The incidence of head and neck cancer increases every year, and represents a significant problem for Molecular Biology at the beginning of the Twenty-first Century. Despite advances in treatment, most studies still strive to deepen the understanding of the mechanisms of cancerogenesis. In order to develop more effective methods of diagnosis and therapy, it is necessary to understand the molecular basis of the neoplastic transformation process. Such findings obtained by research into Molecular Biology, Molecular Epidemiology and Genetics have brought significant progress in understanding the co
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of fluorine-containing PDE10A inhibitors were designed and synthesized to improve the metabolic stability of [(11)C]MP-10. Twenty of the 22 new analogues had high potency and selectivity for PDE10A: 18a-j, 19d-j, 20a-b, and 21b had IC50 values <5 nM for PDE10A. Seven F-18 labeled compounds [(18)F]18a-e, [(18)F]18g, and [(18)F]20a were radiosynthesized by (18)F-introduction onto the quinoline rather than the pyrazole moiety of the MP-10 pharmacophore and performed in vivo evaluation. Biodistribution studies in rats showed ~2-fold higher activity in the PDE10A-enriched striatum than non
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ulcers in the stomach, duodenum, ileum/jejunum and colon may look alike grossly and microscopically, but they have very different etiologies and pathogenesis. Unfortunately, there is virtually no etiologic treatment for any of these lesions which are also accompanied by limited or extensive inflammation. This article reviews four groups of new antiulcer drugs discovered and patented in our lab in Boston and Long Beach/Irvine (Table 1). Actually, the first group, pyrazole and its derivatives can be used for prevention, i.e., long lasting protection of gastric mucosa against alcohol- or NSAID-in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of benzosuberone 1 with dimethylformamide-dimethylacetal (DMF-DMA) gives 2-dimethylamino-methylenebenozosuberone 2 which in turn reacts with heterocyclic amines to furnish new heterocyclic ring systems 6-9. Moreover, enaminone 2 reacts with hydrazine hydrate and hydroxylamine hydrochloride to afford the corresponding benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole (10) and benzo[6,7]cyclohepta[2,1-d]isoxazole (12), respectively. In addition, the reactions of enaminone 2 with active methylene compounds afforded benzo[6,7]cyclohepta[1,2-b]pyridines (13-18). The X-ray crystallographic analysis of co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two aldehyde reductases (EC 1.1.1.2), I and II, have been isolated from pig liver. Both are monomeric (Mr approximately equal to 35 000) and NADPH-dependent. Their activity is inhibited by barbiturates. The enzymes reduce essentially aromatic aldehydes, with a preference for those bearing an electron-withdrawing group in the para position. Substrates with a carboxyl group are specially good substrates for reductase I. This may indicate the presence of a positively charged group in the substrate binding site. The binding of NADPH to reductase I causes a red shift of the coenzyme absorption; thi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-Methyl pyrazole (4-MP, a specific inhibitor of alcohol dehydrogenase) reduced ethanol elimination by 30-50% and completely removed the ethanol-induced inhibition of galactose elimination in 2 control subjects. Ethanol elimination was accelerated in 2 alcoholics with adequate nutrition, but the effect of 4-MP was comparable to that in controls. In 2 other alcoholic subjects, who reported poor nutritional intake, intermediate rates of ethanol elimination were observed and 4-MP had almost no effect on ethanol or galactose elimination. These results suggest that alcohol abuse may result in an in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using the dinucleating phenol-based ligand 2,6-bis[3-(pyridin-2-yl)pyrazol-1-ylmethyl]-4-methylphenol] (HL(2)), in its deprotonated form, the six new dinuclear complexes [M(II)(2)(L(2))(μ-O(2)CMe)(2)(MeCN)(2)][PF(6)] (M = Mn (2a), Co (3a), Zn (4a)) and [M(II)(2)(L(2))(μ-O(2)CMe)(2)(MeCN)(2)][BPh(4)] (M = Mn (2b), Co (3b), Zn (4b)) have been synthesized. Crystallographic analyses on 2b·2MeCN, 3b·2MeCN, and 4b·2MeCN reveal that these complexes have closely similar μ-phenoxo bis(μ-carboxylato) structures. The physicochemical properties (absorption and ESI-MS spectral data, 2a,b, 3a,b, and 4a,b; (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinoxaline derivatives, formed by the fusion of two aromatic rings, benzene and pyrazine, possess a broad spectrum of pharmacological activities including antimicrobial, anticancer, anti-inflammatory, neuroprotective, antiparasitic and antidiabetic effects, which have attracted considerable attention in the field of medicinal chemistry. This review aims to present recent advances (2020-2025) in the pharmacological potential of the quinoxaline scaffold and to highlight its emerging role in drug-repurposing strategies. A comprehensive literature review was conducted across major databases to id
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The family Flaviviridae, encompassing DENV and HCV, poses a substantial threat to global public health, with no clinically approved antiviral agents available for DENV and emerging resistance challenges complicating HCV management. NS4B has emerged as a promising antiviral target due to its indispensable roles in membrane remodeling, viral RNA replication, and innate immune evasion. This review provides a comprehensive medicinal chemistry perspective on the development of small-molecule NS4B inhibitors, systematically summarizing recent advances in structural and functional studies of DENV NS4
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aedes albopictus is not only highly aggressive but also acts as a primary vector for major arboviruses, including dengue, yellow fever, and Zika viruses, posing severe global health risks and economic burdens. To develop novel mosquitocides, this study designed and synthesized a series of phenylpyrazole Schiff base compounds based on fipronil as a lead compound. Five compounds (5e, 7e, 10e, 19e, and 21e) exhibited potent larvicidal activity against Aedes albopictus, with LC50 values of 0.547, 0.456, 0.430, 0.485, and 0.324 μg/mL, respectively. Compound 21e with the most potent insecticidal act
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Capillary Zone Electrophoresis (CZE) fragment screening methodology was developed and applied to the human plasma protein Transthyretin (TTR), normally soluble, but could misfold and aggregate, causing amyloidosis. Termed Free Probe Peak Height Restoration (FPPHR), it monitors changes in the level of free ligand known to bind TTR (the Probe Ligand) in the presence of competing fragments. 129 fragments were screened, 12 of the 16 initial hits (12.4% hit rate) were co-crystallised with TTR, 11 were found at the binding site (92% confirmation rate). Subsequent analogue screens have identified a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cyclic triangular complex - silver (I) 4-nitro-3,5-bis(trifluoromethyl)pyrazolate (Ag3pz3) with super π-acidity shows great potential in adsorptive desulfurization (ADS) as a novel adsorbent, however, it fails to work well in the continue flow adsorption study. In order to improve its dynamic adsorption performance, a composite has been prepared by mixing Ag3pz3 and multilayer graphene (MG) in methanol. Based on the results of characterization by FT-IR, XPS, SEM, and so on, the optimal mass ratio of Ag3pz3:MG in the synthesis is 0.14, so composite obtained under this condition is labeled a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current study, we report the synthesis of novel 4-((1-((1H-1,2,3-triazole-4-yl)methyl)-1H-indol-3-yl)methylene)-5-methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazole-3-one derivatives 5a-o. The compounds were prepared through a Knoevenagel condensation reaction and copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) Click chemistry approach. The synthesized compounds exhibited promising antimicrobial activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria. Compounds 5e, 5h, and 5i displayed potent activity with MIC value 10 μg/mL against Acinetobacter baumannii, in comparison to standard dru
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis, characterization, and catalytic application of a new phosphine-free, well-defined, water-soluble, and air-stable Mn(II)-catalyst [Mn(L)(H2O)2Cl](Cl) ([1]Cl) featuring a 1,10-phenanthroline based tridentate pincer ligand, 2-(1H-pyrazol-1-yl)-1,10-phenanthroline (L), in dehydrogenative functionalization of alcohols to various N-heterocycles such as quinazolin-4(3H)-ones, quinolines, and quinoxalines are reported here. A wide array of multisubstituted quinazolin-4(3H)-ones were prepared in water under air following two pathways via the dehydrogenative coupling of alcohols with 2-am
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rapid spread of Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and its difficult-to-treat skin and filmsy diseases are making MRSA a threat to human life. The most dangerous feature is the fast emergence of MRSA resistance to all recognized antibiotics, including vancomycin. The creation of novel, effective, and non-toxic drug candidates to combat MRSA isolates is urgently required. Fluorine containing small molecules have taken a centre stage in the field of drug development. Over the last 50 years, there have been a growing number of fluorinated compounds that have been approved sinc
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a stable metal-azolate framework with cyclic trinickel(II) clusters, namely [Ni3 (μ3 -O)(BTPP)(OH)(H2 O)2 ] (Ni-BTPP, H3 BTPP=1,3,5-tris((1H-pyrazol-4-yl)phenylene)benzene), achieved a current density of 50 mA cm-2 at a cell voltage of 1.8 V in 1.0 M KOH solution, while the current density of 20%Pt/C@NF||IrO2 @NF is just 35.8 mA cm-2 at 2.0 V under the same condition. Moreover, no obvious degradation was observed over 12 hours of continuous operation at a large current density of 50 mA cm-2 . Theoretical calculations revealed that the μ3 -O atom in the cyclic trinickel(II) cluster serv
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemoselective transfer hydrogenation of C=C bond in α,β-unsaturated ketones is demonstrated at room temperature employing a manganese(I) catalyst and half an equivalent of ammonia-borane (H3 N-BH3 ). A series of mixed-donor pincer-ligated Mn(II) complexes, (tBu2 PN3 NPyz )MnX2 [κP ,κN ,κN -(N-(di-tert-butylphosphaneyl)-6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-2-amine)MnX2 ] {X=Cl (Mn2), X=Br (Mn3), X=I (Mn4)} were synthesized and characterized. Amongst the Mn(II) complexes, (Mn2, Mn3, Mn4) and Mn(I) complex, (tBu2 PN3 NPyz )Mn(CO)2 Br (Mn1) screened; the Mn1 acts as an efficient catalyst for the chemoselec
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer is a complex disease, and its treatment is a big challenge, with variable efficacy of conventional anticancer drugs. A two-drug cocktail hybrid approach is a potential strategy in recent drug discovery that involves the combination of two drug pharmacophores into a single molecule. The hybrid molecule acts through distinct modes of action on several targets at a given time with more efficacy and less susceptibility to resistance. Thus, there is a huge scope for using hybrid compounds to tackle the present difficulties in cancer medicine. Recent work has applied this technique to uncover
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibition of copper corrosion by some pyrimidinone derivatives, namely; (E)-N-(3-((1,3-dimethyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidin-5-yl)diazenyl)-2,5-diethoxyphenyl)benzamide (MA-975) and(E)-6-(4-((4-chlorophenyl)diazenyl)-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-1,3 dimethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (MA-978C) in 1.0 M nitric acid (HNO3) was studied using weight loss (WL), electrochemical impedance spectroscopy (EIS), and potentiodynamic polarization (PP) measurements. The efficiency of inhibition increases as the concentration of inhibitor increases, and it also increases as the temperature
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Streptococcus pyogenes (group A Streptococcus (GAS) is an important human pathogen that can cause severe invasive infection, such as necrotizing fasciitis and streptococcal toxic shock syndrome. The mortality rate of streptococcal toxic shock syndrome ranges from 20% to 50% in spite of antibiotics administration. AR-12, a pyrazole derivative, has been reported to inhibit the infection of viruses, intracellular bacteria, and fungi. In this report, we evaluated the bactericidal activities and mechanisms of AR-12 on GAS infection. Our in vitro results showed that AR-12 dose-dependently reduced th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования