MTB lysine-ɛ-aminotransferase (LAT) was found to play a crucial role in persistence and antibiotic tolerance. LAT serves as a potential target in the management of latent tuberculosis. In present work we attempted to derivatize the benzothiazole lead identified through high throughput virtual screening of Birla Institute of Technology and Science in house database. For Structure activity relationship purpose 22 derivatives were synthesized and characterized. Among synthesized compounds, eight compounds were found to be more efficacious in terms of LAT inhibition when compared to lead compound
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of simple (6-substituted benzothiazol-2-yl)acrylamides was synthesized and evaluated for cytotoxicity and antimicrobial effects. All six compounds displayed very significant cytotoxicity against four cancer cell lines tested including A549 (a human lung cancer cell line), Hela (a human ovarian cancer cell line), MCF7 (a human breast cancer cell line), and even MCF7-ADR (adriamycin-resistant human breast cancer cell line), with IC(50) values in microgram/ml range and as low as 0.66 μg/ml. The synthesized compounds also exhibited some antifungal effects against Apergillus niger.
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorinated 2-(4-amino-3-methylphenyl)benzothiazoles possess potent antiproliferative activity against certain cancer cells, similar to the unfluorinated 2-(4-amino-3-methylphenyl)benzothiazole (DF 203, NSC 674495). In "sensitive" cancer cells, DF 203 is metabolized by, can induce expression of, and binds covalently to CYP1A1. Metabolism appears to be essential for its antiproliferative activity through DNA adduct formation. However, a biphasic dose-response relationship compromises its straightforward development as a chemotherapeutic agent. We investigated whether fluorinated benzothiazoles …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Benzotriazoles and benzothiazoles (BTs) are high-production volume chemicals as well as widely distributed emerging pollutants with potential health risk. However, information about human exposure to BTs and associated health outcomes is limited.
OBJECTIVE: We aimed to characterise exposure to BTs among Czech men, including possible occupational exposure among firefighters, its predictors, and its associations with liver function, serum lipids and oxidative stress.
METHODS: 165 participants (including 110 firefighters) provided urine and blood samples that were used to quantify…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new library of benzothiazole-triazole-indazole conjugates (5a-s) was efficiently synthesized via a Cu(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) strategy. The approach involved the preparation of alkynylated indazoles and benzothiazole-azide derivatives, followed by click-chemistry cycloaddition to provide triazole-linked heterocyclic hybrids in good-to-excellent yields (72-95%), demonstrating the robustness of the modular synthetic design. In silico evaluation using SwissADME indicated that several compounds display physicochemical profiles potentially compatible with early-stage hit e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel benzothiazole-indole acetamides (9a-n) was designed and synthesized as potential anticancer agents, and their antiproliferative activities were evaluated against three cancer cell lines: A549 (human lung cancer), SW480 (human colon cancer), and HepG2 (human liver cancer). The most potent derivative identified was 2-(3-(benzo[d]thiazol-2-yl)-1H-indol-1-yl)-N-(2,4-dimethoxyphenyl)acetamide (9d) which demonstrated IC50 values of 7.9 ± 1.6, 16.1 ± 0.5, and 9.3 ± 2.2 µM against A549, SW480, and HepG2 cells, respectively, comparable or even superior to those of cisplatin (IC50s wer
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multifunctional drugs represent an emerging strategy for treating complex skin disorders and melanoma. A series of benzothiazole-based hybrids incorporating gallic and syringic acid moieties was synthesized and evaluated as multifunctional agents for skin-related applications. Six hydrazone (GAHYDR1-3) and acyl-hydrazone (GACIN1-3) derivatives were obtained and fully characterized. Hydroxylated compounds showed the strongest antioxidant activity, with GAHYDR1 and GACIN1 displaying low DPPH IC50 values and high FRAP reducing power. UV-Vis studies revealed strong UVA-UVB absorption, with molar e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The formation of Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa) biofilm hinders the efficacy of antibiotics, making clinical treatment challenging. Given that disrupting iron homeostasis represents a promising strategy for treating biofilm infections, a series of catechol-conjugated benzothiazole derivatives with iron-chelating properties was designed and synthesized. Among them, 4p was identified as the hit compound, demonstrating potent biofilm inhibition (IC50 = 0.27 μM). Mechanistic studies demonstrated that 4p attenuates biofilm formation by inhibiting heme oxygenase (HemO), impairing iron homeos
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Myocardial infarction (MI), a significant complication of coronary artery disease (CAD), results from prolonged myocardial ischemia. Generally, MI is caused by the rupture of an atherosclerotic plaque and thrombus formation. Among various pharmaceutical therapies and interventions, percutaneous coronary intervention (PCI) restores blood flow to the heart through reperfusion. These therapies do not target any of the signaling pathways involved in cardiac tissue repair post-MI. Specifically, the JAK2/STAT3 pathway is a key mediator of cardiac repair and defence mechanisms. This study investigate
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this work, novel '2 + 1' mixed ligand tricarbonyl ReI complexes of the general type fac-[Re(CO)3(NN)X]0/+, where NN is a diimine ligand bearing the anticancer scaffold of 2-(4'-aminophenyl)benzothiazole, and X is Br- (1), Η2Ο (2), pyridine (3), cyclohexyl isocyanide (4), triphenylphosphine (5) and 1,3,5-triaza-7-phosphaadamantane (6), were synthesized, characterized, and evaluated. This design uses rhenium and phenylbenzothiazole to generate targeted, multipotent metal-based anticancer agents with tunable pharmacokinetics. Except for compound 6, all complexes exhibited IC50 values ranging f
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports the facile synthesis of a novel series of benzothiazole-chalcones, in addition to their inhibitory profile on important metabolic enzymes including human carbonic anhydrases (hCA-I, hCA-II) and paraoxonase (PON-1). The inhibition parameters, IC50 (concentration for 50% inhibition) and Ki (dissociation constant) values, toward the title enzymes were determined for the studied compounds. As a result, IC50 values of hydratase activity were in the range 4.15-5.47 and 2.56-4.58 μM for hCA-I and hCA-II, respectively. At the same time, IC50 values of esterase activity were in the r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With an aim to develop novel potential antitumor agents, two series of benzene- and benzothiazole-sulfonamide derivatives, acting as effective human carbonic anhydrase (hCA, EC 4.2.1.1) inhibitors, have been developed using the tail approach. The synthesized compounds (XS-1 to XS-22) were assayed for the inhibition of physiologically relevant isoforms of hCA, the cytosolic CA I and II, the membrane-bound CA IV and tumor-associated CA IX. It was found the compounds of both series displayed low to medium nanomolar range inhibition against CA I, II and IX, and weak inhibition against CA IV. Some
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reduction of aromatic azides to amines is an important property of hydrogen sulphide (H2S) which is useful in fluorescence microscopy and H2S probing in cells. The aim of this work is to study the substituent effect on the absorption and emission spectra of 2-(2'-aminophenyl)benzothiazole (APBT) in order to design APBT derivatives for the use of H2S detection. Absorption and emission spectra of APBT derivatives in aqueous environment were calculated using density functional theory (DFT) and time-dependent DFT (TD-DFT) at B3LYP/6-311+G(d,p) level. The computed results favoured the substitution
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of 2-methyl-1,3-benzothiazole (mebta) with mercuryII chloride in methanol in a 1:1 molar ratio resulted in the formation of single crystals of the title compound, [HgCl2(C8H7NS)]n. The molecules exist as continuous chlorine-bridged chains in which Hg atoms lie in distorted trigonal bipyramidal environments. The equatorial positions are occupied by an N atom from the ligand [2.236 (8) A] and two Cl atoms [2.428 (3) and 2.459 (3) A]. The two axial Hg-Cl contacts to two neighbouring molecules [2.874 (3) and 2.964 (3) A] are significantly shorter than the sum of the respective van der
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alterations in the fine structures of female Brugia spp. and Litomosoides carinii were investigated after in vivo treatment with curative doses of 4 compounds: CGP 20376 [2-tert-butyl-benzothiazole-5-methoxy-6-dithiocarbamic-S-(2- carboxyethyl)-ester], CGP 21833 (2-tert-butyl-benzothiazole-5-methyl-6- N-methylamino-piperazinylthiocarbonylamide), CGP 6140 [4-Nitro-4'-(N-methyl-piperazinylthiocarbonylamido)-diphenylamine] and amoscanate (4-isothiocyanato-4'-nitrodiphenylamine). All compounds caused early alterations in the somatic muscle cells. These alterations usually appeared within 24 h afte
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of benzothiazole acetamide hydrazones (8a-p) was synthesized and evaluated for anti-proliferative activity against various human cancer cell lines, including a pancreatic ductal adenocarcinoma (CAPAN-1), a colorectal carcinoma (HCT-116), a leukemia (HL60), a glioblastoma (LN229), a T lymphoblast (Molt-4), a non-small cell lung cancer (NCI-H460), and a B lymphoblast (Z138) cell line. Among the tested derivatives, compounds 8l, 8n, and 8o emerged as lead compounds, exhibiting cytotoxicity across multiple cell lines. Notably, compound 8o demonstrated selective cytotoxicity towards Z138 a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimicrobial resistance (AMR) remains a critical global health challenge, demanding new scaffolds with potent and broad-spectrum activity. In this work, a library of Schiff-base derivatives of benzothiazoles (2a-2f) and benzamides (5a-5i) was designed, synthesised via a microwave-assisted approach, and comprehensively characterised by 1H-/13C-NMR, FT-IR, and UV-Vis spectroscopy. In silico ADMET profiling predicted favourable pharmacokinetics and low toxicity. Molecular docking of the compounds against E. coli glucosamine-6-phosphate synthase (2VF5) and C. albicans lanosterol 14α-demethylase (…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we present BTPC-Ta, a benzothiazole-based fluorescent sensor enabling ultrasensitive detection of biogenic amines (spermine/cadaverine: 0.1 nM) through visible colorimetric transitions (red-to-blue). Supported by DFT calculations, HRMS, and NMR analyses, the sensing mechanism involves structural reorganization upon analyte binding. To address traditional limitations, we engineered PD@Ta-a gel-based platform that enhances stability while maintaining sensitivity by optimizing the solvent environment. Applied to real-time shrimp spoilage monitoring, PD@Ta demonstrated quantitative correlati
СтатьяОценочное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four benzothiazole-thiazolidine-4-one derivatives 6 and 7a-c were prepared, and their chemical constructions were proved by IR, NMR, UV-Vis absorption, and emission spectra. The absorption spectra of the synthesized derivatives showed that extending the conjugated system through the insertion of a substituted benzylidene group led to a red shift of λmax, where the nitro derivative 7c displayed the longer wavelength. Likewise, the emission spectra presented the same effect, where the Stock shift displayed a reversed order in which the parent 6 has the highest value. The synthesized derivatives
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: 3-(Pyridin-2-yl)benzothiazol-2-one derivatives are a novel class of protoporphyrinogen oxidase (PPO) inhibitors. Although they demonstrate extraordinary herbicidal activity against broadleaf weeds, their efficacy against grass weeds remains limited. To develop broad-spectrum herbicide candidates, a series of 3-(pyridin-2-yl)benzothiazol-2-one derivatives bearing acylalanine moiety were designed in this study.
RESULTS: Using a hybridization-substructure-combination strategy, the active groups of acylalanine fungicides were incorporated into the 3-(pyridin-2-yl)benzothiazol-2-one sc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования