In keeping with our investigation, a simple and practical synthesis of novel heterocyclic compounds with a sulfamoyl moiety that can be employed as insecticidal agents was reported. The compound 2-hydrazinyl-N-(4-sulfamoylphenyl)-2-thioxoacetamide 1 was coupled smoothly with triethylorthoformate or a variety of halo compounds, namely phenacyl chloride, chloroacetyl chloride, chloroacetaldehyde, chloroacetone, 1,3-dichloropropane, 1,2-dichloroethane, ethyl chloroformate, 2,3-dichloro-1,4-naphthoquinone, and chloroanil respectively, which afforded the 1,3,4-thiadiazole and 1,3,4-thiadiazine deri…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gadopiclenol (Vueway) has a substantially higher T1 relaxivity than other gadolinium-based contrast agents, including gadobenate dimeglumine (MultiHance), allowing a 50% dose reduction with noninferiority in detection of enhancing lesions on T1-weighted imaging. However, such reduced dosing may have unintended consequences for DSC perfusion imaging. In this retrospective analysis of 30 patients imaged using package-insert dosing of both MultiHance and Vueway (on separate occasions), DSC signal transients were compared between these agents. There was a statistically significant reduction in per
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of N2-(benzo[d]azolyl)-1,3,4-oxadiazole/thiadiazole-2,5-diamine derivatives (5a-c, 6a-c) and 5-(benzo[d]azolylamino)-4H-1,2,4-triazole-3-thiols (8a--c) were synthesized by reacting the corresponding acid hydrazides with trimethylsilyl isothiocyanate (TMSNCS) under conventional and ultrasonic conditions. The synthesized compounds were evaluated for their antimicrobial, antioxidant, and anti-inflammatory activities. Among the tested derivatives, compound 5c exhibited superior antibacterial activity compared with the standard drug chloramphenicol, while compounds 6b and 6c showed ant
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thieno[2,3-b]pyridines are a class of compounds known for their potent anti-proliferative activities against a range of human cancer cell lines. In this research, a number of strategies to generate analogues that have improved aqueous solubility whilst retaining the potent anti-proliferative actions, compared to previously-explored compounds in this class, were made. Herein we report the synthesis of 80 novel compounds, comprising two series, all based on the thieno[2,3-b]pyridine core structure. Overall, it was found that introducing alternative heterocycles did not notably improve the solubi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACE-1 is a prime therapeutic target for treatment of Alzheimer disease as it cleaves the β-site of APP leading to formation of amyloid plaques. A dataset of 229 benzo-fused heterocyclic compounds reported as BACE-1 inhibitors was utilized to develop various QSAR models (regression and classification) utilizing Monte Carlo algorithm. The dataset was randomly split into different sets for generation of models. The IIC and CCC were calculated to increase the predictive ability of generated models. Among various models, split-1 of Model-1 demonstrated the highest robustness and predictive accurac…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By carefully hybridizing with scaffolds generated from chromene, pyranochromene, and cyanoacetamide, a novel class of phenothiazine-based heterocycles was created. IR, NMR, and MS investigations were used to establish the structural integrity of each molecule. Several derivatives showed considerable inhibitory activity, especially compounds 4, 7, and 10, which had MIC values ranging from 3.9 to 15.6 µg/mL against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, according to the antimicrobial assessment. The majority of compounds met Lipinski's criteria, indicating favorable oral bioavailability,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazolidinones are well-known heterocycles that demonstrate promising biological effects such as anticonvulsant activity. Hybridization of these chemicals with scaffold, which has necessary pharmacophores for binding to the benzodiazepine receptors, can prompt a novel structure possessing extensive anticonvulsant effects. In this study, novel derivatives of thiazolidinone as new benzodiazepine agonists were designed, synthesized, and biologically evaluated. Compound 5h, 4-chloro-2-(2-fluorophenoxy)-N-(4-oxo-2-(p-tolyl)thiazolidin-3-yl)benzamide, exhibited considerable anticonvulsant activity,
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of pyrimidine-based N-heterocyclic hybrids incorporating 1,2,4-triazole (10a-10j) and benzotriazole (11a-11j) moieties was synthesized and evaluated for antibacterial activity against a panel of Gram-positive and Gram-negative bacterial pathogens. The structures of all synthesized compounds were confirmed by FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, and HRMS analyses. Several derivatives exhibited potent antibacterial activity against Gram-positive strains, including Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, and methicillin-resistant S. aureus (MRSA), as well as Gram-negative bacteria such as Sal
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Renal (RC) and bladder cancers (BC) are common urological malignancies prevalent in the male population. Incidence and mortality rates are expected to increase in the near future. Drug toxicity and development of drug resistance in both diseases are major obstacles to achieve successful treatments. Chromenes are heterocyclic compounds constituted by a benzene ring fused to a pyran nucleus. Natural and synthetic chromene-based compounds have proven to be promising anticancer agents. Additionally, re-sensitization of cancer cells to classical treatments has also been demonstrated. Thus, the aim …
СтатьяСистематический обзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: To synthesize novel sulfonamide inhibitors of carbonic anhydrase and develop in vitro prioritization workflow to select compounds for in vivo evaluation.
BACKGROUND: Carbonic anhydrase (CA) inhibitors gain significant attention in the context of drug discovery research for glaucoma, hypoxic malignancies, and bacterial infections. In previous works, we have successfully used direct sulfochlorination approach to develop diverse heterocyclic primary sulfonamides with remarkable activity and selectivity against therapeutically relevant CA isoforms.
OBJECTIVE: Synthesis and investigation of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coal gasification wastewater (CGW) has attracted considerable industrial attention because of its high toxicity and poor biodegradability. O … ounds in CGW, such as phenolic compounds, polynuclear aromatic hydrocarbons (PAHs), and nitrogenous heterocyclic compounds (NHCs), were degraded to compounds that included olefins, carboxylic acids, and cycloalkanes, or minerals, which are relatively environmentally benign. Moreover, the number of substances in CGW decreased significantly from 127 to 74 after ozonation. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anaerobic oxidation of methane (AOM) mitigates the flux of methane from marine sediments into the water column. AOM is performed by anaerobic methanotrophic archaea (ANME) that reverse the methanogenesis pathway and partner bacteria that utilize the released reducing equivalents for sulfate reduction. Here, we investigated small-molecule extracts from sediment-free thermophilic enrichment cultures of ANME-1 and sulfate-reducing bacteria using ultraperformance liquid chromatography with high-resolution mass spectrometry. During the analysis, we discovered a novel thioquinoxalinol-containing
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biofouling, the accumulation of microorganisms and macroorganisms on submerged surfaces, is responsible for equipment degradation and increased maintenance costs. Several efforts have been made for the development of efficient antifouling surfaces, but most coating formulations are still based on toxic and harmful compounds. This study evaluated the effectiveness of polyurethane (PU) coatings modified with cyclam-based Cu(II) and Fe(III) complexes in preventing Cobetia marina biofilm formation under controlled hydrodynamic conditions mimicking marine environments. The modified PU-based coating
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The reactions of various heterocyclic primary amines with sulfonyl chloride derivatives or with sulfosalicylic acid results in the first case to the formation of sulfonamide derivatives and in the second case to the formation of sulfonate organic salts which are both hybrid molecule that integrate multiple pharmacophores into a single scaffold.
MATERIALS AND METHODS: The novel sulfonamide derivatives 3 were obtained through mono-nucleophilic addition reactions of the corresponding primary amines to the appropriate sulfonyl derivative. In contrast, the sulfonate organic salts 5, 7 and 8 w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The leakage of gadolinium ions (Gd3+) from commercial Gd3+-based contrast agents (GBCAs) in patients is currently the major safety concern in clinical magnetic resonance imaging (MRI) scans, and the lack of task-specific GBCAs limits its usage in the early detection of disease and imaging of specific biological regions. Herein, ultrastable GBCAs were constructed via decorating chiral Gd-DOTA with a phenylic analogue to one of the pendent arms, and the stability constant was determined as high as 27.08, accompanied by negligible decomplexation in 1 M of HCl over 2 years. A hepatic-specific chir
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A unified strategy for an efficient and high diastereo- and enantioselective synthesis of (-)-chloramphenicol, (-)-azidamphenicol, (+)-thiamphenicol, and (+)-florfenicol based on a key catalytic syn-selective Henry reaction is reported. The stereochemistry of the ligand-enabled copper(II)-catalyzed aryl aldehyde Henry reaction of nitroethanol was first explored to forge a challenging syn-2-amino-1,3-diol structure unit with vicinal stereocenters with excellent stereocontrol. Multistep continuous flow manipulations were carried out to achieve the efficient asymmetric synthesis of this family of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Catalyst control over reactions that produce multiple stereoisomers is a challenge in synthesis. Control over reactions that involve stereogenic elements remote from one another is particularly uncommon. Additionally, catalytic reactions that address both stereogenic carbon centers and an element of axial chirality are also rare. Reported herein is a catalytic approach to each stereoisomer of a scaffold containing a stereogenic center remote from an axis of chirality. Newly developed peptidyl copper complexes catalyze an unprecedented remote desymmetrization involving enantioselective C-N bond
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Patients with onychomycosis may mask infected nails with polish. Tavaborole topical solution, 5% is a boron-based, small-molecule pharmaceutical approved for the treatment of toenail onychomycosis caused by Trichophyton rubrum and Trichophyton mentagrophytes; efinaconazole topical solution, 10% is approved for the same indication. Nail polish appearance after application of tavaborole (dropper) or efinaconazole (brush); respective applicator appearance; presence of color transfer from respective applicators; and color transfer to remaining solutions after dosing of polished nails
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The potent antitumor agent phorboxazole A was synthesized from six subunits comprising C1-C2 (115), C3-C8 (98), C9-C19 (74), C20-C32 (52), C33-C41 (84) and C42-C46 (85). Tetrahydropyrans B and C containing cis-2,6-disubstitution were fabricated via palladium(II)-mediated intramolecular alkoxycarbonylation which, in the case of tetrahydropyran C, was carried out with catalytic palladium(II) and p-benzoquinone as the stoichiometric re-oxidant. Tetrahydropyran D was obtained by a stereoselective tin(IV)-catalyzed coupling of a C9 aldehyde with an allylsilane, and the C19-C20 connection was made u
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general route for the functionalization of P(4) mediated by four-membered phosphorus-nitrogen-metal heterocycles is introduced yielding novel phosphorus-rich clusters.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования