A series of fluorine-containing PDE10A inhibitors were designed and synthesized to improve the metabolic stability of [(11)C]MP-10. Twenty of the 22 new analogues had high potency and selectivity for PDE10A: 18a-j, 19d-j, 20a-b, and 21b had IC50 values <5 nM for PDE10A. Seven F-18 labeled compounds [(18)F]18a-e, [(18)F]18g, and [(18)F]20a were radiosynthesized by (18)F-introduction onto the quinoline rather than the pyrazole moiety of the MP-10 pharmacophore and performed in vivo evaluation. Biodistribution studies in rats showed ~2-fold higher activity in the PDE10A-enriched striatum than non…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Early detection of recurrence is an important factor for long term survival of patients with colorectal cancer. Measurement of serum levels of carcinoembryonic antigen has been commonly used in the postoperative surveillance of colorectal cancer. The purpose of this study was to evaluate the ability of positron emission tomography-computed tomography to detect pathological substrate of elevated serum carcinoembryonic antigen in patients with colorectal cancer.
MATERIAL AND METHODS: The patients with colorectal cancer who underwent curative surgical resection and/ or chemotherapy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxidative modification of low-density lipoprotein (LDL) is regarded as a crucial event in atherogenesis. Assessing the metabolic fate of oxidized LDL (oxLDL) in vivo with radiotracer techniques is hindered by the lack of suitable sensitive and specific radiolabeling methods. We evaluated an improved methodology based on the radiolabeling of native LDL (nLDL) and oxLDL with the positron emitter fluorine-18 ((18)F) by conjugation with N-succinimidyl-4-[(18)F]fluorobenzoate ([(18)F]SFB). We investigated whether radiolabeling of LDL induces adverse structural modifications. Results suggest that ra…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the synthesis and tissue biodistribution of two 21-[fluoro-18F]progestin 16 alpha, 17 alpha-furanyl ketals, potential agents for … lished by treatment of the corresponding diastereomerically pure 21-trifluoromethanesulfonates with fluorine-18 anion. In tissue biodistribution studies in estrogen-primed immature female Sprague-Dawley rats, both [18F]-endo-10a and [18F]endo-10b demonstrated high PR-selective uptake in the principal target tissues, the uterus and the ovaries, and relative …
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extent and frequency of viable tissue in myocardial segments yielding a perfusion defect on technetium-99m methoxyisobutylisonitrile (99mTc-MIBI), single photon emission tomography (SPET) at rest was prospectively investigated with 2-18F-2-deoxyglucose (18FDG) positron emission tomography (PET) in 46 patients with chronic coronary artery disease (CAD). Of these, 43 had a history of old myocardial infarction. For comparative visual and quantitative evaluation of identical anatomical slices, PET image files were converted into the SPET file structure and into the same matrix size. SPET and PET i
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper-catalyzed asymmetric 1,3-dipolar cycloaddition of α-N-(heteroaryl-methyl)imines with gem-difluoroalkenes is reported. Using a Cu(I)/Segphos complex, this protocol provides diverse chiral fluorinated 2-heterocyclic pyrrolidines in high yields (up to 99%) with excellent stereoselectivity (up to 98% ee, >20:1 dr). This method is compatible with various heteroaryl groups and complex natural products. Notably, these scaffolds exhibit potent antifungal activity against Magnaporthe oryzae, with the lead compound 4a outperforming the commercial fungicide isoprothiolane by 50% in EC50 values.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efficient purification of polymer-grade ethylene (C2H4) from methanol-to-olefins (MTO) products remains challenging because of the similar physicochemical properties of light hydrocarbons. Herein, we report a fluorinated metal-organic framework, CF3-Ni, featuring uniformly distributed trifluoromethyl (-CF3) groups that construct a fluorine-rich polar pore environment for selective hydrocarbon recognition. CF3-Ni exhibits preferential adsorption toward C3 hydrocarbons, with an affinity sequence of C3H6 > C3H8 > C2H4. At 298 K and 1 bar, it shows a C3H6/C2H4 IAST selectivity of 9.3 and a moderat…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Signal Amplification By Reversible Exchange (SABRE) delivers rapid and inexpensive NMR signal enhancement using parahydrogen-derived spin order, but biomedical translation requires catalysts that simultaneously deliver high polarization efficiency together with minimal residual metal contamination. Here we introduce a class of single-chain fluorinated Ir-NHC catalysts for SABRE hyperpolarization of [1-13C]pyruvate that addresses this longstanding trade-off. Retention of carbene backbone unsaturation preserves SABRE efficiency, enabling ∼4% 13C polarization with 50% parahydrogen, comparable to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study developed a photothermal lateral flow immunoassay (LFIA) for sensitive aflatoxin B1 (AFB1) detection. An acceptor-donor-acceptor type photothermal agent BTP-4F (FY6), developed through a fluorination strategy, was fabricated into FY6@DSPE-PEG nanoparticles (NPs) via nanoprecipitation. The NPs demonstrated strong near-infrared (NIR) absorption with an exceptional photothermal conversion efficiency reaching 78.8% at 808 nm. Subsequent covalent conjugation of FY6@DSPE-PEG NPs with AFB1 antibody (Ab) to prepare FY6@DSPE-PEG@Ab photothermal immunoprobes for LFIA. Benefiting from the exce
СтатьяОценочное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A base-promoted [3 + 3] annulation of trifluoromethyl alkenes with N-substituted pyrrole-2-carboxaldehydes has been developed for the synthesis of fluorinated 4H-pyran derivatives. This reaction involves the consecutive cleavage of C-F bonds in the trifluoromethyl and the formation of new chemical bonds without the use of a catalyst. Additionally, this methodology features mild reaction conditions and a good functional group tolerance.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ligand fluorination offers an effective approach to regulate both molecular packing and excited-state properties in metal nanoclusters for optical waveguiding. In this study, a series of Ag6L6 clusters, Ag6(PPT)6, Ag6(FPPT)6, and Ag6(2FPPT)6, were constructed using stepwise fluorinated ligands. All three clusters feature a slightly distorted octahedral Ag6 core, while fluorination reorganizes intercluster interactions through C─H···F contacts, leading to more regular and compact crystal packing with enhanced lattice rigidity. Photophysical studies reveal that fluorination modulates the emissio
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Programmed death-ligand 1 (PD-L1)-targeted radiopharmaceutical therapy (RPT) combined with immune checkpoint blockade (ICB) repr … ighting the need for further optimization to achieve sustained target engagement.
METHODS: Herein, fluorine modification-directed rational design was used to optimize DPA's target engagement and retention, thereby boosting its immune-activating potential in RPT. Following two rounds of screening, a series of fluorinated D-peptides was synthesized. Their i …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Covalent organic frameworks (COFs) are promising for metal-free, sustainable photocatalytic hydrogen peroxide (H2O2) production from water and oxygen. However, their current photocatalytic efficiency remains hampered by insufficient charge separation and migration, limiting practical applications. To tackle this issue, we developed three donor-acceptor (D-A) COFs with hcb topology by incorporating fluorine-containing groups into the acceptor units, thereby enhancing the electron-transfer capability within the D-A conjugated system. Photochemical characterization and theoretical calculations re…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A mesoporous silica composite (F-CeO2@SiO2) with perfluorination and pore-confined CeO2 tackles fluororubber (FKM) thermal-oxidative degradation. Perfluoro-interface enables nanodispersion and entanglement, reaching 13.10 MPa tensile strength. At 250 °C, confined CeO2 quenches radicals, retaining 8.93 MPa. At 300 °C, pure SiO2 barrier fails, but confined CeO2 sustains quenching, keeping elongation at 165.8% and avoiding embrittlement. This distinguishes physical heat transfer from chemical anti-aging.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aldose reductase (ALR2) is widely recognized as a therapeutic target for diabetic complications and is involved in the metabolism of reactive aldehydes generated during hyperglycemia and lipid peroxidation. To investigate the effect of fluorination on inhibitory potency and enzyme selectivity, we designed and synthesized a series of fluorinated analogues of cemtirestat (CMTI) and its oxygen bioisostere otirestat (OTI). Fluorine substitution of the triazinoindole scaffold consistently enhanced ALR2 inhibition, with oxygen-containing derivatives exhibiting superior activity to their sulfur analo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The pathogenesis of diabetic retinopathy involves oxidative stress, inflammation, and neuronal dysfunction, with oxidative stress playing a critical role in retinal cell injury. The current study evaluates the therapeutic potential of 3-(4-fluorophenyl)-4-(4-nitrophenyl)-1,2-oxazolidine, a fluorinated oxazolidine derivative with potent anti-inflammatory, antioxidant, and antidiabetic properties, in mitigating diabetic retinopathy-induced retinal damage using a zebrafish model.
METHODS: Adult zebrafish were divided into five groups: control (group I, no intervention), STZ-induced diab
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although the effects of traditional perfluorinated and polyfluorinated substances (PFASs) exposure have been extensively explored, research on novel PFASs remains limited, and there is a lack of data regarding their placental transfer and fetal impact. Herein, we aimed to examine maternal and fetal PFASs exposure levels, placental transfer efficiency (TTE), and the consequences of prenatal exposure on birth weight. The study included 214 mother-child pairs recruited in Wuxi birth cohort from 2019 to 2021. Twenty-three PFASs were quantified in maternal serum during the second trimester and umbi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present work, 2-imino-1,3-thiazolines featuring highly fluorinated fragments were synthesized through a straightforward cyclization of diversely substituted thioureas with 2-bromo-1-(4-fluorophenyl)ethan-1-one. The target compounds were obtained in good yields, and structures were established by FTIR and 1H- and 13C NMR spectroscopic methods. The in vitro biological assay revealed that all the compounds significantly obstruct the α-glucosidase. Compound 6d (3-fluoro-N-(3-(2-fluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)thiazol-2(3H)-ylidene)benzamide) showed the highest antidiabetic potential with an
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The emergence and increasing prevalence of multidrug-resistant (MDR) bacteria have posed an urgent demand for novel antibacterial drugs. Currently, antimicrobial peptides (AMPs), potential novel antimicrobial agents with rare antimicrobial resistance, represent an available strategy to combat MDR bacterial infections but suffer the limitation of protease degradation. In this study, we developed a highly effective method for optimizing the stability of AMPs by introducing fluorinated sulfono-γ-AApeptides, and successfully synthesized novel Feleucin-K3-analogs. The results demonstrated that the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this contribution, we describe the preparation, characterization, and electrochemical behavior of a series of four new mononuclear M(II) complexes featuring a symmetric substituted N2O2-tetradentate Schiff base ligand, bearing either trifluoromethyl and p-bromophenyl (M = Ni, 3; Cu, 4) or trifluoromethyl and the π-extended p-(2-thienyl)phenylene (M = Ni, 5; Cu, 6) substituents. Complexes 3 and 4 were readily synthesized by reacting the diprotic fluorinated Schiff base proligand 2 with the appropriate hydrated metal(II) acetates, whereas 5 and 6 were obtained upon Stille cross-coupling react
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования