used in routine Y5R competition binding assays, which are needed for the development and characterization of Y5R ligands. In the present study, three radiolabeled derivative…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Regulatory T cells (Tregs) are essential for maintaining immune homeostasis by suppressing excessive activation of effector T cells. Althoug … pression is largely unknown. Here, we show that Tregs preferentially express multiple canonical WNT ligands, including WNT2B, WNT3, WNT7B, and WNT10B, compared with conventional CD4+ T cells. These WNT proteins were detected intracellularly in Tregs, and WNT2B and WNT3 were actively secreted into culture supernatants. Conventional CD4+ T cells expressed F …
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allosteric modulation is central to enzyme function and an attractive strategy for drug development. Protein Disulfide Isomerase (PDI), the … fundamental principles of PDI allosteric regulation and provide a blueprint for optimizing existing ligands and designing new ones with defined functional outcomes.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Siglecs, a family of sialic acid (Sia)-binding immunomodulatory receptors selectively expressed on immune cells, are promising immunotherape … iverse sialoside analogs. Screening this library on glycan microarrays revealed novel high-affinity ligands with selective Siglec binding profiles. Leveraging the OPTE system, we achieved single-step glycoengineering of natural killer (NK)-92MI cells with tailored Siglec-2 or Siglec-3 ligands, which exhibited potent cytotoxicity against B-cell lymphoma (S …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Dopamine D4 receptors (D4Rs) have been implicated in the pathophysiology of attention-deficit/hyperactivity disorder (ADHD), yet … ced minimal effects in control animals, suggesting pathology-specific efficacy and highlighting D4R ligands as promising non-stimulant therapeutic candidates for ADHD.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Degradation of estrogen receptor has been clinically proven effective in treating ER+ breast cancer. Proteolysis-Targeting Chimeras (PROTACs) can degrade a target protein by engaging both the target protein and the E3 ligase, bringing them into close physical proximity to effect ubiquitination and proteasomal degradation. We report the design and construction of ER PROTACs that link tamoxifen derivatives to a CRBN E3 ligand to achieve ER protein degradation. The ER degrading efficacy of the synthesized PROTACs was found to depend on the ER binding affinity, the linker structure, and the E3 lig
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current efforts in anticancer drug discovery and development are focused on the synthesis and identification of novel complexes that can efficiently and selectively act on DNA and modulate the functions of target proteins. Triorganotins (R3SnX), as one group of tin complexes, are among the most studied metal-based complexes in the field of anticancer drug development. These compounds have been reported to exhibit promising anticancer activity and provide several potential advantages, including a larger overall surface area, which contributes to increased lipophilicity and consequently higher c
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND & AIMS: The TAM receptors (MerTK and Axl) and their ligands (Gas6 and Protein S) have been implicated in MASLD-related fibrosis. However, whether circulating levels are associated with fibrosis stage and whether these associations differ by sex remain unclear. This study aimed to characterize circulating TAM receptors and ligands across fibrosis stages in men and women with MASLD.
METHODS: Circulating TAM receptors and ligands were measured in men (n = 75) and women (n = 78) with MASLD and analyzed for associations with fibrosis stage. Time-course choline-deficient, amino acid-defi…
Сравнительное исследованиеСтатьяНаблюдательное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a novel molecular design strategy for constructing stereoisomers based on dissymmetric modified ligands and closely packed dimeric structures. X-ray analyses reveal that different substituents have an important effect on stereoisomers and can provide various driving forces to realize the adjustment of crystal packing.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because of their excellent stability and photoelectric properties, perovskite single crystals have been widely applied in fields such as detection and photovoltaics. This study demonstrated a ligand-assisted gas pump method for perovskite crystallization, in which the influence of the pressure change rate on the morphology of perovskite crystals and the quality of ligand-assisted crystallization were investigated. CH3NH3PbBr3 single crystals were obtained via the gas pump method assisted with 3-(decyldimethylazaniumyl)propanesulfonate (DPSI) as the ligand for crystallization. With varying rate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования