A computationally-assisted and green spectrophotometric method has been developed for the determination of fostemsavir, a recently FDA-approved drug used in combination with antiretroviral drugs to treat multidrug-resistant HIV-1 infection. The method was developed using computational studies and solvent selection based on green chemistry principles. The density functional theory method was employed to identify bromophenol blue as the preferred acid dye for efficient extraction of fostemsavir. The solvent selection process involved a careful evaluation of the green ranking of solvents, which l
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antipsychotic drugs represent a fundamental aid for the treatment of schizophrenia and other psychiatric disorders. However, the definition of antipsychotics includes molecules that are extremely heterogeneous when considering their mechanism of action and the clinical implications. While in the first part of this review the major critical issues in the treatment of schizophrenia will be highlighted, the attention will then focus on the major pharmacological 'innovation' in recent years, which is represented by the development of partial agonists for the D2 and D3 receptors, a strategy that ma
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Schizophrenia is a very disabling condition that may result in a significant impairment of individual, professional and social adjustments. Antipsychotics (APs) are the first-line treatment for schizophrenia that may modify the course of the disease in most cases, by decreasing the institutionalization risk, although they may induce severe side effects. It is worth noting that APs may well control positive symptoms, while their efficacy on negative and cognitive symptoms is low. Cariprazine is one of the latest third-generation APs acting as a partial agonist at dopamine receptor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND & OBJECTIVE: Cariprazine is a piprazine derivative approved by the FDA in 2015 for the treatment of schizophrenia and bipolar manic or mixed episodes in adults. High affinity for D3 dopamine receptors and observed actions on 5HT1A, 5HT2A and alpha 1B receptors differentiate it pharmacologically from other antipsychotics. This review is a comprehensive and thorough summary of the most important findings on cariprazine use in bipolar mania and depression. Pharmacokinetics, pharmacogenetics, tolerability and safety adverse effects are discussed in this paper.
RESULTS & CONCLUSION: Mor
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To examine the early outcomes, associated factors and predictive values of clinical outcomes of different tandospirone doses in patients with a generalized anxiety disorder (GAD).
METHODS: This was a posthoc analysis of "a randomized, controlled multicenter clinical trial of the efficacy and safety of different doses of tandospirone on GAD". A total of 274 patients with GAD were included and randomized into the high-dose (tandospirone 60 mg/d) and low-dose (tandospirone 30 mg/d) groups for a 6-week treatment. The Hamilton Anxiety (HAMA), Clinical Global Impression-Severity (CGI-S),
Рандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aripiprazole has been associated with impulse control symptoms (ICS). Recently, two drugs with similar pharmacological features have become available: cariprazine and brexpiprazole. All of them interact with the D3 receptor, which plays a role in cerebral circuits involved in reward pathways. The objective of this study was to analyze whether a disproportionate number of cases of ICS are reported for cariprazine or brexpiprazole in EudraVigilance. A case/non-case study was conducted to assess the association between ICS and these antipsychotics, calculating reporting odds ratios (RORs) from th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoacylglycerol lipase (MGLL or MAGL) is a critical point of regulation of both endocannabinoid and eicosanoid signaling pathways in the brain, thereby providing novel therapeutic opportunities for neurological and neurodegenerative diseases. In this issue Cisar et al. disclose the discovery, optimization, and initial preclinical profiling of ABX-1431, a covalent, irreversible MGLL inhibitor. Activity-based protein profiling was key to the discovery of ABX-1431. ABX-1431 is a first-in-class experimental drug that was well-tolerated and safe in phase 1 clinical studies. Data from an explorator
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efficient discovery of functionally active microorganisms from complex environmental microbiomes remains a major challenge in bioremediation research, as conventional enrichment and cultivation approaches are often low-throughput and poorly suited for capturing rare but metabolically active taxa. In this study, we developed an activity-guided screening strategy that integrates fluorescent D-amino acid metabolic labeling with fluorescence-activated cell sorting (HADA-FACS) to enable targeted isolation of metabolically active bacteria. Using ciprofloxacin (CIP) as a representative selective pres
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Panaxadiol (PD) is a bioactive dammarane triterpenoid with limited antiproliferative potency, and systematic optimization of its C3 and C12 positions remains underexplored. Here, a stepwise, site-differentiated strategy was established by combining selective C3 esterification with late-stage C12 diversification through a chloroacetyl-piperazine linker, affording 23 PD derivatives and enabling complementary C3/C12 structure-activity analysis. Antiproliferative screening in AGS gastric cancer cells identified compounds 6, 11, and 17 as the most active analogues, with IC50 values of 8.41, 5.08, a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study presents the rational design and synthesis of six novel iridium(III) complexes (Ir-1 to Ir-6) incorporating piperazine-functionalized pyridine ligands (L1 and L2), aiming to systematically investigate ligand-induced structural and photophysical modifications. Single-crystal X-ray diffraction analyses revealed distinct packing patterns: Ir-1-Ir-3 form flexible zigzag structures with tight 3D stacking facilitated by CH-π and hydrogen-bonding interactions, whereas Ir-4-Ir-6 exhibit rigid frameworks due to methyl substitution on L2, resulting in looser packing stabilized by anion-mediat
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study presents the modeling and simulation of carbon dioxide (CO₂) absorption in hybrid amine solutions using machine learning algorithms and response surface methodology (RSM). The process was governed by adjustable input parameters, including pressure (0.50-7.76 bar), temperature (292.8-343.1 K), time (0-1680 s), and solvent concentrations (1-5 wt% for N-methyl diethanolamine (MDEA), 1-5 wt% for sulfolane, and 1-5 wt% for piperazine (PZ)). The primary objective was to leverage the synergistic effects of chemical and physical solvents for enhanced CO₂ absorption. Seven machine learning m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of multi-targeted therapeutic agents has gained significant attention as a promising approach for managing Alzheimer's disease. This study reported the synthesis of a series of novel benzothiazole-piperazine derivatives and assessment of their efficacy against cholinesterase enzymes and anti-β-amyloid (Aβ) aggregation activity. Compound LB05 emerged as the most effective, demonstrating potent inhibition of acetylcholinesterase (AChE) with an IC50 = 0.40 ± 0.01 μM and an inhibition constant (Ki) of 0.28 μM. Enzyme kinetics and PI displacement assays revealed that LB05 acts as a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.