Antidepressant properties of a new indene derivative, YM-08054-1, and its related compounds were compared with those of tricyclic antidepressants and viloxazine. The potencies of YM-08054-1 to inhibit uptake of both 14C-norepinephrine (14C-NE) and 14C-5-hydroxytryptamine (14C-5-HT) by the rat brain synaptosomes were similar to those of amitriptyline and imipramine. Other indene derivatives with an N-alkylated morpholine ring were proved to have less effect on the uptake of either 5-HT or NE than was YM-08054-1. YM-08054-1 was the most potent among all of the tested antidepressants in the inhib…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: The anthelmintic agent, levamisole, is a cocaine adulterant that causes serious adverse effects in humans. A number of hypotheses have been proposed to explain why levamisole is used as an adulterant. Here, we examined whether levamisole might enhance acute pharmacological effects of cocaine.
METHODS: Levamisole and its phase I metabolites were tested for in vitro activity at monoamine receptors and transporters. The effect of levamisole (0.1-10 µM) on cocaine-induced inhibition of [3H]dopamine uptake was examined in rat brain synaptosomes. In vivo microdialysis in nucleus accumben…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Astragalus aitosensis, also known as Astracantha arnacantha (M. Bieb.) Podlech subsp. aitosensis (Ivanisch.) Réer & Podlech, a Bulgarian end … owed significant antioxidant and neuroprotective effects in ex vivo models using isolated rat brain synaptosomes, mitochondria, and microsomes, mitigating oxidative stress by preserving glutathione levels and reducing lipid peroxidation. Molecular docking confirmed favorable binding of active phytochemicals, particularly maackiain, within the MAO-B active site …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microglia dysregulation is implicated across a range of neurodevelopmental and neurodegenerative disorders, making their modulation a promising therapeutic target. Using PBMC-derived induced microglia-like cells (piMGLCs) in a scalable assay, we screened 489 CNS-penetrant compounds for modulation of microglial phagocytosis of human synaptosomes in a validated assay for microglia-mediated synaptic pruning. Compounds from the library that reduced phagocytosis by ≥2 standard deviations across the library without cytotoxicity were validated in secondary screens, with 28 of them further confirmed t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Apolipoprotein E4 (APOE4) is associated with a greater response to neuroinflammation and the risk of developing late-onset Alzhe … in ApoE3. Greater cPLA2 translocation to cytosol was observed in human postmortem frontal cortical synaptosomes with recombinant ApoE4 than ApoE3 ex vivo. In ApoE4 astrocytes, the greater levels of LTB4, reactive oxygen species (ROS), and inducible nitric oxide synthase (iNOS) were reduced after cPLA2 inhibition.
CONCLUSIONS: Our findings implicate greater a …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Syntaxins are a family of membrane-integrated proteins that are instrumental in exocytosis of vesicles. Syntaxin-1 is an essential component … icity. Confocal immunofluorescence double labeling with PSD-95 and ultrastructural fractionation of synaptosomes also confirm localization of syntaxin-1 at the PSD.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Huntington's disease (HD) is a neurodegenerative disease caused by a CAG expansion in the HD gene, which encodes the protein Hun … for c-terminal binding protein 1 (CtBP1), a regulator of PA biosynthesis, were reduced in striatal synaptosomes from HD mice compared to wild-type at 6 and 12 months. Immunoreactivity for CtBP1 was detected on membranes of synaptic vesicles in striatal axon terminals in the globus pallidus.
CONCLUSIONS: These novel results identify a potential site of molecu …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hemitoxin (HTX) is a new K+ channel blocker isolated from the venom of the Iranian scorpion Hemiscorpius lepturus. It represents only 0.1% of the venom proteins, and displaces [125 I]alpha-dendrotoxin from its site on rat brain synaptosomes with an IC50 value of 16 nm. The amino acid sequence of HTX shows that it is a 35-mer basic peptide with eight cysteine residues, sharing 29-69% sequence identity with other K+ channel toxins, especially with those of the alphaKTX6 family. A homology-based molecular model generated for HTX shows the characteristic alpha/beta-scaffold of scorpion toxins. The…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Loss-of-function mutations or abnormal expression of the X-linked gene encoding methyl CpG binding protein 2 (MeCP2) cause a spectrum of pos … ant males (Mecp2(308/Y)). The morphology of dendritic arborizations, the biochemical composition of synaptosomes and postsynaptic densities, and brain-derived neurotrophic factor expression were not altered in these mice. However, reduced postsynaptic density cross-sectional length was identified in asymmetric synapses of area CA1 of the hippocampus. In the hi …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Various neurotoxins have been described from the venom of the Brazilian spider Phoneutria nigriventer, but little is known about the venoms … id paralysis. PRTx3-7 at 1 microM inhibited by 20% the KCl-induced increase on [Ca2+]i in rat brain synaptosomes. The HEK cells permanently expressing L, N, P/Q and R HVA Ca2+ channels were also used to better characterize the pharmacological features of PRTx3-7. To our surprise, PRTx3-7 shifted the voltage-dependence for activation towards hyperpolarized memb …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four trypsin inhibitor homologs, the first known from Dendroaspis angusticeps venom, were characterized using a combination of gel filtratio … lypeptide components of green mamba venom selectively block certain potassium channels in rat brain synaptosomes. Mol. Pharmacol. 34, 152-159. Among snake venom protease inhibitors, the epsilon-dendrotoxins are structurally most like the delta-dendrotoxins, with which they share only 64% of their residues. In addition, the epsilon-dendrotoxins display hydropat …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study characterizes for the first time neurochemical mechanisms in Mnd mice, initially described as a model of motor neuron disease and more recently proposed as a model for neuronal ceroid lipofuscinosis. A selective decrease (-30%) of [3H]glutamate uptake was found in spinal cord but not cortical synaptosomes of Mnd mice aged 28 weeks, when they show histopathological alterations, complete blindness and moderate neurological deficits. In spite of the widespread presence of stored material in neurons in many brain regions and spinal cord, the active transport of [3H]serotonin, [3H]dopami…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three novel toxins belonging to the scorpion K+ channel-inhibitor family were purified to homogeneity from the venom of the Chinese scorpion … -gated K+ channels, as they were able to compete with [125I]kaliotoxin for its binding to rat brain synaptosomes (IC50s of 0.05-1 nM) and to block the cloned voltage-gated K+ channel Kv1.3 from rat brain, expressed in Xenopus oocytes (IC50s of 0.6-1.6 nM). BmTX1 and BmTX2 were also shown to compete with [125I]charybdotoxin for its binding to the high-conductan …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anticonvulsants phenytoin and carbamazepine interact allosterically with the batrachotoxin binding site of sodium channels. In the present study, we demonstrate an autoradiographic technique to localize the batrachotoxin binding site on sodium channels in rat brain using [3H]batrachotoxinin-A 20-alpha-benzoate (BTX-B). Binding of [3H]BTX-B to brain sections is dependent on potentiating allosteric interactions with scorpion venom and is displaced by BTX-B (Kd approximately 200 nM), aconitine, veratridine, and phenytoin with the same rank order of potencies as described in brain synaptosomes…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vesicular release of neurotransmitters and hormones relies on the dynamic assembly of the exocytosis/trans-SNARE complex through sequential interactions of synaptobrevins, syntaxins, and SNAP-25. Despite SNARE-mediated release being fundamental for intercellular communication in all excitable tissues, the role of auxiliary proteins modulating the import of reserve vesicles to the active zone, and thus, scaling repetitive exocytosis remains less explored. Secretagogin is a Ca2+-sensor protein with SNAP-25 being its only known interacting partner. SNAP-25 anchors readily releasable vesicles with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salmonella is a human and animal pathogen that causes gastro-enteric diseases. The key to Salmonella infection is its entry into intestinal epithelial cells, where the bacterium resides within a Salmonella-containing vacuole (SCV). Salmonella entry also induces the formation of empty macropinosomes, distinct from the SCV, in the vicinity of the entering bacteria. A few minutes after its formation, the SCV increases in size through fusions with the surrounding macropinosomes. Salmonella also induces membrane tubules that emanate from the SCV and lead to SCV shrinkage. Here, we show that these a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dendrotoxin I (DpI) from black mamba venom (Dendroaspis polylepis) has high affinity binding sites on rat brain synaptic membranes. Native DpI displaced [125I]-DpI binding with a Ki of 1 x 10(-10) M, and over 90% of specific binding was displaceable. Charybdotoxin isolated from the Israeli scorpion venom (Leiurus quinquestriatus hebraeus), also displaced [125I]-DpI binding, with a Ki of approximately 3 x 10(-9) M, although the displacement curve was shallower than with native DpI. Both toxins are thought to be high affinity blockers of specific K+ currents. Charybdotoxin selectively blocks som
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over the past five years, the mechanisms of action of several classes of antianxiety drugs have been clarified. Benzodiazepines, triazolopyridazines, and barbiturates seem to produce their anxiolytic effects by interacting with a specific high affinity receptor (viz. benzodiazepine receptor) in the brain. The benzodiazepine receptor is functionally and perhaps structurally coupled to a receptor for the major inhibitory neurotransmitter GABA as well as a chloride channel or ionophore. Taken together, this receptor "complex" may mediate the behavioral effects of a number of chemically diverse an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Botulinum neurotoxins (BoNTs) act on peripheral cholinergic nerve terminals, inducing reversible muscle paralysis and profound therapeutic effects. However, their limited cell-type specificity and narrow therapeutic window have motivated the development of engineered variants. Here, a modular strategy was employed to construct full-length chimeric BoNTs, grafting receptor-binding segments from BoNT/B or BoNT/F onto the BoNT/A framework. The novel chimeras AAAF and AAFF efficiently cleaved rSNAP-25 in cell-free assays. Firstly, both toxins showed effective cellular uptake and cleaved endogenous
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования