A non-opioid analgesic, epibatidine (1), isolated from Ecuadoran poison frogs was synthesized in the racemic form starting from a readily available compound 2. A partial Curtius rearrangement product 5 of 2 was converted into 12c by way of the ketone 3 and its condensation product with the pyridine moiety 9c, and catalytic hydrogenation of 12c was specifically conducted in hydrochloric acid-containing 2-propanol for the preferential formation of an exo-product 15b. Conversion of the substituent from 15b to 15a in a single operation using the Vilsmeier reagent, followed by deprotection of the p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CdS/ZnO nanosheets heterostructures ((x)CdS/ZNs) with different mole ratios of Cd/Zn ((x) = 0.2, 0.4, and 0.6) were synthesized by the impregnation-calcination method. PXRD patterns showed that the (100) diffraction of ZNs was the most significant in the (x)CdS/ZNs heterostructures, and it confirmed that CdS nanoparticles (in cubic phase) occupied the (101) and (002) crystal facets of ZNs with hexagonal wurtzite crystal phase. UV-Vis DRS results indicated that CdS nanoparticles decreased the band gap energy of ZNs (2.80-2.11 eV) and extended the photoactivity of ZNs to the visible light region
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tavaborole is currently used in the topical treatment of onychomycosis. In this study, we analyzed the in vitro emergence/evolution of resistance against tavaborole in Trichophyton rubrum When T. rubrum strains were propagated on media containing the MIC of tavaborole, spontaneous resistant mutants were isolated at a frequency of 10-8 The frequency was almost 100-fold higher following fungal growth in the presence of a subinhibitory tavaborole concentration (0.5-fold the MIC) for 10 transfers. All collected mutants showed similar 4- to 8-fold increases in the drug MIC. No cross-resistance to o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first enantioselective total synthesis of GKK1032A2 has been achieved. The key step is a direct construction of the highly strained 13-membered macrocycle of GKK1032A2 by an intramolecular nucleophilic aromatic substitution (SN Ar) reaction. This is the first successful example of construction of a macrocycle with an aryl ether linkage utilizing an intramolecular SN Ar reaction of an (η6 -arene)chromium complex.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four-membered ring [PhP(Se)(μ-Se)]2 (Woollins' reagent, WR) reacts with disodium alkenyl-diols followed by in situ ring-closure reaction with appropriate dibromoalkanes affording a series of unusual nine- to fifteen-membered organoselenophosphorus macrocycles bearing the O-P-Se-Cn-Se-P-O or O-P-Se-Cn-O-P-Se linkage.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile synthesis of functionally substituted 2-(hetero)aryl 1,3-benzazaphospholes via nickel- or palladium-catalyzed phosphonylation of N-acyl-2-bromoanilides 1a-k with triethyl phosphite is presented. Anilidophosphonates 2a-g with naphthoyl-, o-substituted phenyl, furoyl- or thenoyl groups allow direct reductive cyclization with LiAlH(4) to benzazaphospholes 3. The reaction of the o-bromoderivative 2d proceeds with concomitant replacement of bromine by hydrogen, whereas the electron-withdrawing pyridyl group of 2h prevents the synthesis of 3h by this short route. An alternative synthesis of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper reviews the recent work done on the synthesis as well as characterization of dinitrogen pentoxide (DNPO). The physico-chemical characteristics of DNPO are also discussed. The review brings out the key aspects of N2O5 technology with relevance to realize modern and novel HEMs. The paper also includes the aspects related with establishing the synthesis facility of dinitrogen pentoxide at HEMRL by gas phase interaction of N2O4 with O3. The process parameters for the synthesis of N2O5 at 50 g/batch have been optimized. The synthesized dinitrogen pentoxide has been characterized by UV [2
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new simple and stereoselective synthesis of 5-isoxazolidinones based on the reaction of lithiated 2-isopropyl-2-oxazolines with nitrones is described. A chiral version of such a methodology allows the preparation of highly enantioenriched 5-isoxazolidinones which are useful precursors for the synthesis of beta-amino acids
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In Gram-negative bacteria, the major mechanism of resistance to β-lactam antibiotics is the production of one or several β-lactamases (BLs), including the highly worrying carbapenemases. Whereas inhibitors of these enzymes were recently marketed, they only target serine-carbapenemases (e.g. KPC-type), and no clinically useful inhibitor is available yet to neutralize the class of metallo-β-lactamases (MBLs). We are developing compounds based on the 1,2,4-triazole-3-thione scaffold, which binds to the di-zinc catalytic site of MBLs in an original fashion, and we previously reported its promising
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the crystal structure of the title compound, C26H36N2O4, the tripodal mol-ecule exists in a conformation in which the substituents attached to the central arene ring are arranged in an alternating order above and below the ring plane. The heterocyclic unit is inclined at an angle of 79.6 (1)° with respect to the plane of the benzene ring. In the crystal, the mol-ecules are connected via N-H⋯O bonds, forming infinite supra-molecular strands. Inter-strand association involves weak C-H⋯O and C-H⋯π inter-actions, with the pyridine ring acting as an acceptor in the latter case.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of N-heterocyclic carbene, L:, with BeCl(2) quantitatively yields L:BeCl(2)1 (L: = :C{N(2,6-Pr(i)(2)C(6)H(3))CH}(2)). The carbene-stabilized beryllium borohydride monomer L:Be(BH(4))(2)2 is prepared by the reaction of 1 with LiBH(4). Compound 3, prepared by the reaction of 2 with Na(2)[Fe(CO)(4)]·dioxane, represents an unusual "dual reduction" of the imidazole ring (i.e., hydroboration of the C═C backbone and hydrogenation of the C2 carbene center).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The six-coordinate Sn(IV) atom in the title compound, [Sn(C(8)H(9))Cl(3)(C(3)H(4)N(2))(2)], shows an octa-hedral coordination. The N atoms of the N-heterocycle are cis to each other. The Sn-N bond that is trans to the Sn-C bond is shorter than the Sn-N bond trans to the Sn-Cl bond. Weak N-H⋯Cl hydrogen bonds link adjacent mol-ecules, generating a double chain running along the c axis.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The carbamoylating agents carbamoyl azides and carbamoyl cyanides (aka cyanoformamides) react with hydroxylamine in different ways, leading in the first case to N-hydroxyureas and, in the case of carbamoyl cyanides, to carbamoyl amidoxime derivatives. The synthetic procedure developed for the latter type of compound, which represents an interesting precursor for heterocyclic structures, allowed the highly efficient preparation of a wide selection of examples. The Z configuration of the double bond in the amidoxime moiety was proposed on the basis of comparison between experimental and calculat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of nitrogen- and sulfur-containing heterocycles remains a central challenge in modern synthetic chemistry owing to their structural diversity and biological relevance. Herein, we report the synthesis of the ionic liquid (IL) 1-dodecyl-1-methylpiperidinium chloride ([C12mpip][Cl]) and, for the first time, its application as an efficient catalyst in an unprecedented divergent one-pot cyclization. The protocol enables the cyclization of 6-aminobenzothiazole with diverse aryl or heteroaryl aldehydes and 1,3-dimethylbarbituric acid in ethanol as a green solvent under reflux conditio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Al/P-based frustrated Lewis pair (FLP) Mes2 P-C(AltBu)2 =C(H)Ph (1; Mes=mesityl) reacted as an efficient two-electron reductant with benzil to afford a cis-enediolate that was coordinated to the FLP through P-O and Al-O bonds and the formation of a seven-membered heterocycle (2). The phosphorus atom is oxidised from +III to +V. Similar heterocycles (3 a to 3 f) were formed if 1 was treated with various enones (acrolein, acrylate, acrylamide). The resulting enolates are bound to the FLP through P-C and Al-O bonds. Cyclopropenone gave an adduct (4) with the C=O bond coordinated by P and Al.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Heterocycles containing thiazole, a moiety with sulfur and nitrogen is a core structure which is found in a number of biologically active compounds. The thiazole ring is notable as a component of the certain natural products, such as vitamin B1 (thiamine) and penicillins. Thiazole is also known as wonder nucleus and has uses in different biological fields. A number of new compounds contain heterocycle thiazole moieties, thus it is one of the important areas of research.
METHODS: We searched the scientific database using relevant keywords. Among the searched literature only peer-re
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rising incidence of multidrug-resistant (MDR) bacteria demands the creation of innovative antimicrobial agents characterized by enhanced stability and efficacy. In this study, a series of peptide-heterocycle conjugates was systematically designed and synthesized using solid-phase peptide synthesis (SPPS), featuring octapeptide-triazole conjugates modified with a triazole-based moiety. Non-proteinogenic amino acids, specifically 2-aminoisobutyric acid (Aib) and 2-naphthylalanine (2-Nal), were used to add structural diversity. SPPS is a relatively easy way to synthesize these compounds, whic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of novel anticancer agents is crucial to the ongoing effort to combat cancer. In this study, six-membered phosphorus heterocycles (phosphinanes) were designed, synthesized, and evaluated as potential antiproliferative agents. A series of novel phosphinane derivatives was obtained through structural modifications of 1-phenylphosphinane 1-oxide and 1-phenylphosphinan-4-one 1-oxide, achieving high overall yields. The dearomatization of the phenyl group attached to the phosphorus atom is a pivotal step in the P-substituent modification. The synthesized compounds, differing in steri
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pursuit of multi-target anticancer agents is a strategic approach to overcome drug resistance and improve selectivity. This study focuses on the design of novel heterocyclic compounds incorporating a sulfaguanidine moiety, targeting key pathways in cancer progression. A novel diazonium intermediate was synthesized from sulfaguanidine and used to prepare a series of pyrimidine and triazine derivatives 3-8 via both conventional and eco-friendly microwave techniques. All compounds were characterized by spectroscopic methods. The cytotoxic activity was evaluated against five human cancer cell …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,4-dihydropyridine (DHP) scaffold occupies a prominent position among all heterocyclic compounds owing to its versatile pharmacological properties, particularly its well-known calcium channel blocking activity. In the quest of developing new calcium channel blockers, fifty seven 5-oxo-hexahydroquinoline (HHQ) derivatives carrying DHP framework in a condensed ring system were recently synthesized as racemic mixtures. Due to their potential as drug candidates, enantiomers arising from the asymmetric center at the C-4 position of the HHQ ring were separated. Four modern columns packed with 2.7 µ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования